Дальфаз СР (Dalfaz SR) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Дальфаз СР (Dalfaz SR)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки пролонгированного действия круглые, двояковыпуклые, трехслойные (один белый слой между двумя желтыми слоями с различной интенсивностью окраски); допускаются вкрапления. 1 таб. альфузозина гидрохлорид (содержится во втором, белом слое таблетки) 10 мг. Состав первого слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, этилцеллюлоза 20, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат. Состав второго слоя таблетки: альфузозина гидрохлорид, маннитол, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат. Состав третьего слоя таблетки: гипромеллоза, масло касторовое гидрированное, повидон, краситель железа оксид желтый (Е172), кремния диоксид коллоидный водный, магния стеарат.


Клинико-фармакологическая группа: Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Альфа1-адреноблокатор.


Фармакологическое действие


Альфа1-адреноблокатор, производное хиназолина. Избирательно действует на постсинаптические α1-адренорецепторы. В исследованиях in vitro показана селективность действия альфузозина на α1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, в области дна мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала.


В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы сокращает сопротивление оттоку мочи. Альфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение мочевого пузыря.


В плацебо-контролируемых исследованиях альфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы выявлено значительное увеличение максимальной скорости тока (Qmax) мочи примерно на 30% у больных с Qmax ≤15 мл/с. Такое улучшение отмечалось в последствии приема первой дозы продукта.


Также происходило значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи; наблюдалось значительное снижение остаточного объема мочи.


Фармакокинетика


Всасывание и распределение


При приеме продукта Дальфаз СР из-за особостей лекарственной формы, обеспечивающей пролонгированное высвобождение альфузозина гидрохлорида, у здоровых добровольцев среднего возраста средняя биодоступность составляет 104.4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (при приеме по 2.5 мг 2 раза/сут). Cmax достигается через 9 ч в последствии приема продукта по сравнению с 1 ч для формы немедленного высвобождения. Связывание с белками плазмы составляет в пределах 90%.


Метаболизм и выведение


Альфузозин подвергается значительному метаболизму в печени, только 11% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде; большая часть неактивных метаболитов (75-90%) — с калом. T1/2 составляет 9.1 ч.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У больных пожилого возраста фармакокинетические параметры (Cmax и AUC) не увеличиваются. У больных с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены (что не имеет клинического значения и не требует изменения режима дозирования), T1/2 при всем этом не меняется. Фармакокинетический профиль продукта не меняется у больных с хронической сердечной недостаточностью.


Показания




  • лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы;


  • в качестве вспомогательного средства при употреблении катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, в последствии еды. При лечении функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы рекомендуемая доза составляет 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут.


В качестве вспомогательного средства при употреблении катетера при острой задержке мочи, связанной с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, рекомендуемая доза — 1 таб. (10 мг) 1 раз/сут, начиная с первого дня катетеризации. Препарат применяют на протяжении 3-4 сут, т.е. 2-3 дня на фоне применения катетера и 1 день в последствии его удаления. Таблетки следует принимать целиком.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, диарея, сухость во рту.


  • В отношении ЦНС: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, астенический синдром, обморочное состояние, обмороки.


  • В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, у больных с ИБС — обострение симптомов стенокардии.

Аллергические реакции: не часто — кожная сыпь, зуд. Другие: отеки, гиперемия кожи.


Противопоказания




  • ортостатическая гипотензия;


  • тяжелые нарушения функции печени;


  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 30 мл/мин);


  • кишечная непроходимость (в связи с содержанием в продукте касторового масла);


  • высокая восприимчивость к продукту.

Применение при нарушениях функции печени


Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с почечной недостаточностью Cmax и AUC умеренно увеличены, без заметного увеличения T1/2 (эти изменения не являются клинически значимыми и не требуют изменения режима дозирования). Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 30 мл/мин).


Особые указания


В некоторых случаях, особо у больных, получающих антигипертензивную терапию, на протяжении нескольких часов в последствии приема продукта (как и других блокаторов α1-адренорецепторов) возможно развитие постуральной гипотензии с симптомами или без них (головокружение, усталость, повышенное потоотделение). В таких ситуациях пациент должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти реакции обычно имеют временный характер, встречаются в начале лечения и обычно не влияют на продолжение терапии.


Пациента следует предупредить о возможности таких реакций. Пациентам с коронарной недостаточностью не следует назначать Дальфаз СР в качестве монотерапии.


Необходимо продолжать лечение коронарной недостаточности. Если приступы стенокардии сохраняются или ухудшается их течение, то продукт следует отменить. Пациентов следует предупредить о том, что таблетки следует проглатывать целиком. Нарушение целостности таблетки может привести к несоответствующему высвобождению и абсорбции активного вещества и, соответственно, к побочным реакциями, которые могут быстро развиться.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, следует решать только в последствии оценки индивидуальной реакции пациента на продукт.


При этом следует иметь в виду возможность возникновения головокружения, нарушения зрения и астении, особо в начале лечения.


Передозировка


Симптомы: артериальная гипотензия.


Лечение: показана госпитализация, пациент должен находиться в положении лежа. Проводят лечение артериальной гипотензии (введение сосудосуживающих средств, растворов и высокомолекулярных веществ; меры, направленные на увеличение ОЦК). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания альфузозина с белками плазмы.


Лекарственное взаимодействие


при употреблении с блокаторами α1-адренорецепторов (празозин, урапидил, миноксидил) происходит усиление гипотензивного эффекта, повышается риск развития тяжелой постуральной гипотензии (комбинация не рекомендуется).


При одновременном использовании Дальфаза СР с гипотензивными продуктами увеличивается риск развития постуральной гипотензии вследствие аддитивного действия (комбинацию следует использовать с осторожностью).


При одновременном использовании с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) наблюдается увеличение концентрации альфузозина в плазме крови (комбинацию следует использовать с осторожностью).


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Дальфаз СР (Dalfaz SR)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дальфаз СР (Dalfaz SR)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.