ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ, Berlin-Chemie AG описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ДЕКСАЛГИН® ИНЪЕКТ, Berlin-Chemie AG

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Декскетопрофена трометамол — соль пропионовой кислоты, обладает анальгезирующими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами и относится к классу НПВП. Механизм ее действия базируется на снижении синтеза простагландинов за счет угнетения ЦОГ. Например, тормозится преобразование арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, из которых образуются простагландины PGE1, PGE2, PGF2a PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также опосредованно влиять на основное воздействие лекарства. Выявлено угнетающее воздействие декскетопрофена трометамола на активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Клинические исследования при разных видах боли продемонстрировали, что декскетопрофена трометамол оказывает выраженное анальгезирующее воздействие.
После приема внутрь воздействие лекарства начинается через 30 мин и длится 4–6 ч.
Обезболивающее воздействие декскетопрофена трометамола при в/м и в/в введении пациентам с болью средней и высокой интенсивности изучали при разных видах боли при хирургических вмешательствах (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при боли в опорно-двигательном аппарате (острая боль в поясничной области) и почечной колике. на стадии исследований анальгезирующий результат лекарства быстро начинался и достигал максимума в течении первых 45 мин. Длительность обезболивающего действия после применения 50 мг декскетопрофена трометамола, преимущественно, составляет 8 ч. Клинические исследования продемонстрировали, что использование лекарства Дексалгин Инъект позволяет существенно понизить дозу опиатов при их одновременном использовании с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, которым назначали с целью купирования послеоперационной боли морфий с помощью прибора для обезболивания, контролирующегося больным, назначали и декскетопрофена трометамол, то им требовалась более низкая дозировка морфия (на 35–45%), чем получавшим плацебо.
Фармакокинетика. После перорального применения декскетопрофена трометамола Cmax достигается в среднем через 30 мин (15–60 мин). Время распределения и T½ декскетопрофена трометамола составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамола составляет <0,25 л/кг массы тела. Выведение декскетопрофена трометамола происходит преимущественно за счет глюкуронизации и последующего выделения почками.
После в/м введения декскетопрофена трометамола Сmax достигается приблизительно через 20 мин (10–45 мин). Доказано, что при однократном в/м или в/в введении 25–50 мг лекарства AUC пропорциональна дозе. Фармакокинетические исследования многоразового применения лекарства выявили, что AUC и Cmax после последнего в/м и в/в введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного средства. Аналогично другим лекарственным средствам с высокой степенью связывания с белками плазмы крови (99%), объем распределения декскетопрофена составляет в среднем 0,25 л/кг массы тела. Период полураспределения составляет около 0,35 ч, а Т½ — 1–2,7 ч. Метаболизм декскетопрофена преимущественно происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и последующим выделением почками. После введения декскетопрофена трометамола в моче оказывается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации лекарства в оптический изомер R-(-). После введения однократной и многоразовых доз степень влияния лекарства на здоровых добровольцев приклонного возраста (65 лет и старше), которые принимали участие в исследовании, была существенно выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, но статистически значимого отличия в Сmax и времени ее достижения не выявлено. Средний Т½ увеличивался (до 48%), а определенный суммарный клиренс сокращался.

Состав и форма выпуска

?????????®

табл. п/плен. оболочкой 25 мг, №
10, №
30, №
50

Декскетопрофен25 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, глицерина дистеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.


UA/9258/01/01 от 23.01.2014 до 23.01.2019

?????????® ??????

р-р д/ин. 50 мг/2
мл амп. 2 мл, №
1, №
5, №
10

Декскетопрофен50 мг/2
мл

Прочие ингредиенты: спирт этиловый 96%, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.


UA/3764/01/01 от 29.10.2010 до 29.10.2015

Показания

Дексалгин — cимптоматическая терапия боли легкой и средней степени, в частности, мышечно-скелетная боль, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.
Дексалгин Инъект — симптоматическое лечение острой боли средней и высокой интенсивности в случае нецелесообразности перорального применения — боль в послеоперационный период, при почечной колике и в поясничной области.

Применение

Дексалгин. В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая дозировка составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой оболочкой) каждые 4–6 ч или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8 ч. Суточная дозировка не должна превышать 75 мг. Побочные эффекты лекарства возможно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как возможно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Дексалгин не предусмотрен для длительной терапии; лечение продолжается, пока имеется симптомы. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому его предлогается принимать не менее чем за 30 мин натощак.
Пациентам приклонного возраста. Предлогается начинать лечение с низких доз. Суточная дозировка составляет 50 мг. При хорошей переносимости лекарства дозу возможно увеличить до обычной.
При нарушениях функции печени легкой и умеренной степени тяжести. Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозировки и под строгим наблюдением врача. Суточная дозировка составляет 50 мг.
При нарушениях функции почек легкой степени тяжести. Для больных с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) начальную суточную дозу следует понизить до 50 мг.
Дексалгин Инъект. Взрослые. Рекомендуемая схема дозирования — по 50 мг лекарства каждые 8–12 ч. При необходимости повторная дозировка может быть введена с 6-часовым интервалом. Суточная дозировка не должна превышать 150 мг. Дексалгин Инъект предназначен для кратковременного применения, и лечение им следует ограничивать периодом острых симптомов (не более 2 сут). По возможности пациентов нужно переводить на пероральный прием соответствующей лекарственной формы лекарства. Побочные реакции возможно сократить за счет применения минимальной эффективной дозировки в течении по возможности наиболее короткого периода, необходимого для улучшения состояния. При послеоперационной боли средней или тяжелой степени препарат возможно использовать по показаниям в тех же рекомендуемых дозах в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Пациенты приклонного возраста. Коррекция дозировки для этой возрастной категории пациентов зачастую не требуется, но в связи с физиологическим возрастным снижением функции почек предлогается назначение лекарства в более низких дозах при наличии незначительно выраженной почечной недостаточности: суммарная суточная дозировка в этом случае не должна превышать 50 мг.
Нарушение функции печени. У пациентов с легким и умеренно выраженным нарушением функции печени (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует понизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Дексалгин Инъект не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции печени (10–15 балов по шкале Чайлд-Пью).
Нарушение функции почек. Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина — 50–80 мл/мин) суточную дозу понижают до 50 мг. Дексалгин Инъект не следует назначать больным с умеренно выраженной или тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин).
Дети. Не следует использовать препарат ввиду отсутствия данных о его эффективности и безопасности.
В/м введение. Р-р для инъекций медленно вводят глубоко в мышцу.
В/в инфузия. Для проведения в/в инфузии содержимое ампулы 2 мл разводят в 30–100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, р-ра глюкозы или р-ра Рингера-Лактата. Р-р для инфузий готовят в асептических условиях, не допуская влияния естественного дневного света. Приготовленный р-р должен быть прозрачным. Инфузию нужно проводить в течении 10–30 мин. Не допускать влияния естественного дневного света на приготовленный р-р.
Дексалгин Инъект, разведенный в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или р-ра глюкозы, возможно смешивать с допамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.
Дексалгин Инъект запрещено смешивать в одном р-ре для инфузий с прометазином и пентазоцином.
В/в инъекция (болюсное введение). При необходимости содержимое одной ампулы (2 мл р-ра для инъекций) вводят в/в в течении не менее 15 с.
Препарат возможно смешивать в малых объемах (в частности в шприце) с р-рами для инъекций гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.
Дексалгин Инъект запрещено смешивать в малых объемах (в частности в шприце) с р-рами допамина, прометазина пентазоцина, петидина и гидрокортизона, поскольку образуется белый осадок.
Препарат возможно смешивать только с теми лекарственными средствами, которые указаны выше.
При в/м или в/в инъекционном использовании препарат следует срочно ввести после забора из ампулы. Р-р для в/в инфузии следует использовать сразу после приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и длительность хранения несет медицинский работник. Приготовленный р-р сохраняет свои свойства в течении 24 ч при температуре 25 °С при условии, что он защищен от действия дневного света.
При хранении разбавленных р-ров лекарства в полиэтиленовых пакетах или в приспособленных для введения изделиях из этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилена низкой плотности и поливинилхлорида изменений содержания действующего вещества вследствие сорбции не выявлено.
Препарат Дексалгин Инъект предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового р-ра следует вылить. Перед введением лекарства нужно убедиться, что р-р прозрачный и бесцветный. Р-р, содержащий твердые частицы, использовать запрещено.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к декскетопрофену трометамолу, другим НПВП или другим компонентам лекарства;
  • бронхоспазм, острый ринит, носовые полипы, крапивница или ангионевротический отек вследствие приема веществ с аналогичными свойствами (в частности ацетилсалициловая кислота или другие НПВП);
  • активная фаза язвенной болезни или кровотечение, подозрение на них или рецидивирующая язвенная болезнь или кровотечение в анамнезе (не менее 2
    подтвержденных фактов язвы или кровотечения);
  • желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение иной локализации в активной фазе или предрасположенность к геморрагиям;
  • желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
  • болезнь Крона или неспецифический язвенный колит;
  • БА в анамнезе;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • нарушение функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <50 мл/мин);
  • тяжелые нарушения функции печени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
  • геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
  • III триместр беременности и период кормления грудью;
  • использование путем нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения из-за содержания алкоголя.

Побочные эффекты

в таблице ниже указаны распределенные по органам и системам органов и частоте появления побочные действия, связь которых с декскетопрофеном трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум вероятной, а также побочные реакции, сообщения о которых получены после выведения лекарства на рынок.

Системы органовЧасто (1–10%)Нечасто
(0,1–1%)
Редко
(0,01–0,1%)
Очень редко (<0,01%)
Нарушения со стороны системы крови/лимфатической системыАнемияНейтропения, тромбоцитопения
Нарушения со стороны иммунной системыОтек гортаниАнафилактические реакции, в том числе анафилактический шок
Нарушение обмена веществГипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия, анорексия
Психические нарушенияБессонница
Нарушения со стороны нервной системыГоловная боль, головокружение, сонливостьПарестезии, обморок
Нарушения со стороны органа зренияНечеткость зренияРазмытость зрения
Нарушения со стороны органа слухаЗвон в ушах
Нарушения со стороны сердцаПальпитацияЭкстрасистолия, тахикардияТахикардия
Нарушения со стороны сосудовАртериальная гипотензия, гиперемия в области лица и шеиАГ, поверхностный тромбофлебит
Нарушения со стороны респираторной системыБрадипноэБронхоспазм, одышка
Нарушения со стороны пищеварительной системыТошнота, рвотаБоль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во ртуЯзвенная болезнь, кровотечения, перфорацияПанкреатит
Нарушения со стороны гепатобилиарной системыЖелтухаПоражение печени
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчаткиДерматит, зуд, сыпь, гипергидрозКрапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделениеСиндром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
Нарушения со стороны почек и мочевых путейПолиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурия, ОПННефрит, нефротический синдром
Нарушения со стороны репродуктивной системыУ женщин — нарушения менструального цикла; у мужчин — нарушения функции предстательной железы
Общие нарушения и реакции в месте введенияБоль в месте инъекции, в том числе воспаление, гематома, кровотечениеЛихорадка, повышенная утомляемость, ознобТремор, периферические отеки
Лабораторные показателиОтклонения в печеночных пробах

Вероятно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у больных приклонного возраста. По имеющимся данным, на фоне применения лекарства могут возникать тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспептические явления, боль в животе, мелена, рвота с примесью крови, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Реже отмечают гастрит. Также выявляли отеки, АГ и сердечную недостаточность, которые могут быть вызваны применением НПВП. Как и в случае применения других НПВП, возможны такие побочные реакции: асептический менингит, который возникает у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга). Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).
Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологических данных использование некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течении продолжительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий, в частности, инфаркта миокарда и инсульта.

Особые указания

препарат следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе.
Нужно избегать применения лекарства Дексалгин Инъект в комбинации с иными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2. Выраженность побочных реакций возможно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозировки в течении по возможности кратчайшего времени, необходимого для улучшения состояния.
Желудочно-кишечные кровотечения, возникновение язвы или ее перфорация, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВП на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или серьезной патологии со стороны ЖКТ в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения использование лекарства следует прекратить. Риск появления желудочно-кишечного кровотечения, образования язвы или ее перфорации повышается с повышением дозировки НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных приклонного возраста. У пациентов приклонного возраста повышена частота побочных реакций на НПВП, особенно возникновение желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, иногда с летальным исходом. Лечение таких больных следует начинать с минимально вероятной дозировки. НПВП нужно с осторожностью назначать пациентами с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск их обострения. Перед началом применения декскетопрофена трометамола больными с эзофагитом, гастритом и/или язвенной болезнью в анамнезе нужно подтвердить наличие ремиссии этих заболеваний. У больных с симптомами патологии ЖКТ и заболеваниями ЖКТ в анамнезе в течении применения лекарства нужно контролировать состояние ЖКТ относительно появления возможных нарушений, особенно это касается желудочно-кишечного кровотечения.
Для таких больных и пациентов, применяющих ацетилсалициловую кислоту в низких дозах или другие средства, повышающие риск появления побочных реакций со стороны ЖКТ, нужно рассмотреть возможность комбинированной терапии с лекарствами-протекторами, в частности мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.
Больным, особенно приклонного возраста, в анамнезе которых — побочные реакции со стороны ЖКТ, нужно известить врача обо всех непривычных симптомах, связанных с ЖКТ, в частности о желудочно-кишечных кровотечениях, особенно на начальных этапах лечения.
С осторожностью прописывают препарат больным, одновременно применяющим средства, которые могут увеличить риск появления язвы или кровотечения, а именно — пероральные кортикостероиды, антикоагулянтные средства (в частности варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагрегантные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.
Неселективные НПВП способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет угнетения синтеза простагландинов. Одновременное использование декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучали в клинических исследованиях, влияния на показатели коагуляции не выявлено. Но больным, применяющим декскетопрофен трометамол одновременно с лекарствами, влияющими на гемостаз, в частности варфарин, другие кумариновые препараты или гепарины, нужно тщательное наблюдение врача.
Больным с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной тяжести нужно тщательное наблюдение врача ввиду вероятной задержки жидкости в организме и появления периферических отеков.
Согласно имеющимся клиническим и эпидемиологическим данным использование некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течении длительного времени, может сопровождаться некоторым повышением риска появления состояний, вызванных тромбозом артерий, в частности, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения декскетопрофена трометамола недостаточно.
При неконтролируемой АГ, застойной сердечной недостаточности, подтвержденной ИБС, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофен трометамол используют только после тщательной оценки состояния больного. Также это касается больных с факторами риска относительно сердечно-сосудистых заболеваний, в частности АГ, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение перед началом длительной терапии.
Были сообщения о нечастых случаях развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВП, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Достоверно самый высокий риск их развития отмечают у больных в начале лечения, у большинства пациентов — в течении 1-го месяца терапии. При возникновении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат Дексалгин Инъект следует отменить. Как и все НПВП, препарат способен повышать уровень азота мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов его использование может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, что может привести к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и ОПН.
Как и другие НПВП, препарат может вызвать временное и незначительное повышение показателей некоторых печеночных проб, а также значительное повышение уровня АсАТ и АлАТ. При соответствующем повышении этих показателей лечение нужно прекратить.
С осторожностью прописывают препарат больным с нарушением функции печени и/или почек, а также пациентам с АГ и/или застойной сердечной недостаточностью, поскольку у них на фоне применения НПВП возможны ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и появление периферических отеков. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат с осторожностью используют при лечении диуретиками, а также у больных, у которых вероятно развитие гиповолемии.
Особую осторожность нужно соблюдать при лечении пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предыдущими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения лекарства повышается риск развития сердечной недостаточности.
Больше всего нарушений функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени выявляют у больных приклонного возраста.
Дексалгин Инъект с осторожностью используют у пациентов с нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.
Как и другие НПВП, декскетопрофен трометамол способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний на стадии его применения. на стадии применения НПВП получали сообщения об активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях. Таким образом, если на стадии применения появляются симптомы бактериальной инфекции или увеличивается их выраженность, больным рекомендуют срочно обратиться к врачу.
Как и все НПВП, декскетопрофен трометамол может снижать фертильность у женщин, поэтому его не рекомендуют использовать у женщин, планирующих беременность. У женщин, которые проходят исследование или лечение по поводу бесплодия, нужно рассмотреть возможность отмены лекарства. Назначение лекарства в І и ІІ триместр беременности вероятно в случае крайней необходимости.
Каждая ампула лекарства Дексалгин Инъект содержит 200 мг этанола, что соответствует 5 мл пива или 2,08 вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц с алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при употреблении лекарства в І и ІІ триместр беременности и больным группы риска, в частности, при заболеваниях печени, а также пациентам с эпилепсией.
Период беременности и кормления грудью. Использование лекарства Дексалгин Инъект противопоказано в ІІІ триместр беременности и на стадии кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на течение беременности и/или развитие плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований при употреблении препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних сроках беременности повышается риск выкидыша, появления у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы повышался с <1% до приблизительно 1,5%. Считают, что опасность появления таких явлений повышается с повышением дозировки лекарства и увеличением длительности терапии. Назначение декскетопрофена трометамола в І и ІІ триместр беременности вероятно только в случае крайней необходимости. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, или в І и ІІ триместр беременности нужно использовать минимальную эффективную дозу в течении по возможности кратчайшего срока лечения.
В ІІІ триместр все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают:

  • риски для плода:
  • кардиопульмональный токсический синдром (с облитерацией артериального протока и легочной гипертензией);
  • нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигогидрамниона;
  • риски для матери и ребенка в конце беременности:
  • удлинение времени кровотечения (результат угнетения агрегации тромбоцитов), что вероятно даже при условии применения в низких дозах;
  • задержка сокращений матки с соответствующей задержкой родов и затяжными родами.

Данных о проникновении декскетопрофена в грудное молоко нет.
Дети. Препарат не следует использовать у детей из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности лекарства.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с иными механизмами. На фоне применения лекарства Дексалгин Инъект возможны головокружение и сонливость, поэтому не исключается слабое или умеренное воздействие на возможность к управлению транспортными средствами и работе с иными механизмами. Поэтому пациенты должны это учитывать и объективно оценивать свою возможность к выполнению таких работ.

Взаимодействия

следующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризуют препараты класса НПВП.
Одновременное использование следующих средств с НПВП не рекомендуют с:

  • иными НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (>3 г/сут): одновременное использование нескольких НПВП увеличивет риск появления желудочно-кишечных кровотечений и язв вследствие синергизма их действия;
  • антикоагулянтами; НПВП усиливают воздействие антикоагулянтов, в частности варфарина, вследствие высокой степени связывания декскетопрофена с белками плазмы крови, а также угнетения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное использование нужно, оно должно проводиться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
  • гепарином: повышается риск кровотечений (из-за угнетения функции тромбоцитов) и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки. Если одновременное использование нужно, оно должно проводиться под тщательным контролем врача и соответствующих лабораторных показателей;
  • кортикостероидами: повышается риск развития язвы и кровотечения в ЖКТ;
  • лекарствами лития (были сообщения для нескольких НПВП)
    — НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозировки или отмене декскетопрофена;
  • с метотрексатом в высоких (≥15 мг/нед) дозах
    — повышается гематотоксичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при употреблении НПВП;
  • с производными гидантоина и сульфаниламидов: может увеличиться выраженность их токсичных проявлений.

Комбинации, требующие осторожности, с:

  • диуретиками, ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II
    — декскетопрофен уменьшает эффективность диуретических и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (в частности при обезвоживании или у лиц приклонного возраста) использование средств, подавляющих ЦОГ, одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина
    ІІ может ухудшить функцию почек, что, в основном, считается обратимым процессом. при употреблении декскетопрофена одновременно с любым диуретиком следует убедиться в отсутствии обезвоживания у больного, а в начале лечения нужен контроль функции почек;
  • метотрексатом в низких (<15 мг/нед) дозах
    — повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при употреблении НПВП. следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже небольших нарушений функции почек, а также у лиц приклонного возраста нужен тщательный контроль;
  • пентоксифиллином
    — повышается риск развития кровотечений. Нужен активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения;
  • зидовудином
    — через 1 нед после начала комбинированной терапии вероятно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое может привести к развитию тяжелой анемии. Нужно определить число клеток крови и ретикулоцитов через 1–2
    нед после начала комбинированного лечения;
  • лекарствами сульфонилмочевины
    — ввиду возможного увеличения выраженности ее гигипогликемического действия в связи со возможностью НПВП вытеснять ее из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые нужно учитывать, с:

  • блокаторами β-адренорецепторов
    — вероятно уменьшение выраженности их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов;
  • циклоспорином и такролимусом
    — НПВП могут увеличить их нефротоксичность, что связано с действием на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии нужно контролировать функцию почек;
  • тромболитическими лекарствами — повышается риск развития кровотечений;
  • антиагрегантными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина
    — повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения;
  • пробенецидом — может повышаться концентрация декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозировки декскетопрофена;
  • сердечными гликозидами
    — НПВП могут обусловливать повышение их концентрации в плазме крови;
  • мифепристоном
    — в связи с теоретическим риском снижения эффективности мифепристона под действием ингибиторов синтеза простагландинов НПВП не следует назначать раньше чем через 8–12
    дней после приема мифепристона;
  • хинолонами
    — данные, полученные в экспериментальных исследованиях, свидетельствуют о высоком риске развития судорог при употреблении НПВП в комбинации с хинолонами в высоких дозах.

Передозировка

симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны ЖКТ (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).
Лечение. При случайной передозировке следует срочно начать симптоматическую терапию согласно клиническому состоянию пациента. Если взрослый больной или ребенок принял дозу 5 мг/кг массы тела, в течение 1 ч надо назначить активированный уголь. Для выведения декскетопрофена возможно применять гемодиализ.

Условия хранения

Дексалгин — в темном месте при температуре не выше 30 °С.
Дексалгин Инъект — для защиты от действия света ампулы хранить в оригинальной упаковке. После разведения р-ры хранят в течении 24 ч при температуре 2–8 °С в защищенном от света месте.

Adblock detector