Бараклюд (Baraclude) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Бараклюд (Baraclude)

Наименование

Бараклюд (Baraclude)

Фармакологическое действие

Бараклюд – препарат, содержащий аналог нуклеозида гаунозина – энтекавир. Препарат обладает выраженной и избирательной активностью относительно HBV-полимеразы. Внутри клеток энтекавир фосфолирируется с образованием активного производного трифосфата, который имеет период полужизни (внутриклеточный) 15 часов. Концентрация внутриклеточного трифосфата прямо пропорциональна внеклеточному уровню энтекавира, после стартового уровня «плато» не отмечается значительной кумуляции лекарства.
За счёт конкурентного действия энтекавир угнетает активность вирусной полимеразы, включая прайминг HBV-полимеразы, транскрипцию (обратную) негативной нитки из прегеномной и-РНК, а также синтез позитивной нитки HBV ДНК.
Энтекавир слабый ингибитор клеточной ДНК-полимеразы (альфа, бета и дельта с Ki в пределах 18-40 мкМ). При значительных уровнях трифосфата энтекавира и неизменного вещества не отмечается нежелательного влияния на гамма-полимеразы и синтез ДНК в митохондриях HepG2.
Абсорбируется энтекавир быстро (с временем достижения пиковых уровней в плазме 0,5-1,5 часов). При повторных приемах отмечается пропорциональное увеличение плазменных уровней и AUC, равновесные уровни достигаются на 6-10 день терапии с увеличением сывороточного уровня в 2 раза.
Прием пищи увеличивает период достижения пиковых концентраций, уменьшает максимальный плазменный уровень на 44-46% и AUC где-то на 18-20%.
Энтекавир нормально проникает в ткани, порядка 13% в сыворотке связывается с белками (in vitro).
Энтекавир не взаимодействует с ферментами цитохрома CYP 450, при введении меченого вещества не отмечалось окисленных или ацетилированных производных, метаболиты второй фазы отмечались в незначительном количестве.
Период полувыведения энтекавира составляет 128-149 часов, уровень энтекавира в плазме после достижения пикового снижается биэкспоненциально. При ежедневном приеме отмечалось увеличение уровня лекарства в 2 раза, таким образом, эффективное время полувыведения достигает 24 часов.
Препарат экскретируется почками (в ходе канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации), в неизменном виде мочой выводится до 62-73% принятого лекарства.

Показания к применению

Бараклюд используют для терапии взрослых пациентов, страдающих хронической формой гепатита В.

инструкция по использованию и дозы

Бараклюд принимают перорально. Таблетки нужно принимать до еды (интервал между приемом пищи и препаратом должен составлять 2 часа).
Пациентам старше 16-ти лет рекомендуют принимать 0,5 мг лекарства в сутки (за 1 прием). Пациентам, у которых неэффективна терапия ламивудином, зачастую рекомендуют прием 1 мг энтекавира в сутки (за 1 прием).
Время терапии определяет специалист, учитывая данные лабораторных и клинических показателей. Лечение может длиться более года.
При нарушении почечного клиренса дозировки энтекавира нужно корректировать (особенно у пациентов, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ).
При клиренсе больше 50 мл/мин рекомендуют стандартные дозировки.
При клиренсе больше 30 мл/мин желательно повысить время между приемом обычных доз до 48 часов (таким образом, пациенты принимают 0,5 мг лекарства Бараклюд 1 раз в 2 дня, или 1 мг энтекавира (при нечувствительности к терапии ламивудином) каждые 48 часов).
При показателях клиренса больше 10 мл/мин перерыв между приемом стандартных доз увеличивают до 72 часов.
Пациенты, которым показана процедура гемодиализа или длительный перитонеальный диализ, должны принимать энтекавир (в стандартной разовой дозе) 1 раз в 5-7 суток (в основном, препарат прописывают после сеанса гемодиализа).
При недостаточной функции печени коррекцию дозировки энтекавира не проводят.
Описаны некоторые случаи, когда после отмены терапии у пациентов отмечалось обострение гепатита (причинно-следственная связь с отменой энтекавира не установлена). После отмены лекарства нужно контролировать работу печени и при необходимости продолжать терапию.
Надлежит проводить мониторинг функциональной активности почек на стадии терапии препаратом Бараклюд (особенно у лиц, у которых функция почек снижена, а также у пациентов, получающих терапию, которая может оказывать воздействие на почечный клиренс).

Побочные действия

В отношении пищеварительной системы: редко (?1/1000, <1/100) — диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

В отношении ЦНС: часто (?1/100, <1/10) — головная боль, утомляемость; редко (?1/1000, <1/100) — бессонница, головокружение, сонливость.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

В отношении иммунной системы: анафилактоидная реакция.

В отношении кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

В отношении печени: повышение активности трансаминаз.

В отношении обмена веществ: лактоацидоз (общая усталость, тошнота, рвота, боль в брюшной полости, внезапное снижение массы тела, одышка, учащенное дыхание, мышечная слабость), особенно у пациентов с декомпенсированным поражением печени.

Кроме этого, у пациентов с декомпенсированным поражением печени отмечались дополнительно следующие побочные эффекты: часто — снижение концентрации бикарбоната в крови, повышение активности АЛТ и концентрации билирубина более чем в 2 раза по сравнению с ВГН, концентрация альбумина менее 2,5 г/дл, возрастание активности липазы более чем в 3 раза по сравнению с нормой, концентрация тромбоцитов ниже 50000/мм3; редко — почечная недостаточность.

Противопоказания

Непереносимость энтекавира, лактозы или других компонентов таблеток.
Бараклюд не используют для лечения пациентов, возраст которых менее 16 лет.
Нужно с осторожностью назначать Бараклюд пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией, которые до этого не получали терапию антиретровирусными средствами (в таких случаях существует вероятность возникновения ВИЧ-штаммов, резистентных к терапии).
Безопасность и эффективность лекарства Бараклюд у пациентов с трансплантированной печенью не изучена.
на стадии терапии вождение автомобиля требует особой осторожности, если у пациента регистрируются побочные эффекты энтекавира, нужно отказаться от вождения автомобиля.

Беременность

Энтекавир не изучался у беременных женщин. Использование лекарства Бараклюд на стадии беременности вероятно только при тщательном контроле врача и после изучения соотношения пользы и рисков такой терапии.
Проникновение энтекавира в грудное молоко не изучено. Если необходима терапия препаратом Бараклюд на стадии лактации предлогается прекратить кормление грудью до начала приема энтекавира.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При лечении энтекавиром сочетанном с антиретровирусными лекарствами у пациентов вероятно развитие лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, которые могут быть летальными.
Вероятно увеличение плазменных уровней энтекавира при сочетанном использовании с лекарствами, снижающими почечный клиренс, а также средствами, конкурирующими с энтекавиром на уровне канальцевой секреции.

Передозировка

Передозировка энтекавира не регистрировалась.
Если больной принял чрезмерную дозу энтекавира, нужно следить за его состоянием и при наличии показаний рекомендовать лечение, направленное на устранение симптомов.

Форма выпуска

Таблетки в пленочной оболочке Бараклюд по 10 штук в алюминиевых блистерах, в пачках по 30 таблеток.

Условия хранения препарата Бараклюд

Бараклюд годен 2 года.
Для хранения лекарства Бараклюд следует выбирать места, к которым не имеют доступа дети.
Таблетки хранят при 15-25 градусах Цельсия.

Состав

Бараклюд в 1 таблетке содержит:
0,5 мг или 1 мг энтекавира;
Прочие ингредиенты, в том числе лактозу в форме моногидрата.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Хронический вирусный гепатит В без дельта-агента (B18.1)

Хронический вирусный гепатит В с дельта-агентом (B18.0)

АТХ

J05AF10