Аген (Agen) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Аген (Agen)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделяющей риской на одной из сторон и гравировкой «А» и «5»; на изломе — плотная однородная масса белого или почти белого цвета.

1 таб.

амлодипина безилат 6.935 мг,

что соответствует содержанию амлодипина 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, с разделяющей риской на одной из сторон и гравировкой «А» и «10»; на изломе — плотная однородная масса белого или почти белого цвета.

1 таб.

амлодипина безилат 13.87 мг,

что соответствует содержанию амлодипина 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал тип А, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина — БМКК II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии сокращает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, сокращает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особо при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина. Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.

Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении заболевшего «лежа» и «стоя»). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у больных, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта — 2-4 ч; длительность — 24 ч.

Показания

  • артериальная гипертензия,
  • стенокардия напряжения,
  • вазоспастическая стенокардия,
  • безболевая ишемия миокарда,
  • декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).

Режим дозирования

Препарат принимать внутрь, начальная доза — 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением на протяжении 7-14 дней до 10 мг/сут единоразово; при артериальной гипертензии поддерживающая доза — 2.5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии — 5-10 мг/сут единоразово; для профилактики приступов стенокардии — 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в изначальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС — 5 мг.

При ХСН начальная доза — 2.5 мг 1 раз в день, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в день.

Побочные действия

В отношении нервной системы:

головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; не часто — потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, недомогание, бессонница, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень не часто — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

В отношении пищеварительной системы:

тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, увеличение активности «печеночных» трансаминаз; не часто — сухость во рту, анорексия, рвота, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень не часто — гастрит, увеличение аппетита, панкреатит.

В отношении ССС:

сердцебиение, отеки лодыжек и стоп, одышка, «приливы» крови к лицу, не часто — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень не часто — развитие или усугубление СН, экстрасистолия, увеличение АД, мигрень.

В отношении мочеполовой системы:

не часто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции);

очень не часто — дизурия, полиурия.

В отношении опорно-двигательного аппарата:

не часто — артралгия, артроз, миалгия (при долгом использовании);

очень не часто — миастения.

В отношении кожных покровов:

очень не часто — ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

Другие:

не часто — нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, звон в ушах, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и «приливов» крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда;

очень не часто — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.

Протовопоказания

  • гипервосприимчивость (в т.ч. к др. дигидропиридинам),
  • тяжелая артериальная гипотензия,
  • беременность,
  • период лактации.

C осторожностью продукт принимать при:

артериальной гипотензии, аортальном стенозе, ХСН, печеночной недостаточности, остром инфаркте миокарда (и на протяжении 1 мес в последствии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилом возрасте.

При назначении амлодипина (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.

Беременность и лактация

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена.

Особые указания

Опыт применения у малышей отсутствует.

на стадии терапии необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Амлодипин не оказывает влияние на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота моче.

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Передозировка.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функций ССС, контроль показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. Гипотензивный эффект ослабляют НПВП, особо индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики. Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические ЛС (нейролептики) и БМКК могут усиливать гипотензивное действие. Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не оказывает влияние на фармакокинетику амлодипина. При совместном использовании с продуктами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект БМКК. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Условия и периоди хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Аген (Agen)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Аген (Agen)».