Диклоферол

Диклоферол (Diclopherol)

международное и химическое название: diclofenac; натриевая соль 2-(2, 6-дихлорфенил)-аминофенилуксусной кислоты;

Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета;

состав:1 таблетка Диклоферола содержит 50 мг диклофенака калия;

другие составляющие: кальция гидрогенфосфат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный модифицированный, поливинилпиролидон, натрия карбоксиметилкрахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид, магния стеарат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), железа оксид жёлтый и красный (Е172).

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидный противовоспалительный препарат. Код АТС М01А В05.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Диклофенак калия имеет обезболивающие, противовоспалительные и жаропонижающие свойства. Поскольку препарат действует достаточно быстро, его используют для лечения острого боли и воспалений. Диклофенак калия – неселективный ингибитор циклооксигеназ. В основе механизма действия препарата – способность угнетать синтез простагландинов, ингибируя циклооксигеназу – основной энзим цикла арахидоновой кислоты. Простагландины – медиаторы воспаление, которые сенсибилизируют рецепторы, чувствительны к медиаторов боли (гистамин, брадикинин), снижают болевой порог, повышают чувствительность центра терморегуляции в гипоталамусе к действию пирогенов, что вырабатываются в организме в ответ на действие инфекционных агентов и токсинов. Диклофенак калия снижает сильные и умеренные боли. В случае воспалений в период после травм и оперативного вмешательства диклофенак калия снижает как спонтанный, так и связанный с движением боль, снимает воспалительный и раневый отек, эффективно снижает головная боль в период припадков мигрени и в случае первичной дисменорее.

Фармакокинетика. Активные вещества препарата – диклофенак калия быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Всасывание замедляется, если препарат принимают вместе с едой. После приема однократной дозы 50 мг максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 20 – 60 минут. 99, 7% диклофенака калия связывается с протеинами плазмы. Период полуэлиминации из плазмы составляет 1 – 2 часа. Максимальная концентрация в синовиальной жидкости (60 – 70% от концентрации в плазме крови) достигается через 2 – 4 часа после того, как она была достигнута в плазме крови. Период полуэлиминации с синовиальной жидкости составляет 3 – 6 часов.

60 – 65% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов, менее 1% – в неизменном виде. Другое часть дозы выводится в виде метаболитов с жёлчью и калом.

У пациентов разного возраста не выявлены существенны отличности в всасывании, метаболизме и выведении препарата. В случае нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз) кинетика диклофенака подобная такой у пациентов без отмеченных нарушений. В случае нарушения функции почек не выявлено кумуляция диклофенака калия, но у больных с тяжелыми нарушениями указанных функций могут накапливаться метаболита, что выводятся с жёлчью.

Препарат в небольшом количестве проникает в материнское молоко.

Показания к применению. Симптоматическая терапия острых случаев боли, воспаление мягких тканей после травм и /или операций, боли и воспаления при гинекологических заболеваниях, боли в позвоночнике, мигрени, внесуставного ревматизма, почечной колики и колики желчевыводящих путей; при тяжелых воспалениях уха, горла, носа – как вспомогательная терапия.

Способ использования и дозы. Обычно применяют 50 мг Диклоферола (1 таблетка) 2 – 3 раза в день, таблетку проглатывают не разжевывая и запивают жидкостью. В легких случаях взрослым и детям старше 14 лет назначают до 100 мг в день. В случае первичной дисменорее дозу подбирают индивидуально, обыкновенно 50 – 100 мг в день. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг в день. Использование начинают при появлении первых симптомов и продолжают несколько дней. В случае приступа мигрени начальная доза – 50 мг, лечения начинают немедля. Если в течение 2 часов боль не уменьшился, можно применять по 50 мг с интервалом 4 – 6 часов, не превышая максимальную суточную дозу 200 мг. Продолжительность курса лечения 5 – 6 недель.

Если пропущена очередная доза, препарат принимают в раньше назначенных дозах.

Побочное действие. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (боли в эпигастрии, тошнота, рвота, понос, абдоминальные спазмы, диспепсия, вздутие, отсутствие аппетита) наблюдались в 1 – 10% больных. Редко – язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения. В единичных случаях – афтозный стоматит, глоссит, поражения пищевода, неспецифический язвенный колит, обострение язвенной болезни, панкреатит. Наблюдались также нижеуказанные побочные явления. ЦНС: иногда – головная боль, головокружение; редко – повышена утомляемость, депрессия, бессонница; в единичных случаях – нарушение зрения и слуха. Кожа: высыпание, зуд, изредка – крапивница. Очень редко – высыпание с везикулами, эритема, петехии. Лёгкие: отдельные случаи острой почечной недостаточности, гематурия, протеинария, интерстициальный нефрит, нефротический синдром. Папилонекроз (у склонных пациентов). Печенка: иногда – повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови, редко – гепатит. Система кроветворение: отдельные случаи тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемофилии, апластической анемии. Другие: редко – астма, анафилактические и анафилактоидные реакции с гипотензией; отек, аритмия, боль в груди, гипертензия, альвеолит, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, лёгочная эозинофилия. В отдельных случаях – асептический менингит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к диклофенака или вспомогательных веществ препарата. Язва желудка или двенадцатиперстной кишки; тяжелые нарушения кроветворение; нарушение кроветворения; тяжёлая сердечная, почечная или печеночная недостаточность; тяжёлая артериальная гипертензия; порфирия (также в анамнезе). Беременность и период кормления грудью.

Препарат противопоказан больным, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или остальных ингибиторов простагландинсинтетазы, наблюдались приступы астмы, крапивница или острый ринит. Противопоказано принимать с другими нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе с ацетилсалициловой кислотой). Противопоказан детям до 14 лет.

Передозировка. Типовая клиническая картина отсутствует. Может развиться почечная недостаточность, наблюдается сонливость, рвота. Необходимо как можно скорее промыть желудок и назначить активированный уголь. В случае осложнений (гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражения слизистой желудка и кишечника, подавленное дыхание) употребляют поддерживающих и симптоматических мероприятий. Форсированный диурез, гемодиализ не помогают выведению НПВС из-за высокого ступени связывание с белками плазмы и выраженного метаболизма. Специальный антидот отсутствует.

Особенности использования. Наибольший риск развития побочных эффектов – у пациентов пожилого возраста, которые принимают антикоагулянты и глюкокортикоиды. Риск увеличивается с повышением дозы препарата.

Пациенты из желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо медицинское наблюдение в период приема препарата. Если в период лечения Диклоферолом началось образования язв или возникла кровотечение, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью применять больным на бронхиальную астму, сенную лихорадку, аллергический ринит.

С осторожностью назначать больным с нарушением сердечной деятельности и функции почек, в случае аутоиммунных заболеваний (смешанный коллагеноз), пациентам пожилого возраста, больным, которые принимают диуретические средства, а также пациентам, у которых наблюдается снижение объема экстрацелюлярной жидкости из остальных причин. Больным с пониженной весом тела необходимо принимать наименьшую эффективную дозу. Препарат отменяют, если ухудшилась функция печени или является признаки дисфункции печени (эозинофилия, высыпание).

В высоких дозах (200 мг в день) диклофенак калия может кратковременно угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому с осторожностью назначают больным с нарушением кроветворения.

Не рекомендуется принимать препарат в период беременности и кормление грудью. Если наблюдаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (головокружение) или нарушение зрения, нельзя управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Диклоферол и:

– АКЕ – ингибиторы и антагонисты ангиотензина ІІ: уменьшается гипотензивное действие, повышается почечная недостаточность и риск гиперкалиемии;

– другие обезболивающие средства: одновременный прием двух или более НПВС (в том числе ацетилсалициловой кислоты) противопоказан, усиливаются побочные явления;

– антибактериальные средства: хинолини повышают риск развития судорог;

– антикоагулянты: усиливается действие ацетокумарола и варфарина, в комбинации с гепарином повышается риск кровотечения;

– антиагреганты: повышается риск кровотечения в случае с одновременным приёмом тиклопедина и клопидогреля;

– антидепрессанты: моклобемид усиливает действие НПВС;

– противодиабетические средства: усиливается действие производных сульфанилмочевины;

– протиэпилептиные средства: усиливается действие фенитоина;

– антигипертензивные средства: уменьшается гипотензивный эффект;

– противовирусные средства: повышается риск гематологических интонсикации при комбинации с зидовудином; ритонавир повышает концентрацию диклофенака в плазме крови;

– бета-адреноблокаторы: ослабляется гипотензивный эффект;

– сердечные гликозиды: НПВС могут обострять сердечную недостаточность, снижают скорость клубочковой фильтрации, повышают концентрацию гликозидов в плазме крови;

– циклоспорин: повышается риск нефротоксичности, увеличивается концентрация диклофенака в плазме крови (дозу уменьшают наполовину);

– глюкокортикоиды: увеличивается риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте и образования язв;

– противоопухолевые (цитотоксические средства): уменьшается выведение метотрексата и повышается токсичность;

– диуретические средства: повышается риск нефротоксичности НПВС; в комбинации с калийсберегающими диуретиками увеличивается риск гиперкалиемии;

– литий: снижается выведение лития (повышается риск токсичности);

– миорелаксанты: НПВС уменьшают выведение баклофена (повышается риск токсичности);

– такролимус: НПВС увеличивают риск нефротоксичности;

– вазодилататоры: пентоксифиллин увеличивает риск кровотечения;

– мифепристон: производители рекомендуют принимать НПВС только через 8 – 12 дней после приостановки приема мифепристона.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 30° С. Срок годности – 2 года.