Адалат-Осмо (Osmo-Adalat) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Адалат-Осмо (Osmo-Adalat)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой.

1 таб. нифедипинн — 30 мг.

Таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой.

1 таб. нифедипинн — 60 мг.

Вспомагательные вещества: гипромеллоза, магния стеарат, полиэтиленоксид, натрия хлорид, железа оксид красный, целлюлозы ацетат, полиэтиленгликоль-4000, опадрай OY-S-24914 (железа оксид красный+титана диоксид).

Клинико-фармакологическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов.

Фармакологическое действие.

Уменьшает ток ионов кальция через «медленные» кальциевые каналы внутрь клеток, преимущественно внутрь кардиомиоцитов, гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий, понижая при всем этом периферическое сосудистое сопротивление и расширяя коронарные артерии, особо крупные кровоснабжающие сосуды, и даже интактные сегменты стенок частично стенозированных сосудов. Кроме того, нифедипин понижает тонус гладкой мускулатуры коронарных артерий, тем самым, предотвращается ангиоспазм, усиливается кровоток в постстенотических отделах сосудов и увеличивается доставка кислорода к миокарду, сокращается потребность миокарда в кислороде за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (постнагрузки), а при долгом приеме он способен предотвращать развитие новых атеросклеротических повреждений в коронарных артериях.

Нифедипин снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, тем самым, уменьшая повышенное периферическое сосудистое сопротивление и, следовательно, артериальное давление (АД). В начале лечения нифедипином может происходить временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений и, как следствие этого, величины сердечного выброса. Однако, это увеличение не настолько значительно, чтобы компенсировать расширение кровеносных сосудов. Кроме того, нифедипин при кратковременном и при долгом использовании, увеличивает выведение ионов натрия и воды из организма.

Гипотензивное действие нифедипина особо выражено у больных, страдающих артериальной гипертензией. У больных с артериальной гипертензией и наличием, по крайней мер, еще одного фактора риска, снижает частоту сердечно-сосудистых и цереброваскулярных эпизодов в такой же степени, как комбинация диуретиков.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь нифедипин почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 45-56%, вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность Осмо-адалата относительно таковой нифедипина с неконтролируемым высвобождением, составляет 68-86%. Прием пищи некординально снижает начальную скорость абсорбции, но не оказывает влияние на величину биодоступности. Нифедипин выделяется из таблетки Осмо-Адалата через особую мембрану по осмотическому градиенту с константой скорости нулевого порядка, при всем этом происходит контролируемое увеличение концентрации продукта в плазме крови, которая достигает плато примерно через 6-12 часов в последствии приема таблетки. В течение 24 часов поддерживается постоянная концентрация продукта в плазме крови. Скорость высвобождения нифедипина не зависит от pН-среды и моторики желудочно-кишечного тракта. При приеме Осмо-Адалата в дозе 30 мг. и 60 мг. наибольшая концентрация (С макс.) в плазме крови составляет соответственно 20-21 нг/мл. и 43-55 нг/мл, а время достижения этой концентрации — 12-15 часов и 7-9 часов соответственно. Связь с белками плазмы крови (альбумином) в пределах 95%.

Метаболизм.

После приема внутрь нифедипин метаболизируется в стенке кишечника и в печени до неактивных метаболитов.

Выведение

Период полувыведения (Т 1/2) нифедипина с неконтролируемым высвобождением составляет 1,7 -3,4 часа. Концентрация Осмо-Адалата в плазме крови поддерживается в виде плато на протяжении всего периода высвобождения и абсорбции, и только в последствии высвобождения в последствиидней дозы продукта из таблетки его концентрация в плазме начинает снижаться, и Т 1/2 соответствует таковому нифедипина с неконтролируемым высвобождением. Нифедипин выводится из организма в виде неактивных метаболитов через почки, только 5-15% с желчью через кишечник. В неизмененном виде нифедипин присутствует в моче в незначительных количествах (менее 0,1%).

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина, плазмаферез усиливает его элиминацию.

на стадии прохождения по пищеварительному тракту биологически неактивные компоненты таблетки остаются неизмененными и выводятся из организма в виде нерастворимой оболочки.

Показания

  • ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Принимать внутрь. Таблетку Осмо-Адала следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, принимать независимо от приема пищи, ее нельзя разжевывать или разламывать, следует беречь от воздействия влаги и вынимать из фольги непосредственно перед самым приемом.

Начальная доза 30 мг 1 раз в день. В дальнейшем доза может остаться равной 30 мг 1 раз в день или ее можно постепенно увеличить до 60 мг 1 раз в день и даже до 120 мг 1 раз в день в зависимости от степени тяжести заболевания и индивидуальной реакции пациента.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочное действие

астения, отеки лица, вокруг глаз.

В отношении сердечно-сосудистой системы:

сердцебиение, периферические отеки, вазодилатация («приливы» крови к лицу).

В отношении нервной системы:

головокружение, головная боль.

В отношении пищеварительной системы:

запор.

Противопоказания

  • высокая восприимчивость к нифедипину;
  • беременность и период лактации;
  • кардиогенный шок;
  • одновременное назначение с рифампицином Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм.рт.ст);
  • наличие илеостомы в последствии проктоколэктомии;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат применяется с осторожностью при: сердечной недостаточности, тяжелом аортальном стенозе, субаортальном стенозе, остром инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, выраженной брадикардии, печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, легкой и умеренной артериальной гипотензии, стенозе любого отдела желудочно-кишечного тракта, в пожилом возрасте, у больных со злокачественной артериальной гипертензией и гиповолемией, находящихся на гемодиализе.

Беременность и лактация

Применение нифедипина противопоказано на протяжении всего периода беременности, так как возможно эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие продукта.

Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому, если прием Осмо-Адалата необходим, тогда грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

Нифедипин необходимо с особой осторожностью назначать пациентам с выраженным стенозом любого отдела желудочно-кишечного тракта, поскольку возможно развитие непроходимости кишечника.

В некоторых случаях симптомы кишечной непроходимости могут наблюдаться у больных без патологии со стороны желудочно-кишечного тракта. Следует иметь ввиду, что при проведении рентгена кишечника с барием можно выявить ложноположительные симптомы полипа (дефект наполнения).

При печеночной недостаточности рекомендуется наблюдение за пациентами, при надобности снижение дозы продукта или применение его в других лекарственных формах.

При одновременном использовании продукта и блокаторов β-адренорецепторов пациенты требуют тщательного наблюдения, поскольку возможно развитие выраженного снижения АД и усугубление симптомов сердечной недостаточности.

При одновременном приеме с грейпфрутовым соком возможно усиление гипотензивного действия, которое сберегается на протяжении 3 дней в последствии в последствииднего приема сока.

Нифедипин вызывает ложноположительное увеличение концентрации ванилилминдальной кислоты в моче при определении спектрофотометрическим методом и не оказывает влияние на результат этой реакции при употреблении метода высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ).

на стадии терапии необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и воздерживаться от применения этанола.

Передозировка

Cимптомы: потеря сознания вплоть до комы, выраженное снижение АД, тахикардия/брадикардия, гипергликемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок, сопровождающийся отеком легких.

Лечение: выведение нифедипина из организма и восстановление стабильной гемодинамики. Рекомендуется промывание желудка и при надобности ирригация тонкого кишечника для предотвращения дальнейшего всасывания продукта.

Проведение гемодиализа нецелесообразно, поскольку нифедипин не выводится при диализе; рекомендуется назначение плазмафереза (так как для нифедипина характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови и относительно небольшой объем распределения).

При брадикардии — β-симпатомиметики, при жизнеугрожающей брадикардии — имплантация временного искусственного водителя ритма.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Адалат-Осмо (Osmo-Adalat)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Адалат-Осмо (Osmo-Adalat)».