Моэкс Плюс (Moex Plus) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Моэкс Плюс (Moex Plus)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с линией разлома, с гравировкой «SP» на одной стороне и «725» — на другой. 1 таб. моэксиприла гидрохлорид 15 мг гидрохлоротиазид 25 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, магния оксид светлый, желатин, магния стеарат. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид (Е171), магния стеарат, железа оксид желтый (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный продукт. Оказывает антигипертензивное и диуретическое действие. Моэксиприл — ингибитор АПФ, сокращает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и увеличение толерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы.

При долгом использовании сокращается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Применение ингибиторов АПФ удлиняет продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляет прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Начало действия продукта — через 1 ч в последствии приема, максимальный эффект достигается через 3-6 ч, длительность действия — 24 ч.

При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни в последствии начала лечения, стабильное действие развивается через 4 недели.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона, задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами за счет расширения артериол. Практически не дает воздействия на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 2 ч, максимума достигает через 3-6 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензивное действие наступает через 3-4 дня в последствии начала лечения, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетические свойства моэксиприла и гидрохлоротиазида не изменяются при комбинированном приеме.

Моэксиприл

Всасывание

Моэксиприл в последствии приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ и путем гидролиза быстро превращается в активный метаболит моэксиприлат. Фармакокинетические параметры моэксиприла и моэксиприлата в последствии единоразового и длительного приема одинаковы. Время достижения Cmax моэксиприлата в плазме крови составляет 1.5 ч.

Распределение и выведение

Связывание с белками плазмы крови — 50-70%. T1/2 — 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и в пределах 1-2% в неизмененном виде обнаруживается в моче.

Гидрохлоротиазид

Всасывание и распределение

После приема внутрь гидрохлоротиазид всасывается из ЖКТ на 60-80%. Vd составляет 3.6-7.8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — 65%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

Выведение

T1/2 составляет 5.6-14.8 ч. 50-70% выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушенной функцией почек T1/2 составляет 21 ч.

Показания

  • артериальная гипертензия (у больных, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования

При эссенциальной гипертензии назначают по 1/2 или 1 таб. 1 раз/сут утром. Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) и пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет назначают по 1/2 таб. 1 раз/сут утром.

Побочное действие

Наиболее часто: сухой кашель (3%), головокружение (3%), головная боль (2%), усталость (2%), увеличение уровня мочевой кислоты в плазме крови (2%). Ниже перечислены побочные эффекты, которые встречались реже.

  • В отношении сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди, ортостатическая гипотензия, тахикардия, симптомы сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.
  • В отношении мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, гиперурикемия, гиперкреатининемия, увеличение уровня мочевины, снижение потенции.
  • В отношении дыхательной системы: бронхоспазм, синусит, ринит, глоссит.
  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, метеоризм, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха, увеличение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
  • В отношении ЦНС: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, высокая утомляемость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ, бессонница, шум в ушах, астенический синдром, спутанность сознания.
  • В отношении системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита).

Дерматологические реакции: выпадение волос, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия.

  • В отношении лабораторных показателей: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперкальциемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе. Другие: артралгия, артрит, миалгия, обострение подагры, усиление потоотделения.

Противопоказания

  • анурия;
  • выраженная почечная недостаточность (КК<40 мл/мин);
  • ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе при употреблении ингибиторов АПФ);
  • гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия;
  • гипокалиемия;
  • гиперурикемия;
  • первичный альдостеронизм;
  • состояние в последствии трансплантации почек;
  • протеинурия (более 1 г/сут);
  • печеночная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
  • высокая восприимчивость к компонентам продукта, другим ингибиторам АПФ и производным сульфаниламидов.

С осторожностью следует назначать продукт при артериальной гипотензии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, почечной недостаточности (КК<40-60 мл/мин), аортальном стенозе, гипертрофической кардиомиопатии, гипонатриемии (повышенный риск развития артериальной гипотензии у больных, находящихся на низкосолевой или бессолевой диете), состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия), сахарном диабете, ИБС, пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) назначают по 1/2 таб. 1 раз/сут утром. Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<40 мл/мин) и при протеинурии (более 1 г/сут).

Особые указания

Следует учитывать, что выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с сопутствующей почечной недостаточностью или без нее, возможно развитие симптоматической гипотензии, которая чаще выявляется у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек.

У таких больных лечение следует начинать под строгим контролем врача. Подобных правил следует придерживаться при назначении больным ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы продукта.

У больных хронической сердечной недостаточностью, выраженное снижение АД в последствии начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции (отмечались случаи развития острой почечной недостаточности).

У больных с двухсторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АПФ, отмечалось увеличение мочевины и креатинина в плазме крови, обычно обратимое в последствии прекращения лечения (чаще — у больных с почечной недостаточностью). Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани не часто отмечался у больных, принимавших ингибиторы АПФ, и мог возникнуть в любом периоде лечения.

В таком случае лечение необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. При развитии отека лица и губ показано назначение антигистаминных продуктов. При ангионевротическом отеке языка, надгортанника или гортани может произойти обструкция дыхательных путей с летальным исходом. Поэтому следует немедленно проводить соответствующую терапию: 0.3-0.5 мл раствора эпинефрина (адреналина) 1:1000 п/к и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У больных, у которых в анамнезе отмечался ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития на стадии терапии ингибитором АПФ. При приеме ингибитора АПФ отмечался кашель (сухой, длительный, который исчезает в последствии прекращения лечения ингибитором АПФ). Анафилактическая реакция отмечалась у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях следует рассмотреть возможность применения другого типа мембран для диализа или другого антигипертензивного продукта. при употреблении продуктов, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или на стадии общей анестезии, моэксиприл может блокировать образование ангиотензина II.

Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением объема циркулирующей крови. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о использовании ингибиторов АПФ. В некоторых случаях при употреблении продукта отмечалась гиперкалиемия. Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием продуктов калия или продуктов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особо у больных с нарушенной функцией почек.

У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на низкосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, также у больных, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей).

Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы гипогликемических лекарственных продуктов. Тиазидные диуретики могут снижать выделение кальция с мочой и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза. Рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез. на стадии терапии продуктом необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, жиров и креатинина, также картины периферической крови.

на стадии терапии не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие продукта. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови). Могут возникать реакции повышенной чувствительности на гидрохлоротиазид, особо у больных с аллергией или бронхиальной астмой в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

на стадии терапии следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно развитие головокружения, особо в начале курса лечения.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: необходимо вызвать рвоту и/или промыть желудок. Проводят симптоматическую терапию, направленную на коррекцию дегидратации и нарушений водно-электролитного баланса. При артериальной гипотензии вводят изотонический раствор. Необходимо контролировать уровни мочевины, креатинина и электролитов в плазме крови, также диурез.

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном использовании Моэкса плюс с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), продуктами калия, заменителями соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особо у больных с нарушенной функцией почек.
  • При одновременном использовании Моэкса плюс с вазодилататорами, барбитуратами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливается гипотензивное действие.
  • При одновременном использовании Моэкса плюс с НПВС, эстрогенами, анестетиками снижается антигипертензивное действие.
  • При одновременном использовании Моэкса плюс с продуктами лития замедляется выведение лития из организма, что приводит к усилению кардиотоксического и нейротоксического действия лития. При одновременном использовании Моэкса плюс с витамином D, продуктами кальция повышается риск развития гиперкальциемии.
  • При одновременном использовании Моэкса плюс с антацидами и колестирамином снижается всасывание в ЖКТ.
  • При одновременном использовании Моэкса плюс с аллопуринолом, продуктами, подавляющими защитные реакции организма (цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикостероиды), прокаинамидом возможно развитие лейкопении.
  • При одновременном использовании Моэкс плюс усиливает нейротоксичность салицилатов.
  • При одновременном использовании Моэкс плюс ослабляет действие пероральных гипогликемических продуктов, норэпинефрина, эпинефрина и противоподагрических средств.
  • При одновременном использовании Моэкс плюс усиливает эффекты (включая побочные) сердечных гликозидов, действие периферических миорелаксантов.
  • При одновременном использовании Моэкс плюс сокращает выведение хинидина.
  • При одновременном использовании Моэкс плюс сокращает эффекты пероральных контрацептивов.

Условия и периоди хранения

Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Моэкс Плюс (Moex Plus)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Моэкс Плюс (Moex Plus)».