Депакин Энтерик 300 (Depakine Enteric 300) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Депакин Энтерик 300 (Depakine Enteric 300)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.




  • 1 таб. натрия вальпроат 300 мг

Вспомогательные вещества: повидон К-90 (поливидон К-90), кальция силиката гидрат, тальк, магния стеарат.


Состав оболочки: метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:1), тальк, Opaspry белый типа К1-7000 (титана диоксид, гипролоза), целлацефат (целлюлозы ацетатфталат), диэтилфталат.


Фармакологическое действие


Противоэпилептический продукт широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных.


Депакин действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).


Основной механизм его действия, по-видимому, связан с увеличением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.


Фармакокинетика


Биодоступность вальпроата натрия в последствии приема внутрь близка к 100%.


Концентрация Депакина в цереброспинальной жидкости близка к свободной концентрации в плазме крови. Депакин проникает через плаценту, экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в плазме крови).


Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (3-4 дня) при пероральном использовании;


Связывание с белками составляет 80-90%.


Выводится при гемодиализе, но только в свободной форме (примерно 10%).


Не активирует цитохром Р450.


Время полувыведения примерно 8-20 часов. У малышей оно обычно короче.


Депакин преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.


Показания


При лечении генерализованной или фокальной эпилепсии, особо при следующих типах припадков:




  • малые


  • миоклонические


  • тонико-клонические


  • атонические

А также при фокальной эпилепсии:




  • простые или более сложные припадки


  • вторичные генерализованные припадки


  • специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто)

Препарат можно использовать только по предписанию врача.


Режим дозирования


Дневную дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и весом тела пациента;


Применение Депакина внутрь: практические рекомендации


Начальная дневная доза для взрослых и малышей с массой тела более 25 кг. обычно составляет 10-15 мг/кг, потом дозы постепенно повышают на 5-10мг./кг. в неделю. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (доза может быть увеличена под контролем за концентрацией в плазме крови до 60мг/кг/сут). Взрослым — в изначальной дозе 300мг 2 раза каждый день с постепенным увеличением на 200 мг/сут с 3-х дневным интервалом до достижения клинического эффекта (обычно до 1000-1600мг/сут, иногда до 2600мг/сут). Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза 20-30мг/кг, наибольшая суточная доза-50 мг/кг. Пожилым пациентам дозы следует определять по клиническим


Препарат Депакин Энтерик, может назначаться дважды в день.


Побочное действие




  • Редкие случаи дисфункции печени (см. «Предупреждения»)


  • Тератогенный риск (см. «Беременность»)


  • Неврологические расстройства: спутанность сознания, атаксия, тремор, сонливость, летаргия, кома. Наиболее часто такие случаи описаны при комплексном лечении (особо с фенобарбиталом) или в последствии резкого повышения дозы вальпроата. Описаны очень редкие случаи деменции.


  • У некоторых больных в начале лечения часто развиваются гастроинтестинальные симптомы (тошнота, рвота, понос, анорексия, боли в желудке), которые обычно самостоятельно проходят без отмены продукта на протяжении нескольких дней.


  • Имеются довольно частые сообщения о временных и/или зависящих от дозы побочных эффектах: выпадение волос, сонливость.


  • Гематологические побочные эффекты: Описаны отдельные случаи снижения уровня фибриногена или увеличения времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов и особо при больших дозах (вальпроат натрия обладает подавляющим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов) (см. «Беременность»).


  • часто — тромбоцитопения, редкие случаи анемии, лейкопении, или панцитопении. Описаны редкие случаи панкреатитов, иногда приводящих к фатальному исходу.


  • Описано возникновение васкулитов. Может часто встречаться изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, она не требует отмены продукта. Имеются также сообщения об увеличении веса больных, аменоррее и нарушении регулярности менструального цикла. Описаны редкие случаи потери слуха, как обратимой, так и необратимой, однако её причины и зависимость от действия продукта не установлены.


  • при употреблении вальпроата могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. В исключительно редких случаях описано возникновение токсического эпидермального некроза, синдрома Стивенс-Джонсона, полиформной эритемы.

Имеются отдельные сообщения об обратимом синдроме Фанкони, связанном с лечением вальпроатом.


Противопоказания




  • Индивидуальная непереносимость вальпроата натрия


  • Острый гепатит


  • Хронический гепатит


  • Случаи тяжелого гепатита у пациента или в его семье, особо вызванные лекарственными продуктами.


  • Нарушения функций поджелудочной железы


  • Тромбоцитопения, геморрагический диатез


  • Печеночная Порфирия


  • Дети до 3-х лет.

Беременность и лактация


Беременность


Общий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в первом триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических продуктов. Описаны случаи лицевой дисморфии. Наблюдались редкие случаи множественных дефектов развития, особо конечностей. Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена. Наряду с этим, вальпроат натрия преимущественно вызывает нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника… Частота подобных осложнений 1-2%.


В свете этих данных:


Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания противоэпилептического лечения; рекомендуется рассмотреть вопрос о дополнительном введении фолатов.


Назначение продукта на стадии беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.


на стадии беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия.


Риск для новорожденного


Описаны исключительно редкие случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых на стадии беременности принимали вальпроат натрия. Этот геморрагический синдром связан с гипофибриногенемией; былтакже описана афибриногенемия, которая может быть фатальной. Эта гипофибриногенемия, возможно, связана с понижением коагуляционных факторов. Однако, этот синдром следует отличать от уменьшения витамин К-зависимых факторов, вызванного фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов.


Поэтому, у новорожденых следует исследовать коагулограмму, оценивать количество тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме, время кровотечения и время свертывания крови.


Лактация


Экскреция вальпроата в молоко низка и составляет от 1 до 10% от уровня в сыворотке крови матери. До настоящего момента под наблюдением находились дети, находящиеся на грудном вскармливании, у которых не развилось каких-или выраженных клинических неблагоприятных симптомов. Тем не менее, грудное вскармливание не рекомендуется.


Особые указания


Особые предупреждения


При не установленной корреляции между дневной дозой, концентрацией вальпроата в сыворотке и терапевтическим эффектом, оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинических результатов. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови можно рассматривать как дополнительный критерий, когда только клинические критерии не позволяют достичь адекватного контроля, или когда проявляются побочные эффекты. Эффективный уровень Депакина по литературным данным, обычно составляет 40-100 мг/литр (300-700 мк.моль/литр).


Начало лечения Депакином (приём внутрь)


Для больных, не принимающих другие противоэпилептические продукты, дозы следует увеличивать в последствиидовательно через 2-3 дня, с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно на протяжении недели.


Для больных, ранее принимавших противоэпилептические средства, заменяемые Депакином, достигать оптимальной дозы следует постепенно, примерно на протяжении 2 недель. При этом сокращается доза предыдущего продукта, а потом его прием прекращается.


Введение других противоэпилептических продуктов, в случае надобности, должно быть постепенным. (см. “Использование лекарств”)


Передозировка


Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания.


Однако, могут быть различные симптомы, и при очень больших концентрациях продукта в крови описаны припадки. Описаны также случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком мозга.


Неотложная помощь в стационаре обязана включать промывание желудка, которое эффективно на протяжении 10-12 часов в последствии приема таблеток, прием активированного угля, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем.


Имеется несколько отдельных сообщений об успешном использовании налоксона. В случае очень массивной передозировки может быть летальный исход, однако обычно прогноз передозировки благоприятен.


Лекарственное взаимодействие


Действия вальпроата на другие лекарства


Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины


Депакин может потенцировать действие других психотропных продуктов, таких как нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов, поэтому предлагается клинический мониторинг и в случае надобности корректировка дозы.


Фенобарбитал


Депакин увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови.


Примидон


Депакин увеличивает концентрацию примидона в плазме крови.


Фенитоин


Депакин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вольпроевая кислота замещает фенитоин в его связывании с белками плазмы и сокращает его катаболизм в печени).


Карбамазепин


вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина.


Ламотриджин


Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать период его полувыведения


Зидовудин


Вальпроат может увеличивать концентрации зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности в последствииднего.


Действие других продуктов на Вальпроат


Противоэпилептические продукты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке.


С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке. Следует контролировать дозу вальпроата.


Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки.


В случае одновременного использования вальпроата и продуктов, прочно связывающихся с белками (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличится.


В случае совместного применения с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса.


Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином.


Панипенем /меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации продукта с панипенемом или меропенемом.


Другие взаимодействия Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не сокращает эффективность эстропрогестагенных продуктов для женщин, пользующихся пероральными гормональными контрацептивами.


Условия и периоди хранения


Препарат должен храниться в собственной защитной фольге, в сухом месте, при комнатной температуре (ниже 25 С).


Хранить в недоступном для малышей месте.


Период хранения 3 года


Не использовать продукт по истечении периода хранения, указанного на пачке.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Депакин Энтерик 300 (Depakine Enteric 300)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Депакин Энтерик 300 (Depakine Enteric 300)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Adblock detector