Гексален (Hexalen) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Гексален (Hexalen)

Форма выпуска, состав и пачка


Капсулы твердые желатиновые, состоящие из двух прозрачных частей, с надписью «USB 001» голубыми чернилами на одной части; содержимое капсул — белый или почти белый порошок. 1 капс. альтретамин 50 мг. Вспомогательные вещества: желатин, кальция стеарат, лактоза безводная.


Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый продукт.


Фармакологическое действие


Противоопухолевый продукт. Представляет собой 1,3,5-диметиламинозамещенное производное s-триазина. Гексален имеет структурное сходство с триэтиленмеламином — известным алкилирующим средством, хотя ни сам Гексален, ни его метаболиты алкилирующими свойствами не обладают. Противоопухолевое действие продукта определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч. с ДНК опухолевых клеток).


Фармакокинетика


Всасывание


При приеме внутрь альтретамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 0.5-3 ч.


Распределение и метаболизм


Альтретамин подвергается быстрому интенсивному деметилированию в печени с образованием двух основных метаболитов: пентаметилмеламина и тетраметилмеламина. Альтретамин и его метаболиты связываются с белками плазмы крови. Свободные фракции альтретамина, пентаметилмеламина и тетраметилмеламина составляют 6%, 25% и 50% соответственно.


Выведение


T1/2 в бета-фазе составляет от 4.7 до 10.2 ч. Альтретамин выводится главным образом почками на протяжении 24 ч.


Показания




  • прогрессирующий рак яичников в качестве химиотерапии второй линии (в т.ч. в случаях устойчивых к лечению продуктами платины и/или к проведению комбинированной химиотерапии с использованием алкилирующих противоопухолевых средств).

Режим дозирования


Гексален применяют внутрь. Дозу устанавливают с учетом площади поверхности тела. Назначают в дозе 200-260 мг/м2/сут в 4 приема (в последствии еды и перед сном), каждый день циклами по 14-21 день. Перерыв между циклами терапии составляет 7-14 дней. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: тошнота и рвота от легкой до умеренной степени тяжести; не часто — гепатотоксичность.


  • В отношении системы кроветворения: умеренно выраженные лейкопения, тромбоцитопения, реже — анемия.


  • В отношении ЦНС и периферической нервной системы: периферическая невропатия, нарушения настроения, сознания, атаксия, головокружения.


  • В отношении мочевыделительной системы: не часто — нефротоксичность. Другие: не часто — алопеция.

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и исчезают в последствии отмены продукта.


Противопоказания




  • высокая восприимчивость к продукту;


  • тяжелая миелодепрессия;


  • тяжелые неврологические нарушения.

Беременность и лактация


Гексален обладает эмбриотоксическими и тератогенными свойствами, что следует учитывать при решении вопроса о назначении продукта при беременности.


Несмотря на то, что отсутствуют данные о выделении Гексалена с грудным молоком, при надобности назначения продукта на стадии лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.


Особые указания


Ежемесячно перед началом каждого в последствиидующего цикла химиотерапии необходимо проводить анализ периферической крови и неврологическое обследование больных. У 5-15% больных возможно развитие выраженных токсических реакций (лейкопения менее 2000/мл3, тромбоцитопения менее 100 000/мл3, прогрессирующая нейротоксичность, непереносимая тошнота и рвота, не устраняемые рекомендуемыми противорвотными препаратами).


В таких случаях следует воздержаться от приема Гексалена до восстановления нарушенных функций организма и потом продолжить лечение в сниженной дозе, составляющей 50-75% от стандартной. В случае повторного развития токсических реакций при проведении курса терапии уменьшенными дозами продукта, лечение следует прекратить. Для уменьшения выраженности побочных эффектов применяют симптоматическую терапию (противорвотные средства, пиридоксин).


Передозировка


Случаи острой передозировки продукта у людей не описаны.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном использовании Гексалена с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО возможно развитие тяжелой ортостатической гипотензии. Блокатор гистаминовых H2- рецепторов циметидин, являющийся ингибитором микросомального метаболизма, может увеличивать T1/2 и токсичность Гексалена.


В связи с возможностью угнетения под действием Гексалена нормальных иммунных реакций, при его одновременном назначении с вакцинами, включающими убитые вирусы, может ослабляться эффект вакцинации; при употреблении вакцин, содержащих живые вирусы, может потенцироваться репликация вируса и наблюдаться усиление связанных с применением вакцины побочных эффектов.


Условия и периоди хранения


Список А. Препарат следует хранить при комнатной температуре в защищенном от света месте. Период годности — 4 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Гексален (Hexalen)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Гексален (Hexalen)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.