Цефотаксим-БХФЗ

Цефотаксим-БХФЗ (Cefotaxime-BCPP)

международное и химическое название: Cefotaxime; натрий (6R,7R)-3-[(ацетилокси)метил]-7-[[(Z)-2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(мэтоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4. 2. 0. ]окт-2-ен-2-карбоксилат;

Основные физико-химические свойства: порошок белого или слегка жёлтого цвета. Гигроскопический;

Состав. 1 флакон включает цефотаксима натриевой соли стерильной в перерасчете на цефотаксим 500 мг или 1000 мг.

Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01D D01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Цефотаксим-БХФЗ — полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов ІІІ поколения, широкого спектра действия, для парентерального введения. Препарат эффективный относительно многих грампозитивных и имеет высокую активность к грамнегативным бактериям. Влияет бактерицидно на штаммы бактерий, которые стойкие к пенициллину, аминогликозидов, сульфаниламидов. Механизм антимикробного действия Цефотаксима-БХФЗ связанный с подавлением активности фермента транспептидазы, блокадой пептидогликана, нарушением образования мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Препарат стойкий относительно четырех из пяти бета-лактамаз грамнегативных бактерий и пенициллиназы стафилококков. Активный относительно Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp. , Streptococcus pneumoniae (особенно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Bacillus subtilis, Bacillus myroides, Corinebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, в том числе ампициллинорезистентных штаммов, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в том числе штаммов, которые вырабатывают пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia spp. , Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp. , Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococus spp.

Влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridiun difficile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, которые стойкие к пенициллинам, цефалоспоринов первых двух поколений, аминогликозидов. Препарат менее активный к грампозитивным кокков, чем цефалоспорины I-II поколений.

К действию препарата стойкие стрептококки группы D, Listeria spp. и метицилинстойкие стафилококки.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в крови после внутримышечного введения препарата в дозах 500 мг и 1000 мг наблюдается через 30 минут после введения и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Через 5 минут после внутривенного введения 500 мг, 1000 мг или 2000 мг максимальная концентрация в крови составляет соответственно 39, 100, 214 мкг/мл. У крови препарат на 25-40 % связывается с белками. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется более 12 часов. Препарат хорошо проникает в ткани (создает эффективную концентрацию в миокарде, костной ткани, желчном пузыре, коже, мягких тканях), жидкости организма (обнаруживается в эффективных концентрациях в спинномозговой, перикардиальной, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостям), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Цефотаксим-БХФЗ выводится в значительного количества с мочой (90%) (в неизменном виде около 60-70 % и в виде активных метаболитов около 20-30 %, с них 15-25 % является основным метаболитом – дезацетилцефотаксимом, который имеет противомикробная активность). Период полувыведения при внутривенном введении – 1 час, при внутримышечному – 1-1,5 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1000 мг каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. У младенцев период полувыведения составляет 0,75-1,5 часа, в недоношенных – от 1,4 до 6,4 часа, у пациентов старше 80 лет и при почечной недостаточности период полувыведения препарата увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания для использования. Инфекции, вызванные чувствительными к действию препарата микроорганизмами:

инфекции уха, носа, горла (ангины, отите);

инфекции дыхательных путей (бронхиты, пневмонии, плевриты, абсцессы);

инфекции мочеполовой системы;

септицемия, бактериемия;

интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);

инфекции кожи и мягких тканей;

инфекции костей и суставов;

менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;

профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Способ использования и дозы. Цефотаксим-БХФЗ назначают внутримышечно и внутривенно, струйно и капельно.

Для внутримышечного введения растворяют 500 мг Цефотаксима-БХФЗ в 2 мл, а 1000 мг — в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина и вводят глубоко в седалищную мышцу.

Для внутривенного введения растворяют 500-1000 мг цефотаксима-БХФЗ в 4 мл, а 2000 мг – в 10 мл стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенной инфузии растворяют 1000-2000 мг препарата в 50-100 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят в течение 50-60 мин.

Разовая доза цефотаксима-БХФЗ для взрослых – 1000 мг через каждые 12 часов, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 2000 мг через каждые 12 часов или увеличивают количество введений до 3-4 раз в сутки, доводя общую суточную дозу до максимальной – 12 г.

При острой гонорей препарат вводят однократно, внутримышечно, в дозе 500-1000 мг.

Для профилактики инфекционных осложнений перед или в период вступительного наркоза вводят 500-1000 мг, при необходимости инъекцию повторяют через 6-12 часов.

При почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 10 мл/минут и менее) дозу уменьшают в 2 раза.

У недоношенных и детей возрастом до 1 недели суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг, разделяется на два введения в ровных дозах за сутки, вводится внутривенно. У детей возрастом 1-4 недели суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг, разделяется на три ровных дозы и вводится внутривенно.

У детей с массой тела до 50 кг суточная доза Цефотаксима-БХФЗ составляет 50-100 мг/кг и разделяется на 3-4 внутримышечных или внутривенных введения. При тяжелых инфекциях, в том числе менингиты, суточную дозу удваивают.

Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в дозах для взрослых.

Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дисбиоз, Редко– псевдомембранозный колит;

Аллергические реакции: высыпание, гиперемия, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, понос, эозинофилия, анафилактические реакции, редко – анафилактический шок;

Со стороны биохимических показателей: увеличение печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы и билирубина, концентрации азота мочевины и креатинина;

Со стороны периферической крови: нейтропения, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, оборотная энцефалопатия;

Местные реакции: боль, воспаление тканей, флебит;

Эффекты, обусловлены биологической действием: возможно развитие суперинфекции;

Другие: кровотечения и кровоизлияния, аутоиммунная гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая печеночная недостаточность, аритмия (при быстром струйном введении).

Противопоказания. Гиперчувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда и остальных бета-лактамных антибиотиков, гиперчувствительность к лидокаина (внутримышечное введение); кровотечение, энтероколит в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит); беременность.

Внутримышечное введение противопоказано детям до 2,5 лет.

Передозировка. Передозировка препарата может вызывать энцефалопатию.

Лечение – симптоматическая терапия.

Особенности использования. С осторожностью назначают Цефотаксим-БХФЗ больным с отягощенным аллергоанамнезом.

В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление следует прекратить.

Одновременное использование цефотаксима-БХФЗ с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек; при применении препарата более 10 дней необходимый контроль периферической крови. Лицам пожилого возраста и послабленным больным для профилактики гипокоагуляции следует назначать препараты витамина К. При установлении симптома псевдомембранозного колита цефотаксим-БХФЗ отменяют.

Цефотаксим-БХФЗ не влияет на способность работать с механизмами и управлять автотранспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Цефотаксима-БХФЗ с аминогликозидами, «петлевыми» диуретиками наблюдается повышение нефротоксичности. При одновременном введении с антиагрегантами, с нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск кровотечения. Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и период полувыведения. Цефотаксим-БХФЗ нельзя вводить в одном объеме с другими препаратами через возможное взаимодействие.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке!

Рубрики: Лекарства