Дапсон (Dapsone) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Дапсон (Dapsone)

Фармакологическое действие


Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, также Plasmodium, Pneumocystis carinii.


Фармакокинетика


Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особо высокие концентрации создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне — 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Tmax — от 2 до 6 ч. при употреблении в разовых дозах 50 и 100 мг Cmax составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.


Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита — моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается на протяжении нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент — «быстрым» или «медленным», при всем этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма — это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина.


Связывание дапсона с белками плазмы — 70-90%, а моноацетилдапсона — более 90%. T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона — 10-50 ч (примерно в пределах 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций продукта в крови в процессе длительной терапии.


Показания


В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.


Режим дозирования


Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При надобности наибольшая суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.


Побочное действие




  • В отношении системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз.


  • В отношении пищеварительной системы: не часто — тошнота, рвота, гепатит. Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Другие: головная боль.


Противопоказания


Тяжелая анемия, высокая восприимчивость к дапсону.


Беременность и лактация


При надобности применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при надобности применения на стадии лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Особые указания


С осторожностью применяют дапсон у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии. на стадии терапии необходимо контролировать картину периферической крови.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Дапсон (Dapsone)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Дапсон (Dapsone)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.