Феноксиметилпенициллин-КМП

Феноксиметилпенициллин-КМП (Phenoxymethylpenicillin-КМР)

международное и химическое название: phenoxymethylpenicillin;

калиевая соль (2S, 5R, 6R)-3, 3-диметил-7-оксо-6-[(2-феноксиацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3. 2. 0]гептан-2-карбоновой кислоты;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит феноксиметилпенициллина калиевой соли в перерасчете на феноксиметилпенициллин 0, 25 г;

другие составляющие: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительны к действия бета-лактамаз. Код АТС J01C E02.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Препарат оказывает антибактериальную (бактерицидную) активность путём нарушения синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к её разрушению и приостановке процесса деления бактерий. Препарат разрушается под действием пенициллиназ.

Препарат активен относительно грампозитивных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, что не продуцируют пeнициллиназу), Streptococcus pyogenes, Str. agalactiae, Str. pneumoniae, Str. viridans, Сorynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; грамнегативных микроорганизмов: Асtinomyces spp. , Baccillus anthracis, E. coli, Erysipelothrix insidiosa, Leptospira spp. , Neisseria gonorrhoeae (за исключением штаммов, которые продуцируют пeнициллиназу), N. meningitidis, Treponema pallidum, Proteus mirabilis, Salmonella spp. , Enterococcus spp. (штаммы E. faecalis обыкновенно чувствительны, а штаммы E. faecium, как правило, резистентные); анаэробов: Сlostridium spp. , Peptostreptococcus spp.

Фармакокинетика. Феноксиметилпенициллин – кислотостойкий, не разрушается в кислой среде желудка. Быстро всасывается (30 – 60 %) в щелочном среде тонкой кишки. Терапевтические концентрации в плазме крови дозозависимы, образуются через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 1 час после приема препарата. Продолжительность эффекта – 6 – 8 часов. На 60 – 80 % связывается с белками плазмы. Феноксиметилпенициллин проникает в разные ткани организма. Так, высокий уровень препарата отмечается в почках, меньший – в печени, коже, стенке тонкой кишки. Проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Около 30 – 35 % препарата метаболизируется в печени, образуя два активных метаболита: парагидрокси- и дигидрооксифеноксиметилпенициллин и неактивную пенициллиновую кислоту.

Выводится преимущественно с мочой в неизменном виде (25%) и в виде продуктов биотрансформации (35%), около 30 % выводится с фекалиями. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 30 – 45 минут. В новорожденных, пожилых людей и при почечной недостаточности период полувыведения продлевается.

Показания к применению. Препарат применяют для лечения инфекционных заболеваний, которые вызваны чувствительными к пенициллину микроорганизмами, в том числе при

– инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов: средний отит, стрептококковый тонзиллит, обострение хронического бронхита и острая внебольничная пневмония, вызванная пневмококами;

– гнойных заболеваниях кожи и мягких тканей;

– инфекционных заболеваниях: сифилис, гонорея, скарлатина, столбняк, сибирская язва, и при дифтерийному носительстве;

– профилактике инфекционных осложнений, в том числе бактериального эндокардита, после небольших хирургических вмешательств (тонзилэктомия, экстракция зуба), острой ревматической лихорадки, малой хорей, бактериального эндокардита и гломерулонефрита при стрептококковому тонзиллите;

– для усиления парантеральной пенициллинотерапии или продолжения пероральной пенициллинотерапии.

Способ использования и дозы. Феноксиметилпенициллин-КМП принимают внутрь, за 30 – 60 минут до, или за 2 часа после еды.

Детям младше 3-х лет желательно назначать в виде раствора.

Детям до 1 года препарат назначают в суточной дозе 20 – 30 мг/кг, от 1 года до 6 лет – 15 – 30 мг/кг, от 6 до 12 лет – 10 – 20 мг/кг, старше 12 лет – 0, 5 – 1, 0 г (в 3 – 4 приема). Курс, как правило, не превышает 7 – 10 дней. Одновременно можно назначать аскорбиновую кислоту, которая повышает биодоступность Феноксиметилпенициллина-КМП.

Взрослым назначают по 0, 5 – 1, 0 г 3 – 4 раза в день, максимальная суточная доза – 4, 0 г.

Продолжительность лечения – не менее 5 – 7 дней; при инфекциях, что вызванные b-гемолитическим стрептококом, – 7 – 10 дней (назначают каждые 4 часа, при достижении улучшения – каждые 6 часов).

Для профилактики стрептококковых инфекций назначают 10-дневное курс в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов ревматической атаки и/или малой хорей назначают по 0, 5 г 2 раза в сутки.

Для профилактики эндокардита после небольших хирургических вмешательств взрослым и детям старшего возраста (масса тела более 30 кг) назначают 2 г за 30 – 60 минут до начала операции, а после операции – по 0, 5 г каждые 6 часов в течение 2 дней. Детям с массой тела менее 30 кг: 1 г до операции, а потом по 0, 25 г каждые 6 часов в течение 2 дней.

Побочное действие. Феноксиметилпенициллин-КМП – достаточно безопасен препарат и хорошо переносится больными. Однако, иногда возможны диарея, умеренная тошнота, глоссит, стоматит, головная боль, тромбоцитопения, геморрагии, в ряде случаев – кожные проявления аллергии, бронхоспазм.

При лечении сифилиса в 50 % случаев отмечается реакция Яроша-Гейксгеймера вследствие высвобождение значительного количества эндотоксинов (лихорадка, потливость, головная боль, коллапс).

Противопоказания. Феноксиметилпенициллин-КМП противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам, цефалоспоринов, карбопенемов, при нарушении всасывания из пищеварительного тракта.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности использования. Следует с осторожностью назначать препарат больным на

аллергический диатез и бронхиальную астму.

При беременности и в период грудного кормления возможно использование Феноксиметилпенициллина-КМП по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка.

При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приёмами.

При повышенной чувствительности к цефалоспориновым антибиотикам возможно появление перекрестной аллергии на пенициллины (5 – 10 % случаев).

При длительном приёме Феноксиметилпенициллина-КМП необходимо периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оценивать функциональное состояние почек.

Для лечения больных на сифилисом. Феноксиметилпенициллин-КМП используют, если использования инъекционных форм вызывает затруднение (у этом случае препарат назначают внутрь в дозах, что в 2 раза превышают дозы пенициллина при парентеральном введении).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Натрия гидрокарбонат уменьшает абсорбцию Феноксиметилпенициллина-КМП в кишечнике. Комбинированное использование с сульфаниламидами и антибиотиками бактериостатического действия (тетрациклины, левомицетин, макролиды) взаимно снижает эффективность препаратов. При одновременном применении Феноксиметилпенициллина-КМП с гормональными противозачаточными средствами эффективность последних снижается. Пробенецид, фенилбутазон, салицилаты и индометацин замедляют экскрецию Феноксиметилпенициллина-КМП почками и таким образом пролонгируют его действие.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 4 года.

Хранить в недоступном для детей месте.