Ципрофлоксацин-Акос (Ciprofloxacin-Acos) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Ципрофлоксацин-Акос (Ciprofloxacin-Acos)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета.

1 таб. ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида) 250 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон М, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, пропиленгликоль, тальк, коллидон VA-64, оксипропилметилцеллюлоза.

Клинико-фармакологическая группа: Антибактериальный продукт группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Противомикробный продукт, производное фторхинолона. Действует бактерицидно. Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий, вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные микроорганизмы на стадии покоя и деления (т.к. оказывает влияние не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – только на стадии деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает продукт высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.

Препарат также активен в отношении некоторых внутриклеточных возбудителей (Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae). К продукту умеренно чувствительны Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycoplasma hominis, Gardnerella spp., Mycobacterium avium-intracellulare (для их угнетения требуются высокие концентрации).

К продукту устойчивы Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Препарат неактивен в отношении Trеponema pallidum.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность возбудителей развивается крайне медленно, поскольку с одной стороны, в последствии действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой – у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность продукта составляет 50-85%. Cmax в плазме крови здоровых добровольцев при пероральном приеме (до еды) 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг продукта, достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мкг/мл, 1.6 мкг/мл, 2.5 мкг/мл и 3.4 мкг/мл соответственно.

Распределение

После приема внутрь ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации продукта наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация продукта в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу. Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Vd в организме составляет 2-3.4 л/кг. В спинномозговую жидкость продукт проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Выведение

У больных с неизмененной функцией почек T1/2 составляет обычно 3-5 ч.

Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма – почки. С мочой выводится 50-70%, с калом — 15-30%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушении функции почек T1/2 увеличивается.

Показания

  • инфекции дыхательных путей;
  • инфекции ЛОР-органов;
  • инфекции почек и мочевыводящих путей;
  • инфекции половых органов;
  • инфекции пищеварительной системы (в т.ч. полости рта, зубов);
  • инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
  • инфекции кожи, слизистых оболочек и мягких тканей;
  • инфекции опорно-двигательного аппарата;
  • сепсис и перитонит;
  • профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Режим дозирования

Доза ципрофлоксацина для приема внутрь зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек у пациента.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей – по 250 мг 2 раза/сут.; в осложненных случаях — по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести назначают по 250 мг, а в более тяжелых случаях – по 500 мг 2 раза/сут. Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг.

При гинекологических заболеваниях, энтерите, колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатите, остеомиелите – по 500 мг 2 раза/сут.

Для лечения диареи назначают по 250 мг 2 раза/сут.

Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозы продукта.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня в последствии исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Режим дозирования для больных с хронической почечной недостаточностью зависит от клиренса креатинина:

КК (мл/мин) / Доза

  • >50 обычный режим дозирования
  • 50-30 250-500 мг 1 раз в 12 ч
  • 29-5 250-500 мг 1 раз в 18 ч
  • больные, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе в последствии диализа 250-500 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

В отношении пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особо у больных с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

В отношении ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, высокая утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, увеличение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, также другие проявления психотических реакций (не часто прогрессирующих до состояния, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

В отношении органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к лицу.

В отношении системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

В отношении лабораторных показателей: гипопротромбинемия, увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

В отношении мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, появление маленьких папул, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, экссудативная мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий на стадии терапии фторхинолонами.

Противопоказания

  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • высокая восприимчивость к ципрофлоксацину или другим продуктам из группы фторхинолонов.

Беременность и лактация

Ципрофлоксацин-АКОС противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозы продукта.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня в последствии исчезновения симптомов болезни.

Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Режим дозирования для больных с хронической почечной недостаточностью зависит от клиренса креатинина:

КК (мл/мин) / Доза

  • >50 / обычный режим дозирования
  • 50-30 / 250-500 мг 1 раз в 12 ч.
  • 29-5 / 250-500 мг 1 раз в 18 ч.
  • больные, находящиеся на гемодиализе или перитонеальном диализе в последствии диализа 250-500 мг 1 раз/сут.

Особые указания

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении на стадии или в последствии терапии тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены продукта и назначения соответствующего лечения.

на стадии терапии ципрофлоксацином необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза

на стадии терапии ципрофлоксацином следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим продукт Ципрофлоксацин-АКОС, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особо при одновременном употреблении алкоголя).

Передозировка

Данные по передозировке продукта отсутствуют.

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние заболевшего, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь некординальное (менее 10%) количество продукта.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450 , что приводит к увеличению T1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, также продуктов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между приемом этих продуктов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном использовании ципрофлоксацина и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном использовании ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие в последствииднего.

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических продуктов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

НПВС (за исключением ацетилсалициловой кислоты) повышают риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации.

Совместное назначение урикозурических продуктов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При сочетании с другими противомикробными продуктами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Возможно применение в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с антибиотиками группы оксациллина и ванкомицином – при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином – при анаэробных инфекциях.

Условия и периоди хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре до 25°C.

Период годности – 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Ципрофлоксацин-Акос (Ciprofloxacin-Acos)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Ципрофлоксацин-Акос (Ciprofloxacin-Acos)».