Баета (Byetta) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Баета (Byetta)

Наименование

Баета (Byetta)

Фармакологическое действие

Баета – гипогликемический препарат, содержащий эксенатид. Эксенатид – синтетическое вещество, миметик инкретина, который потенцирует антигипергликемический результат глюкагоноподобного пептида-1. Порядок аминокислот в молекуле эксенатида подобен таковому в человеческом глюкагоноподобном пептиде-1.

Баета активирует рецепторы глюкагоноподобного пептида-1 (за счёт способности эксенатида связываться и стимулировать данные рецепторы при участии цАМФ и других сигнальных путей).

Препарат стимулирует продукцию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, связанную с повышением уровня глюкозы в сыворотке (при снижении уровня глюкозы в сыворотке секреция инсулина уменьшается).

Баета уменьшает чрезмерно усиленную продукцию глюкагона на фоне гипергликемии у пациентов со вторым типом диабета, при этом препарат не оказывает влияния на глюкагоновый ответ при гипогликемии.

Препарат замедляет эвакуацию содержимого желудка и способствует снижению аппетита. При комбинированной терапии эксенатидом и лекарствами сульфонилмочевины или метформином у пациентов с диабетом второго типа отмечается уменьшение уровней глюкозы в сыворотке до еды, постпрандиальной глюкозы сыворотки и показателя HbA1c, что позволяет добиться хорошего гликемического контроля у таких пациентов.

Фармакокинетика

После введения подкожно эксенатида у пациентов со вторым типом диабета отмечается быстрая абсорбция активного вещества в системный кровоток (с достижением пиковых уровней в сыворотке через 2 часа после инъекции).

Средний показатель пиковой концентрации в сыворотке составляет 211 пг/мл эксенатида, показатели общей площади под кривой – 1036 пг*час/мл (данные при подкожном введении 10 мкг эксенатида).

Экспозиция увеличивается прямо пропорционально введенной дозе в диапазоне доз 5–10 мкг, пропорционального изменения пиковых уровней эксенатида в сыворотке в указанном диапазоне дозе не отмечено. Не отмечается изменений фармакокинетики эксенатида при введении в область плеча, живота или бедра.

Средний объем распределения эксенатида составляет 28 л при однократном введении.

Экскретируется препарат в основном почками (путём протеолитической деградации после клубочковой фильтрации). Средний клиренс лекарства Баета составляет 9л/час, средний показатель конечного времени полувыведения – 2,4 часа. Показатели клиренса эксенатида не зависят от введенной дозировки (в коридоре доз 5–10 мкг).

Не отмечалось влияния расы, пола и возраста (при сохраненной функции почек) на фармакокинетический профиль лекарства Баета.

При почечной недостаточности (вплоть до средней степени тяжести) не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля эксенатида. При терминальной стадии недостаточности почек и необходимости проведения диализа клиренс лекарства Баета снижался существенно (до 84%).

Показания к применению

Препарат Баета используют в роли вспомогательного лекарства с целью улучшения гликемического контроля у пациентов со вторым типом диабета, которые получают терапию производными сульфонилмочевины или метформином (в случае, если данные препараты не обеспечивают достаточный гликемический контроль).

инструкция по использованию

Баета вводится подкожно, для инъекций нужно выбирать участки в области плеча, бедра или живота (инъекции нужно делать, чередуя участки).

Дозирование назначает специалист, самостоятельное изменение дозировки эксенатида с учетом уровня глюкозы в сыворотке не требуется (но может быть необходима коррекция дозировки сульфонилмочевины).

Зачастую прописывают терапию препаратом Баета начиная с дозировки 5 мкг дважды в сутки в течении месяца. Спустя 1 месяц от начала терапии следует оценить переносимость эксенатида и при необходимости повысить дозу до 10 мкг дважды в сутки.

Использование лекарства Баета в дозе более 10 мкг дважды в сутки не предлогается.

При проведении инъекций нужно следовать указаниям инструкции по использованию шприц-ручки.

Зачастую препарат Баета вводят в любое время в течении 60 минут до приема пищи (утреннего и вечернего) или в любое время в течении 60 минут перед любым основным приемом пищи (интервалы между основными приемами пищи должны быть не меньше 6 часов).

Не следует вводить препарат Баета после приема пищи. Если больной пропустил очередную инъекцию лекарства Баета, следующую дозу не следует удваивать или переносить во времени (пропущенная дозировка не вводится, следующая проводится по графику).

Если на стадии терапии препаратом Баета больной получает терапию сульфонилмочевиной, может требоваться коррекция сульфонилмочевины для профилактики развития гипогликемии. Если на стадии терапии препаратом Баета больной получает терапию метформином, коррекция дозировки последнего не требуется.

Пациентам приклонного возраста препарат Баета следует назначать осторожно, стартовая дозировка для таких пациентов должна составлять 5 мкг/сутки, при хорошей переносимости дозу возможно повысить до 10 мкг/сутки. Данные о использовании лекарства Баета у пациентов старше 75 лет ограничены.

При легкой степени недостаточности гепатобилиарной системы и почек (показатели фильтрации 50–80 мл/минуту) снижение дозировки эксенатида не требуется.

При умеренной недостаточности почек (показатели фильтрации 30–50 мл/минуту) следует начинать терапию эксенатидом с 5 мкг/сутки и при хорошей переносимости увеличивать дозу до 10 мкг/сутки.

Пациентам с терминальной стадией недостаточности почек и выраженной недостаточностью почек, требующей проведения диализа, препарат Баета не прописывают.

Побочные действия

при употреблении лекарства Баета у пациентов регистрировалось появление таких нежелательных явлений:

  • ЖКТ: рвота, снижение аппетита, тошнота, нарушения стула, диспепсические явления, гастроэзофагеальный рефлюкс, вздутие живота, отрыжка, метеоризм, боль в эпигастрии, острый панкреатит.
  • Обмен веществ: гипогликемия (при употреблении сочетано с метформином или производными сульфонилмочевины), дегидратация (на фоне рвоты и диареи).
  • ЦНС: тремор, слабость, головная боль, дисгевзия, сонливость.
  • Другие: реакции в месте введения лекарства, аллергические реакции (включая генерализованную сыпь, зуд, пустулезную сыпь, отек Квинке), острая недостаточность почек, гиперкреатининемия, ухудшение состояния у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

Учитывая белковые и пептидные свойства компонентов лекарства, у пациентов вероятно появление антител к эксенатиду (в большинстве случаев, если антитела вырабатываются, со временем их уровень снижается).

Противопоказания

Нельзя назначение лекарства Баета пациентам с непереносимостью компонентов раствора.

Баета не используется в терапии пациентов с диабетом первого типа и диабетическим кетоацидозом.

Препарат Баета противопоказан пациентам с терминальной почечной недостаточностью.

Не следует использовать препарат Баета у пациентов с тяжелыми патологиями ЖКТ (включая гастропарез) в связи с отсутствием данных о безопасности эксенатида у таких пациентов.

Беременность

Не следует использовать препарат Баета у женщин на стадии беременности (зачастую беременным прописывают терапию инсулинами). Если на фоне терапии препаратом Баета наступает беременность – следует отменить терапию и подобрать альтернативные препараты.

Данных о проникновении эксенатида в грудное молоко нет. Не следует использовать препарат Баета при лактации.

Лекарственное взаимодействие

Баета при сочетанном использовании может снижать скорость абсорбции пероральных препаратов (в связи с замедлением эвакуации содержимого желудка). При необходимости сочетанной терапии препаратом Баета и лекарствами, которые принимаются перорально, следует соблюдать осторожность (особенно при необходимости быстрой абсорбции перорального лекарства). Если больной получает терапию лекарствами, уровни которых в сыворотке обуславливают их эффективность (в частности, контрацептивные препараты и антибиотики), следует принимать эксенатид не раньше, чем через час после приема таких препаратов (учитывая связь лекарства Баета с приемом пищи).

Баета уменьшает пиковые уровни и площадь под кривой ловастатина, а также увеличивает время достижения пиковых уровней ловастатина.

Не отмечалось значительного изменения липидного профиля при сочетанном приеме эксенатида с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (в сравнении с монотерапией ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы).

Эксенатид увеличивает время достижения пиковых уровней без изменения пиковой концентрации дигоксина, варфарина и лизиноприла при сочетанном приеме (при условии прием данных препаратов через 30 минут после лекарства Баета). Имеется данные о повышении INR у пациентов, которые получали одновременно препарат Баета и варфарин.

Не отмечалось изменения фармакокинетических профилей метформина и производных сульфонилмочевины при сочетанном приеме с препаратом Баета.

Препараты, ингибирующие протонную помпу, следует назначать за 1 час до применения эксенатида или спустя не менее 4 часа после.

Не отмечалось изменений фармакокинетического профиля парацетамола при сочетанном приеме с препаратом Баета.

При приеме комбинированных пероральных контрацептивов за 1 час до применения лекарства Баета не отмечалось изменений пикового уровня и площади под кривой левоноргестрела и этинилэстрадиола. Прием пероральных комбинированных контрацептивов спустя 30 минут после инъекции не приводит к изменению площади под кривой, но уменьшает пиковые уровни этинилэстрадиола и левоноргестрела на 45% и 27–41% соответственно.

Передозировка

при употреблении 100 мкг эксенатида у пациентов регистрировалось развитие тяжелой рвоты и быстро прогрессирующей гипогликемии.

При передозировке нужно проведение терапии, направленной на устранение развившихся симптомов. Лечение передозировки лекарства Баета нужно проводить в условиях стационара.

Форма выпуска

Раствор для инъекций Баета 250 мкг/мл в шприц ручках, в которые помещён стеклянный картридж, содержащий 1,2 мл или 2,4 мл лекарства. В картонной пачке 1 шприц-ручка.

Условия хранения

Препарат Баета следует хранить вне доступа детей. Рекомендованная температура для хранения лекарства Баета составляет 2–8 градусов Цельсия. Нельзя замораживать препарат. После каждого применения нужно возвращать шприц-ручку в холодильник.

Эксенатид возможно хранить до 7 дней при температуре до 25 градусов Цельсия в течении 30-дневного периода использования.

Спустя 30 дней после первого применения шприц-ручку следует утилизировать.

Шприц-ручку нельзя хранить с присоединенной иглой.

Препарат нужно хранить вдали от солнечных лучей.

Срок годности – 2 года.

Состав

1 мл раствора Баета содержит:

Эксенатида – 250 мкг;

Прочие компоненты: кислота уксусная ледяная, метакрезол, натрия ацетат тригидрат, маннитол, вода для инъекций.

Фармакологическая группа

Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства

Пероральные противодиабетические лекарственные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Инсулиннезависимый сахарный диабет (E11)

Действующее вещество

эксенатид

АТХ

A10В Х04

Производитель

Вокхардт

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Великобритания.