Глюкофаж Лонг описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Глюкофаж Лонг

Действующее вещество

  Метформин* (Metformin*)

АТХ

A10BA02 Метформин

Фармакологическая группа

  • Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов [Гипогликемические синтетические и другие средства]

Состав

Таблетки пролонгированного действия1 табл.
активное вещество: 
метформина гидрохлорид500 мг
вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 50 мг; гипромеллоза 2910 — 10 мг; гипромеллоза 2208 — 358 мг; МКЦ — 102 мг; магния стеарат — 3,5 мг 
Таблетки пролонгированного действия1 табл.
активное вещество: 
метформина гидрохлорид750 мг
вспомогательные вещества: кармеллоза натрия — 37,5 мг; гипромеллоза 2208 — 294,24 мг; магния стеарат — 5,3 мг 

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «500» на одной стороне.

Таблетки 750 мг: капсуловидные двояковыпуклые таблетки, белого или почти белого цвета, с гравировкой «750» на одной стороне и «Merck» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — гипогликемическое.

Фармакодинамика

Метформин — бигуанид с гипогликемическим действием, снижающий как базальную, так и постпрандиальную концентрацию глюкозы в плазме крови. Не стимулирует секрецию инсулина и в связи с этим не вызывает гипогликемию. Увеличивет чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Уменьшает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Метформин оказывает благоприятный результат на метаболизм липидов: уменьшает содержание общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема лекарства в форме таблетки пролонгированного действия всасывание метформина замедлено по сравнению с таблеткой с обычным высвобождением метформина. Tmax — 7 ч. В то же время Tmax для таблетки с обычным высвобождением — 2,5 ч.

В равновесном состоянии, идентичном равновесному состоянию метформина с обычным высвобождением, Cmax и AUC увеличиваются не пропорционально принимаемой дозе. После однократного приема внутрь 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия AUC аналогична наблюдаемой после приема 1000 мг метформина в форме таблеток с обычным высвобождением 2 раза в сутки.

Внутрииндивидуальная вариабельность Cmax и AUC после приема метформина в форме таблеток пролонгированного действия аналогична наблюдаемой после приема метформина в форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание метформина из таблеток пролонгированного действия не изменяется в зависимости от приема пищи. Не замечено кумуляции при многократном приеме до 2000 мг метформина в форме таблеток пролонгированного действия.

Распределение

Связь с белками плазмы незначительна. Cmax в крови ниже Cmax в плазме, и достигается где-то через такое же время. Средний Vd колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм

Метаболитов у человека не обнаружено.

Выведение

Метформин выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема T1/2 — около 6,5 ч.

При нарушенной функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивается T1/2, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме.

Показания препарата Глюкофаж® Лонг

Сахарный диабет типа 2 у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

— в роли монотерапии;

— в сочетании с иными пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином.

Противопоказания

повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу;

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;

почечная недостаточность или нарушение функции почек (Cl креатинина <60 мл/мин);

острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек: дегидратация (при хронической или тяжелой диарее, многократных приступах рвоты), тяжелые инфекционные заболевания (в частности, инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей), шок;

клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда);

обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. «Особые указания»);

печеночная недостаточность, нарушение функции печени;

хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

беременность;

лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе);

использование в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (в частности, внутривенная урография, ангиография) (см. «Взаимодействие»);

соблюдение гипокалорийной диеты (<1000 кал/сут);

детский возраст до 18 лет.

C осторожностью: лица старше 60 лет, выполняющие тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Декомпенсированный сахарный диабет на стадии беременности связан с повышенным риском появления врожденных пороков и перинатальной смертности.

Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.

При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия.

Нужно поддерживать концентрацию глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска появления пороков плода.

Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Но, в связи с ограниченным количеством данных, использование лекарства на стадии кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска появления побочных эффектов у ребенка.

Побочные действия

Частота побочных эффектов лекарства расценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); единичные случаи (не могут оцениваться при имеющихся данных).

В отношении обмена веществ: очень редко — лактоацидоз (см. «Особые указания»).

При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии нужно учитывать способность такой этиологии.

В отношении нервной системы: часто — нарушение вкуса (металлический привкус во рту).

В отношении ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита. Наиболее часто они появляются в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов предлогается принимать метформин на стадии или после приема пищи. Медленное увеличение дозировки может улучшить желудочно-кишечную переносимость.

В отношении печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушение показателей функции печени и гепатит; после отмены метформина нежелательные явления полностью исчезают.

В отношении кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции, такие как эритема (покраснение кожи), зуд, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубились или появились другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, нужно сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое обследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение препаратом Глюкофаж® Лонг нужно отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и возобновлять не раньше 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана правильной.

Нерекомендуемые комбинации

Алкоголь. При острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:

— недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;

— печеночной недостаточности.

на стадии приема лекарства следует избегать приема алкоголя и ЛС, содержащих этанол.

Комбинации, требующие осторожности

ЛС с непрямым гипергликемическим действием (в частности, ГКС и тетракозактид (системного и местного действия), β2-адреномиметики, даназол, хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в день) и диуретики: может потребоваться более частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения, исходя из уровня гликемии.

Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за вероятной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж® Лонг, если Cl креатинина ниже 60 мл/мин.

Антигипертензивные ЛС класса ингибиторов АПФ могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.

При одновременном использовании лекарства Глюкофаж® Лонг с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами вероятно развитие гипогликемии.

Нифедипин увеличивет абсорбцию и Cmax метформина.

Катионные ЛС (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.

инструкция по использованию и дозы

Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая малым количеством жидкости, 1 раз в день на стадии ужина.

Дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия подбирается лечащим или участковым врачом индивидуально для каждого пациента, на основании результатов измерения концентрации глюкозы крови.

Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия, 500 мг

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с иными гипогликемическими средствами

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой лекарства Глюкофаж® Лонг считается 500 мг 1 раз в сутки, на стадии ужина.

В зависимости от концентрации глюкозы в плазме крови, через каждые 10–15 дней вероятно медленное увеличение дозировки (на 500 мг) до достижения максимальной суточной дозировки. Медленное увеличение дозировки способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Для пациентов, уже получающих лечение метформином, начальная дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, нужно прекратить прием другого средства и начать прием лекарства Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля содержания глюкозы в крови метформин и инсулин возможно принимать в виде комбинированной терапии. Обычная начальная дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг составляет одну таблетку 500 мг 1 раз в сутки на стадии ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Суточная дозировка. Наибольшая рекомендованная дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг — 4 табл. 500 мг в сутки (2000 мг). Если при приеме максимальной рекомендованной дозировки 1 раз в день на стадии ужина не удается достичь адекватного контроля гликемии, тогда наибольшая дозировка может быть разделена на два приема: 2 табл. 500 мг — на стадии завтрака и 2 табл. 500 мг — на стадии ужина.

Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме 2000 мг лекарства Глюкофаж® Лонг, таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (в частности, Глюкофаж®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек. Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую нужно проводить регулярно, не менее 2 раз в год.

Длительность курса лечения. Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения больной должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозировки. В случае пропуска приема очередной дозировки, следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу лекарства Глюкофаж® Лонг.

Глюкофаж® Лонг в форме таблеток пролонгированного действия, 750 мг

Монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с иными гипогликемическими средствами

Для пациентов, не принимающих метформин, рекомендуемой начальной дозой лекарства Глюкофаж® Лонг считается 750 мг 1 раз в сутки, на стадии ужина.

Через каждые 10–15 дней предлогается корректировать дозу на основании результатов измерения концентрации глюкозы в плазме крови. Медленное увеличение дозировки способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ.

Рекомендованная дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг составляет 2 табл. по 750 мг 1 раз в день.

Если при приеме рекомендованной дозировки не удается достичь адекватного контроля гликемии, вероятно увеличение дозировки до максимальной — 3 табл. по 750 мг лекарства Глюкофаж® Лонг 1 раз в день.

Для пациентов, уже получающих лечение таблетками метформина, начальная дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг должна быть эквивалентна суточной дозе таблеток с обычным высвобождением.

Пациентам, принимающим метформин в форме таблеток с обычным высвобождением активного ингредиента в дозе, превышающей 2000 мг, не рекомендован переход на Глюкофаж® Лонг.

В случае планирования перехода с другого гипогликемического средства, нужно прекратить прием другого средства и начать прием лекарства Глюкофаж® Лонг в дозе, указанной выше.

Комбинация с инсулином. Для достижения лучшего контроля концентрации глюкозы в крови метформин и инсулин возможно использовать в виде комбинированной терапии. Обычная начальная дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг составляет 1 табл. 750 мг 1 раз в сутки на стадии ужина, в то время как дозу инсулина подбирают на основании результатов измерения концентрации глюкозы в крови.

Суточная дозировка. Наибольшая рекомендованная дозировка лекарства Глюкофаж® Лонг — 3 табл. 750 мг в сутки (2250 мг). Если адекватный контроль гликемии не достигается при приеме максимальной рекомендованной дозировки лекарства Глюкофаж® Лонг таблетки пролонгированного действия, возможен переход на метформин с обычным высвобождением активного ингредиента (в частности, Глюкофаж®, таблетки покрытые пленочной оболочкой) с максимальной суточной дозой 3000 мг.

Пожилые пациенты и пациенты со сниженной функцией почек. Пожилым пациентам и пациентам со сниженной функцией почек дозу корректируют на основании оценки почечной функции, которую нужно проводить регулярно (см. «Особые указания»).

Длительность курса лечения. Глюкофаж® Лонг следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения больной должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозировки. В случае пропуска приема очередной дозировки, следующую дозу следует принять в обычное время. Не следует принимать двойную дозу лекарства Глюкофаж® Лонг.

Передозировка

при употреблении метформина в дозе до 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) развития гипогликемии не наблюдалось. Но в этом случае наблюдалось развитие лактоацидоза. Значительная передозировка или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).

Лечение: в случае возникновения признаков лактоацидоза, лечение препаратом нужно срочно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина считается гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.

Особые указания

Лактоацидоз

Лактоацидоз считается редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали как правило у больных сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.

Надлежит учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь понизить частоту случаев появления лактоацидоза.

Надлежит учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспептическими расстройствами, болью в животе, и выраженной астенией.

Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой и рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение pH крови (менее 7,25), концентрация лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз нужно прекратить прием лекарства и срочно обратиться к врачу.

Хирургические операции

Использование метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не раньше чем через 48 ч после при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана правильной.

Функция почек

Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем нужно определять содержание и/или клиренс креатинина в сыворотке: не реже 1 раза в год у пациентов с правильной функцией почек и 2–4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с клиренсом креатинина на нижней границе нормы.

Надлежит проявлять особую осторожность при возможном нарушении функции почек у пожилых пациентов, при одновременном использовании антигипертензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Другие меры предосторожности

Пациентам предлогается продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела предлогается продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно делать физические упражнения.

Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.

Предлогается регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.

Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, но предлогается проявлять осторожность при его использовании в комбинации с инсулином или иными пероральными гипогликемическими средствами (в частности, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания. Нужно предупредить пациента, что неактивные компоненты лекарства Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность лекарства.

Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на возможность управлять транспортными средствами и и механизмами.

Несмотря на то, вероятно развитие гипогликемии при употреблении метформина в сочетании с иными гипогликемическими лекарствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гипогликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия, 500 мг и 750 мг. По 15 табл. в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой; по 2 или 4 блистера в пачке картонной. На блистер и картонную пачку нанесен символ «М» для защиты от фальсификации.

Производитель

1. МЕРК САНТЭ с.а.с., Франция.

Юридический адрес: 37, рю Сен Ромен, 69379, ЛИОН СЕДЕКС, 08, Франция.

Адрес производственной площадки: Сентр де Продуксьон СЕМУА, 2, рю дю Прессуар Вер, 45400, СЕМУА, Франция.

2. Мерк КГаА, Германия. Франкфуртер Штрассе, 250, 64293, Дармштадт, Германия.

Владелец регистрационного удостоверения: МЕРК САНТЭ с.а.с., Франция.

Претензии потребителей и информацию о нежелательных явлениях следует направлять по адресу ООО «Мерк»: 115054, Москва, ул. Валовая, 35.

Тел.: (495) 937-33-04; (495) 937-33-05.

e-mail: safety@merck.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Глюкофаж® Лонг

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Глюкофаж® Лонг

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.