Фавир

Фавир (Favir)

международное и химическое название: efavirenz; (S)-6-хлоро-4-(циклопропилфенил)-1,4-дигидро-4-(трифторметил)-2Н-3,1-бензоксазин-2-он;

основные физико-химические свойства: белые, непрозрачные, твердые желатиновые капсулы, которые содержат кристаллический порошок белого или бледно-жёлтого цвета;

Состав 1 капсула включает 200 мг эфавиренца;

другие составляющие: лактоза, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремний коллоидный безводный, тальк очищенный, метилпарабен, пропилпарабен, твердая желатиновая оболочка.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусный препарат. Код АТС J05A G03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Фавир – селективный ненуклеозидной ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ–1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последнего в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджеры РНК, что кодируют белки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение несколько недель. Активный в остро инфицированных ВИЧ Т-клетках, ингибирует ранние стадии жизненного цикла вируса.

Фармакокинетика. Фавир умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте, еда (особенно жирная) уменьшает его биодоступность. Время достижения пиковой концентрации в сыворотке – 4 час. Практически полностью связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, уровень в спинно-мозговой жидкости составляет всего 0,25 – 1,2% от концентрации в плазме. Метаболизируется в печени, выводится с мочой и калом. Период полувыведения – 40 – 75 час.

Показания к применению. Комбинированное противовирусная терапия взрослых, подростков и детей, инфицированных ВИЧ-1.

Способ использования и дозы. Препарат следует назначать в комбинации с другими антивирусными препаратами (ингибиторами протеаз и /или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

Для взрослых рекомендована доза составляет 600 мг в сутки внутри. Кратность приема – 1 раз в сутки.

Подросткам и детям (от 3 до 17 лет) дозы препарата устанавливают в зависимости от возраста и массы тела.

Масса тела (кг)

Доза препарата (мг) в сутки

13 – 15

200

15 – 20

250

20 – 25

300

25 – 32,5

350

32,5 – 40

400

Рекомендованная доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг в сутки. Фавир следует назначать только детям, которые могут легко проглатывать капсулы. У детей возрастом до 3 лет и массой тела менее 13 кг использования Фавира не изучалось. Препарат можно принимать независимо от приема еды.

Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы в течение первых 2 – 4 недель лечения, а также больным, у которых сохраняются эти симптомы, рекомендуется принимать препарат перед сном.

Побочное действие. Во время использования Фавира могут возникнуть побочные реакции в виде зуда, высыпаний на коже, в отдельных случаях – мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, отеки.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания, невралгии, парестезии, нейропатии.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, образования конкрементов в почках.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея.

Со стороны печени и поджелудочной железы: гепатит, панкреатит, гипербилирубинемия, повышение активности трансаминаз и амилазы.

Другие: удушье, гипергликемия.

Противопоказания. Абсолютными противопоказаниями для использования Фавира является:

– гиперчувствительность к составляющим препарата;

– беременность;

– период лактации и кормление грудью.

Относительные противопоказания:

– печеночная и /или почечная недостаточность;

– активный вирусный гепатит;

– алкоголизм;

– наркомания;

– энцефалопатия;

– возраст до 3 лет;

– масса тела менее 13 кг.

Передозировка. При передозировке у больных могут усилятся побочные реакции со стороны нервной системы, в единичных случаях – непроизвольные мышечные подергивание.

Лечение: общие меры, включая мониторинг показателей жизненно важных функций и наблюдение за клиночным состоянием больного. Для учащение удаления неабсорбированного препарата можно использовать активированный уголь. Специфического антидота нет. Поскольку эфавиренц активно связывается с белками, маловероятно, что диализ может удалить с крови существенное количество препарата.

Особенности использования. При появлении умеренных симптомов гиперчувствительности эфавиренц отменяют и применяют антигистаминные препараты. С повторной появлением высыпаний препарат отменяют остаточно. При тяжелых аллергических реакциях или при объединении аллергических реакций с увеличением активности трансаминаз (более чем у 2 раза в сравнении с верхней границей нормы) препарат отменяют и более не применяют.

В связи с тем, что эфавиренц нарушает концентрацию внимания, при его приёме может быть затруднение вождения транспортными средствами.

Данные про прохождения эфавиренца через плаценту и снижение риска трансплацентарной передачи вируса, а также сведения про проникновение эфавиренца в грудное молоко отсутствуют.

Эффективность и безопасность эфавиренца изученные у детей старше 3 лет и массой тела более 13 кг. Высыпания на коже у детей появляются чаще, чем у взрослых, причём тяжелые формы у детей встречаются в 10 раз чаще, чем у взрослых.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Эфавиренц является индуктором цитохрома Р450.

При комбинации эфавиренца с индинавиром, саквинавиром или ампренавиром суточная доза последних должна быть увеличена в связи со снижением их концентрации в плазме крови.

При одновременном приёме эфавиренца и кларитромицина уровень последнего в крови снижается на 39%, при этом частота появления аллергических высыпаний растет. Следует рассмотреть возможность замены кларитромицина на другой АМП.

Эфавиренц уменьшает концентрации в плазме фенобарбитала, фенитоина и карбамазепина. Рифампицин снижает уровень в плазме эфавиренца на 25%, концентрация рифампицина при этом не изменяется.

Рифабутин не влияет на концентрацию в плазме эфавиренца, однако уровень рифабутина при этом уменьшается на 35%.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.