Ципротин — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Ципротин

Ципротин (Ciprotin)

Общая характеристика:

Основные физико-химические характеристики: таблетки оранжевого цвета, обоевыпуклые, удлиненной формы, покрытые плёночной оболочкой, с линией разлома на одной стороне и гладкие – с другого;

состав: 1 таблетка содержит ципрофлоксацина гидрохлорида эквивалентно ципрофлоксацина — 500 мг; тинидазола — 600 мг.

другие составляющие: ядро: крахмал кукурузный, тальк очищенный, лактоза, повидон, метилпарабен, пропилпарабен, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат;

пленочное покрытие: тальк очищенный, гипромелоза, титана диоксид, ПЕГ 6000, краситель Sunset yellow supra.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Комбинированные антибактериальные средства. Фторхинолоны в комбинации с другими антибактериальными средствами. Код АТС J01 R A04.

Действие лекарства. Препарат является комбинацией двух известных антибактериальных средств – ципрофлоксацина и тинидазола.

Фармакодинамика. Механизм действия ципрофлоксацина обусловлен подавлением фермента ДНК-гиразы бактерий и нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов. Ципрофлоксацин увеличивает проницаемость клеточной оболочки бактерий. Действует на бактерии, которые находятся в фазе размножение и в фазе покоя. Ципрофлоксацин имеет противомикробное действие с наибольшей активностью относительно аэробных грамнегативных и грампозитивных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophillus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp. , Salmonela spp. , Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активный относительно многих штаммов Staphylococcus spp. (которые продуцируют и не продуцируют пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp. , а также Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Campilobacter spp. , Legionella spp. , Mycoplasma spp. , Chlamidia spp. , Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Активный также относительно Klebsiella spp. , Proteus spp. , Yersinia spp. , Enterobacter spp. , Morganella morganii, Providencia spp. , Vibrio spp. , Citrobacter spp. , P. cepacia, H. ducreyi, Acinetobacter spp. , Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. , Serratia spp. , Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Pseudomonas aeruginosa, Branhamella catarrhalis, Brucella spp.

Резистентны к ципрофлоксацину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum, Clostridium spp. , Fusobacterium spp. , Actynomices spp. Резистентность бактерий к ципрофлоксацину развивается медленно.

Тинидазол — синтетический препарат группы производных нитроимидазола производит антибактериальную и антипротозойное действие. Механизм действия тинидазола обусловлен повреждением и нарушением синтеза ДНК микроорганизмов. Действует бактерицидно. Имеет широкий антимикробный спектр. Активный относительно анаэробных возбудителям: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. , Eubacterium spp. , Fusobacterium spp. , Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Veillionella spp. , Gardnerella vaginalis, простейших – Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytia, Lamblia intestinalis.

Фармакокинетика. Ципрофлоксацин после приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Прием натощак ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина. Максимальная концентрация в плазме крови достигает 1, 5 и 2, 5 мкг/мл в течение 1 – 2 часов после приема внутрь в дозе 250 и 500 мг соответственно. Биодоступность 70 – 80 %. Приблизительно 20 – 40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, причём его концентрация может большей частью превышать концентрацию в плазме крови (например, высокая концентрация в желчи). Высокие концентрации наблюдаются также в тканях почек, желчного пузыря, печени, лёгких, плевры, половых органах, предстательной железе, фагоцитах, мочи, мокроте, коже, жировой, костной и хрящевой тканях. Проникает в спинномозговую жидкость при менингите. Проникает через плаценту и выводится с грудным молоком. Экскретируется с мочой в неизменном состоянии (приблизительно 45 %) и в виде метаболитов (приблизительно 11 %), а также с калом (20 % – в неизменном состоянии и 5 – 6 % – в виде метаболитов). Почечный клиренс – 3 – 5 мл/мин. на 1 кг; общий клиренс – 8 – 10 мл/мин. на 1 кг. Период полувыведения при нормальной функции почек составляет 3 – 5 часов, может увеличиваться у лиц пожилого возраста, при циррозе печени. При нарушении функции почек этот показатель может увеличиваться до 8 – 12 часов.

Тинидазол быстро и полностью адсорбируется после внутреннего использования. При приёме здоровыми добровольцами разовой дозы 2 г максимальная концентрация тинидазола достигает через 2 часа и составляет 40 – 51 мкг/мл, через 24 часа снижается до 11 – 19 мкг/мл и через 72 часа – 1 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 100 %. Пик его концентрации в сыворотке обыкновенно наступает в течение 2 часов после употребления и медленно снижается с периодом полувыведения 12 – 14 часов.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 12 %. Концентрация активного тинидазола составляет 88 %. После внутреннего использования тинидазол хорошо распределяется в тканях организма в клинически эффективных концентрациях. Объем распределения равна 50 л. Проникает через гематоэнцефалический барьер, через плаценту. В перитонеальной жидкости, в маточных трубах, эндометрии, в канале шейки матки, в выделениях с влагалища и в коже концентрация тинидазола почти равна его концентрации в плазме крови. Выводится с грудным молоком. Выводится с жёлчью в концентрации, которая равна 50 % от концентрации в крови. 65 % тинидазола экскретируется с мочой, с них 20-25 % в неизменном состоянии, остальное – в виде метаболитов. Незначительное количество тинидазола выводится с калом.

Комбинация ципрофлоксацина с тинидазолом не влияет на фармакокинетику этих действующих веществ.

Комбинация ципрофлоксацина и тинидазола усиливает антибактериальное действие препарата и значительно расширяет спектр действия чувствительных к ним микроорганизмов. Ципротин эффективный относительно аэробно-анаэробных инфекций, а также смешанных протозойно-бактериальных инфекций.

Показания к применению. Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, включая смешанные аэробно-анаэробные инфекции, протозойные инфекции, а также инфекции, вызванные полирезистентными микроорганизмами: ЛОР-органов – хронический синусит, мастоидит; дыхательных путей – аспирационна пневмония, инфекционный плеврит, эмпиема плевры, абсцесс лёгких, инфицированные бронхоэктазы; кожи и мягких тканей – инфицированные язвы, абсцессы, инфекции мягких тканей у больных сахарным диабетом; пищеварительной системы – бактериальная диарея, дизентерия, амебиаз (кишечная и внекишечная формы), смешанные инфекции пищеварительного тракта; внутрибрюшные инфекции – перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холангит, холецистит, эмпиема желчного пузыря; гинекологические инфекции – бактериальный вагиноз, сальпингит, эндометрит, воспалительные заболевания тазовых органов и тканей, тазовые абсцессы, септический аборт; инфекции костей и суставов – хронический остеомиелит, септический артрит; инфекции половых органов, стоматологические инфекции; профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах в перед- и послеоперационный период.

Способ использования и дозы. Ципротин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Режим дозировки и длительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от локализации, ступени тяжести течения патологического процесса, а также чувствительности возбудителям заболевания.

Взрослым и детям возрастом от 15 лет назначают по 1 таблетке 2 раза на сутки. Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки Ципротина. Больным с клиренсом креатинина 20 мл/мин. и менее, пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела назначают половину средней дозы. Курс лечения при острых инфекциях – 5 – 7 дней, при лечении хронических рецидивирующих инфекций – 10 – 14 дней. Необходимо продолжать прием Ципротина в течение 2 суток после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие. Побочное действие наблюдается в единичных случаях. Она может быть в виде: нарушение функции желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диспепсия, боль в животе, метеоризм, металлический привкус во рту, анорексия); нарушение функции центральной нервной системы (головокружение, головная боль, бессонница, утомление, нарушение зрения); аллергические реакции кожи (кожное высыпание, зуд); увеличение активности печеночных ферментов, особенно у больных, которые уже имеют нарушение функции печени; окраски мочи в темный цвет.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Препарат не назначают больным с повышенной чувствительностью к ципрофлоксацину, тинидазола и препаратов хинолонового ряда. Препарат противопоказан беременным, женщинам в период кормления грудью, а также детям возрастом до 15 лет, пациентам с больными крови и центральной нервной системы.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). При приёме препарата в высоких дозах могут усиливаться симптомы побочного действия. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуются обычные средства неотложной помощи при отравлении. Дополнительно можно провести гемодиализ и перитонеальный диализ.

Особенности использования. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Препарат назначают с осторожностью пациентам пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, обморочных синдромах. Во время лечения больным необходимо употреблять большое количество жидкости. В период лечения возможно снижение скорости реакции, поэтому пациентам следует воздерживаться от вождения автомобильным транспортом и выполнение работ, которые нуждаются в повышенном внимании. В случае устойчивой диареи препарат необходимо отменить. В процессе лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном внутреннему применении препаратов ципрофлоксацина и препаратов железа, сукральфата или антацидных средств снижается интенсивность всасывание. В связи с этим ципрофлоксацин назначают за 1 – 2 часа или не менее, чем 4 часа после приема указанных препаратов. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию теофиллина в плазме, что может привести к появления побочных действий последнего. В этом случае необходимо контролировать содержимое теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном приёме ципрофлоксацина и антикоагулянтов (неодикумарина) продлевается время кровотечения. При одновременном приёме ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина.

Одновременное употребление тинидазола и алкоголя может привести к дисульфирамподобным реакциям, таких как аномальные спазмы, тошнота, рвота, головная боль. При одновременном применении дисульфирама могут возникнуть резкие психотоксические реакции. При одновременном применении тинидазола и варфарина может усилятся действие последнего.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать при температуре до +30 °С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.