Флуконаз раствор для инфузий

Флуконаз раствор для инфузий (Solutio Fluconaz pro infusionibus)

международное и химическое название: флуконазол; 2,4-дифтор-(-бис(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил) бензил алкоголь;

Основные физико-химические характеристики: бесцветный, прозрачный или светло-жёлтого цвета раствор;

Состав 100 мл раствора содержат 0,2 г флуконазола;

другие составляющие: динатриевая соль ЭДТА, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Код АТС: J02AC01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Флуконаз принадлежит к противогрибковым средствам класса триазольных соединений. Обладает выраженное противогрибковое действие, специфически ингибирует синтез грибковых стеролов. Специфично действует на грибковые ферменты, зависимые от цитохрома Р450. Активный относительно разных штаммов Candida spp. , включая висцеральный кандидоз, Cruptococcus neoformans, включая внутричерепные инфекции, Microsporum spp. и Trichоpytum spp. Флуконаз активен относительно возбудителям эндемичных микозов: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis включая внутричерепные инфекции, Hystoplasma capsulatum.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация Флуконаза в плазме крови (после внутривенного капельного введения) достигается через 0,5 – 1. 5 часа, натощак. С белками плазмы крови связывается 11 – 12 % Флуконаза. В спинномозговой жидкости концентрация Флуконаза достигает 80 % уровня концентрации в плазме крови.

Период полувыведения препарата составляет около 30 часов, выводится с мочой, причём 80 % – в неизменном виде. Флуконаз выводится в основном почками; почти 80 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде. Клиренс Флуконаза прямо пропорциональной клиренса креатинина.

Показания к применению. Инфекции, обусловлены кандидами, в том числе генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазийной кандидозной инфекции (инфекции брюшной полости, глаз, дыхательных и мочевых путей); кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта и глотки, пищевода; неинвазионны бронхолёгочные инфекции; кандидурия; кожно-слизистый и хронический атрофический кандидоз слизистых оболочек полости рта (связанный с ношением зубных протезов); генитальный кандидоз – вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий) и профилактика рецидивов вагинального кандидозу (при частоте возникновения более 3 раз на час), а также кандидозный баланит.

Препарат применяют при криптококковом менингиты и криптококковой инфекции другой локализации; дерматомикозах, включительно микозы ступней, тела, паховой участки, отрубевидном лишая; онихомикозе; глубоких эндемичных микозах, включительно кокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз; для профилактики грибковых инфекций у пациентов, которые получают цитостатическое или лучевую терапию.

Способ использования и дозы. Флуконаз применяют внутривенно инфузионно, со скоростью не более 10 мл/минут, в зависимости от тяжести инфекции в таких дозах.

Для взрослых разовая доза Флуконаза при орофарингеальном кандидозе составляет 50 – 100 мг, 1 раз в сутки, в течение 7 – 14 дней; при атрофическом кандидозе полости рта, связанной с ношением зубных протезов, – по 5 мг, 1 раз в сутки, в течение 14 дней, в объединении с местными антисептиками для обработки протезов; при кандидемии, диссеминированном кандидозе и остальных инвазийных инфекциях – по 200 – 400 мг, 1 раз в сутки, в течение 7-10 дней. Максимальная суточная доза – 400 мг.

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина 11 – 50 мл/минут) начальная ударная доза составляет 50 – 400 мг, суточная доза для следующих введений снижается в 2 раза.

При криптококковом менингиты и криптококковых инфекциях другой локализации в 1-й день назначают 400 мг, а потом продолжают лечение в дозе 200 – 400 мг, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 6-8 недель.

При инфекциях кожи, включая микозы ступней, гладкой кожи, паховой участки, рекомендована доза составляет 150 мг, 1 раз в неделю или 50 мг, 1 раз в сутки, в течение 2 – 4 недель. При отрубевидном лишая доза составляет 150 мг, 1 раз в неделю, в течение 2 недель. При онихомикозе рекомендована доза – 150 – 200 мг, 1 раз на неделя, лечения следует проводить до полной замены пораженного ногтя здоровым.

Для детей доза такова: при генерализованном кандидозе, криптококковой инфекции – 6 – 12 мг/кг в сутки, в зависимости от тяжести заболевания; при кандидозе слизистых оболочек – 3 мг/кг в сутки.

Новорожденным в первые 2 недели препарат назначают в той же дозе, что и детям более старшего возраста, но с интервалом 72 часа. Детям возрастом 2-4 недели ту же дозу вводят с интервалом 48 часов.

Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 11 до 50 мл/минут) назначается доза что равна 50 % рекомендованной.

При необходимости приема Флуконаза в течение длительного времени желательно перейти на пероральный прием препарата.

Побочное действие. Нарушения функции печени и почек, тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм, высыпания на коже, анафилактические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Флуконазу или азольных соединений, близких до него по химической структуре; одновременный прием терфенадина больными, которые получают терапию Флуконазом в дозе 400 мг в сутки или более.

Передозировка. Проявляется галлюцинациями и параноидальным поведением. Лечение – симптоматическое (в т. ч. поддерживающая терапия и промывание желудка, форсированный диурез). Сеанс гемодиализа в течение 3 часов снижает уровень Флуконаза в плазме крови приблизительно на 50 %.

Особенности использования. Беременность и лактация. Во время беременности применение препарата возможно только при наличии тяжелых или угрожающих жизни форм грибковых инфекций, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применение препарата в период кормление грудью следует решить вопрос про приостановку грудного кормления.

Во время всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При повышении активности печеночных ферментов в крови следует решить вопрос про целесообразность дальнейшего приема препарата. При возникновении высыпаний на коже необходимо прекратить использование Флуконаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Флуконаз усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гидрохлортиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения Флуконаза сокращается, в связи с чем необходимо увеличивать дозу.

Флуконаз понижает клиренс пероральных гипогликемических производных сульфонилмочевины, циклоспорина, кумариновых антикоагулянтов, фенитоина, теофиллина, зидовудина.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 10 – 25 °С. Срок хранения – 3 года.