Анопирин — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Анопирин

Анопирин (Anopyrin)

Общая характеристика:

международное и химическое название: ацетилсалициловая кислота; кислота 2-(ацетилокси)-бензойная;

Основные физико-химические характеристики: Анопирин 30 мг: плоские таблетки белого цвета, которые имеют разделительную риску на одной стороне и чеканку «30» на другой стороне, на поверхности таблеток допускается мраморность;

Анопирин 100 мг: плоские таблетки белого цвета, которые имеют разделительную риску на одной стороне, на поверхности таблеток допускается мраморность;

Состав. 1 таблетка содержит 30 или 100 мг кислоты ацетилсалициловой;

другие составляющие: Анопирин 30 мг: кальция карбонат, глицин, крахмал кукурузный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая;

Анопирин 100 мг: кальция карбонат, глицин, крахмал кукурузный, тальк.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические средства. Код АТС B01AC06.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Ацетилсалициловая кислота является салицилатом и входит в группу кислых нестероидных анальгетиков – противовоспалительных веществ. В форме эфира салициловой кислоты ацетилсалициловая кислота проявляет анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие.

В механизме действия главным является блокада циклооксигеназы, который приводит к торможению биосинтеза простаноидов простагландина Е2, простагландина І2 и тромбоксана А2.

Ацетилсалициловая кислота способен существенно и необратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов. Блокада циклооксигеназы тромбоцитов необоротна, поскольку сохраняется в течение всего периода жизни тромбоцитов. Возможно, существуют другие механизмы ингибирующего влияния ацетилсалициловой кислоты на тромбоциты.

Фармакокинетика. При пероральном пути введения ацетилсалициловая кислота всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается за 0,3 — 2 часа.

В процессе абсорбции и позднее ацетилсалициловая кислота поддается превращениям с образованием головного метаболита – кислоты салициловой. Отделение ацетильной группы ацетилсалициловой кислоты путём гидролиза начинается при попадании через слизистую оболочку ЖКТ.

До 80% препарата связывается с белками крови.

После введения ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота определяется в спинномозговой и синовиальной жидкости. Ацетилсалициловая кислота проходит через плацентарный барьер и секретируется в грудном молоке. Кинетика элиминации дозозависимая, поскольку объем метаболических преобразований ацетилсалициловой кислоты ограничен (период полувыведения данной лекарственной формы около 30 минут. ). Поддается метаболическим превращениям с образованием основных метаболитов – конъюгата салициловой кислоты с глицином (салицилмолочная кислота), потом парных эфирных соединений салициловой кислоты с глюкуроновой кислотой (салицилфенолглюкуронид и салицилацетилглюкуронид), гентисовой кислотой (образуется при окислении салициловой кислоты) и её конъюгата с глицином.

Из организма ацетилсалициловая кислота и её метаболиты выводятся преимущественно почками.

Показания к применению. Применяется как антиагрегантный препарат для снижения агрегации тромбоцитов при стабильной и нестабильной стенокардии, в остром периоде и после перенесенного инфаркта миокарда, с целью профилактики реинфарктов и после хирургических или остальных вмешательств на сосудах (в т. ч. после чрезкожной транслюминальной коронарной ангиопластики, аортокоронарного шунтирования или шунтирования периферических артерии), при ишемической болезни сосудов нижних конечностей (ИБНК).

С целью профилактики транзиторных нарушений мозгового кровообращения и инсультов на стадии клинических предвестников.

Способ использования и дозы. Для торможения агрегации тромбоцитов при стабильной и нестабильной стенокардии, в остром периоде и после перенесенного инфаркта миокарда, с целью профилактики реинфарктов, у больных на ИБНК и после хирургических или остальных вмешательств на сосудах назначают внутрь по 80 — 120 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки. Это равно 2 — 3 таблеткам препарата.

Для торможения агрегации тромбоцитов с целью предупреждения транзиторной недостаточности мозгового кровообращения (ишемии) или инсульта у больных групп риска назначают по 80 — 120 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки, что составляет 2 — 3 таблетки в сутки.

Таблетку проглатывают целой, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости. Не принимать натощак. Препарат назначен для длительного лечения.

Побочное действие. Иногда возникают желудочно-кишечные нарушения, а именно боль в области желудка, понос, тошнота, потеря крови в ЖКТ (микрогеморрагии). В единичных случаях возможны желудочные кровотечения и ульцерация.

Пациентов необходимо предупредить, чтобы они при наличии черного опорожнения немедленно обратились к врачу. Иногда возможны реакции гиперчувствительности (приступы удушья и кожное высыпание) чаще всего у астматиков (см. Противопоказания).

Сообщается про единичные случаи нарушения функции печени и почек, гипогликемию, тяжелые кожные реакции (до развития мультиформной эритемы).

Обмороки и шум в ушах могут быть симптомами передозировки, особенно у пациентов пожилого возраста. Даже малые дозы ацетилсалициловой кислоты понижают выделение мочевой кислоты и, за отдельными условиями, могут у лиц, склонных к пониженной экскреции мочевой кислоты, вызывать приступы подагры.

Долговременное бесконтрольное использование анальгетиков, особенно комбинаций несколько анальгетических веществ, может вызывать стойкие нарушения функции почек до развития почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Препарат Анопирин противопоказан при:

— при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или к остальным салицилатов;

— язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки;

— геморрагических явлениях;

— детям возрастом до 15 лет.

Следует придерживаться особенной осторожности и осуществлять лечения под надзором врача при:

— при повышенной чувствительности к остальным нестероидным противовоспалительным средствам и аллергенов;

— одновременном применении с антикоагулянтами (например кумариновыми производными или гепарином, кроме невысоких доз гепарина);

бронхиальной астме;

— дефиците глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

— хронических или рецидивных заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки;

— заболеваниях почек;

— тяжелых нарушениях функций печени;

— в период беременности и кормления грудью.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Симптомы интоксикации: при хронической передозировке ацетилсалициловой кислоты наиболее характерны нарушение со стороны центральной нервной системы (салицилизм), что отличает его от острой передозировки, при котором основным симптомом является нарушение кишечно-щелочного баланса.

Кроме нарушение кислотно-щелочного баланса и обмена электролитов (в т. ч. потеря калия), гипогликемии, кожных высыпаний и желудочно-кишечного кровотечения, обнаруживается ряд остальных симптомов, а именно гипервентиляция, ощущение звона в ушах, тошнота, рвота, расстройство зрения и слуха, головная боль, головокружение и запутанность сознания.

В тяжелых случаях развиваются делирий, тремор, диспноэ, профузное потовыделение, гипертермия, обезвоживание и кома.

Терапия интоксикации: методы терапии интоксикации ацетилсалициловой кислоты зависят от выраженности симптомов, стадии и клинической картины интоксикации. Применяются общеупотребительные меры с целью снижения всасывания действующего вещества и учащение её выделение, коррекции и нормализации водного и электролитного баланса, возобновление регуляции температуры тела и дыхания.

Особенности использования. При проведении терапии особенного внимания нуждаются больные с эрозивно-язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, при нарушениях функций печени или почек, сердечной недостаточности.

Частота определения дозозависимых побочных реакций в склонных к этого пациентов может быть снижена путём осуществления одновременной терапии средствами, которые нейтрализуют кислотность желудочного сока, или буферами Н+ ионов.

Назначение ацетилсалициловой кислоты больным, склонным до бронхоспазмов или реакций повышенной чувствительности на салицилаты или сродственные вещества, допускается только с добавлением особенных условий (возможность купирование неотложных состояний). Частота припадков бронхоспазмов и локальных очагов воспаление кожи или слизистых оболочек при проведении терапии нестероидными противовоспалительными средствами наиболее частая среди больных бронхиальной астмой и полипы носовой полости. Вообще это касается лиц, склонных к аллергии.

У больных бронхиальной астмой, сезонный ринит, полипы носа или на хронические инфекции дыхательных путей (особенно в объединении с сезонным ринитом), у больных с повышенной чувствительностью к анальгетических и противоревматических средств препараты ацетилсалициловой кислоты могут вызывать приступы бронхоспазмов (непереносимость анальгетиков, аналгогенная астма). Больные с повышенной чувствительностью (аллергия) к остальным веществ, что вызывают в них кожное высыпание, зуд, крапивницу, является группой риска при применении препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает:

— действие антикоагулянтов (в том числе производных кумарина, генарина);

— риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном применении с глюкокортикоидами;

— действие и побочные эффекты анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств;

— действие сульфонилмочевины;

— действие и побочные эффекты метотрексата;

— повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови;

— действие сульфонамидов для химиотерапии;

— действие трийодтиронина.

Снижает клиническую эффективность:

— антагонистов альдостерона;

— диуретиков (в т. ч. фуросемида);

— антигипертензивных средств;

— урикозурических препаратов (в т. ч. пробенецида, сульфинпиразона).

Следует предупредить больного, чтобы он сообщал про все другие препараты, в состав которых входит ацетилсалициловая кислота, которые он имеет намерение принимать.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 — 25 °С. Срок годности – 2 года.