Индапамид МВ (Indapamide MR) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Индапамид МВ (Indapamide MR)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. индапамид 1.5 мг. Вспомогательные вещества: метацель, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, тальк, тропеолин «О».

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный продукт.

Фармакологическое действие

Диуретик. Антигипертензивный продукт. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (механизм действия связан с нарушением реабсорбции натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой ионов натрия и хлора, и в меньшей степени — ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать медленные кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не оказывает влияние на содержание липидов в плазме крови (ТГ, ЛПНП, ЛПВП) и на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Снижает восприимчивость сосудистой стенки к норэпинефрину (норадреналину) и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Антигипертензивное действие сберегается на протяжении 24 ч при приеме продукта 1 раз/сут, оптимальный терапевтический эффект развивается к концу первой недели приема.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ; биодоступность высокая — (93%). Прием с пищей несколько замедляет скорость абсорбции, но не оказывает влияние на ее величину. Cmax достигается через 12 ч в последствии приема внутрь.

Распределение

При повторных приемах колебания концентрации продукта в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связывание с белками плазмы крови — 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Не кумулирует. Имеет высокий Vd, проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. T1/2 – 18 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов 60-80% (в неизмененном виде выводится в пределах 5%), через кишечник — 20%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.

Показания

  • артериальная гипертензия.

Режим дозирования

Таблетки принимают вовнутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Суточная доза продукта составляет — 1.5 мг (1 таб.) 1 раз/сут (утром).

Побочное действие

  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор, боль в животе, возможно развитие печеночной энцефалопатии; не часто — панкреатит.
  • В отношении ЦНС: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; не часто — высокая утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
  • В отношении дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит; не часто — ринит.
  • В отношении сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
  • В отношении мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
  • В отношении лабораторных показателей: гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциурия, увеличение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатининемия, глюкозурия.
  • В отношении системы кроветворения: в единичных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга и гемолитическая анемия. Другие: обострение системной красной волчанки.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);
  • гипокалиемия;
  • выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • одновременный прием продуктов, удлиняющих интервал QT;
  • высокая восприимчивость к продукту и другим производным сульфонамида.

С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, пациентам с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особо, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и на стадии лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции печени

Противопоказано применение продукта при выраженной печеночной недостаточности (в т.ч. с энцефалопатией).

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают продукт при нарушениях функции почек. Противопоказано применение продукта при тяжелой почечной недостаточности (стадия анурии).

Особые указания

При назначении продукта пациентам, принимающим сердечные гликозиды, слабительные продукты на фоне гиперальдостеронизма, также лицам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания ионов калия и уровня креатинина. На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан больным циррозом печени (особо с отеками или асцитом из-за риска развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), также при ИБС, сердечной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

К группе повышенного рисктакже относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-или патологического процесса). Первое определение концентрации ионов калия в крови следует провести на протяжении первой недели применения продукта. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особо при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при надобности прием диуретиков можно возобновить несколько позже), или ингибиторы АПФ назначают в низких начальных дозах. При назначении индапамида необходимо иметь в виду, что производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения продукта у малышей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В некоторых случаях возможны индивидуальные реакции, связанные с изменением АД, особо в начале лечения и при добавлении другого антигипертензивного средства. В результате чего может снижаться способность к выполнению работы, требующей повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, нарушения водно-электролитного баланса, в некоторых случаях — чрезмерное снижение АД, угнетение дыхания. У больных с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса; при надобности проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном использовании с индапамидом салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (для в/в введения), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
  • При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с продуктами кальция — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
  • При совместном использовании с индапамидом повышается концентрация ионов лития в плазме крови (за счет снижения выведения с мочой); литий оказывает нефротоксическое действие.
  • При совместном использовании с индапамидом следует учитывать, что астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические продукты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт». При совместном использовании НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект индапамида, баклофен — усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при всем этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особо у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

При совместном использовании с индапамидом ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой печеночной недостаточности (особо при имеющемся стенозе почечной артерии). Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при употреблении йодосодержащих контрастных средств в больших дозах (из-за обезвоживания организма). Перед применением йодосодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. При совместном использовании циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии. Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Индапамид усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для малышей месте, при температуре не выше 25°С. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Индапамид МВ (Indapamide MR)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Индапамид МВ (Indapamide MR)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.