ИНФУЛГАН, Юрия-Фарм описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ИНФУЛГАН, Юрия-Фарм

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Инфулган (парацетамол) оказывает анальгезирующее и жаропонижающее воздействие. Парацетамол блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 только в ЦНС, влияя на центры боли и терморегуляции. В тканях нервной системы клеточные пероксидазы нейтрализуют воздействие парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика. Время достижения Cmax в плазме крови — 15 мин; Cmax — 15–30 мкг/мл. Объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Незначительная часть (4%) метаболизируется цитохромом Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глeтатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Но при выраженной интоксикации количество этого токсичного метаболита повышается. Т½ у взрослых — 2,7 ч, у детей — 1,5–2 ч, у грудных детей — 3,5 ч, общий клиренс — 18 л/ч. Парацетамол выводится главным образом с мочой; 90% принятой дозировки выделяется почками в течении 24 ч, как правило в виде глюкуронида (60–80%) и сульфата (20–30%). Менее 5% выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10–30 мл/мин) выведение парацетамола слегка замедляется, а Т½ — 2,0–5,3 ч. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза меньше, чем у здоровых.
Фармакокинетика у детей практически не отличается от таковой у взрослых за исключением менее короткого Т½ из плазмы крови (1,5–2 ч). У детей в возрасте до 10 лет значительно ниже конъюгация с глюкуроновой кислотой и выше — с сульфатами по сравнению со взрослыми.

Состав и форма выпуска

р-р д/инф. 200 мг бутылка 20 мл

р-р д/инф. 500 мг бутылка 50 мл

р-р д/инф. 1000 мг бутылка 100 мл

Парацетамол10 мг/1мл

Прочие ингредиенты: кислота лимонная, натрия цитрат, сорбит, натрия сульфит, вода для инъекций.


UA/11955/01/01 от 03.01.2012 до 03.01.2017

Показания

взрослые: кратковременное лечение при болевом синдроме средней интенсивности. Кратковременное лечение гипертермических реакций.
Дети: симптоматическое лечение при боли и гипертермии.

Применение

Инфулган используют для быстрого устранения болевого и/или гипертермического синдрома.
Длительность в/в инфузии должна составлять 15 мин.
Взрослые и дети с массой тела ≥50 кг. Наибольшая разовая дозировка составляет 1000 мг парацетамола.
Наибольшая суточная дозировка — 4 г. Интервал между введением лекарства должен составлять не менее 4 ч. Зачастую используют от 1 до 4 инфузий в первые сутки от начала болевого синдрома (послеоперационный период), при необходимости длительность лечения может быть увеличена, но она не должна превышать 72 ч (3 сут) и общее количество 12 инфузий.
Дети с массой тела 33–50 кг. По 15 мг/кг парацетамола на введение, то имеется 1,5 мл/кг. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Длительность лечения зачастую не превышает 4 инфузий в течении одних суток.
Дети с массой тела 10–33 кг. По 15 мг/кг парацетамола на введение, то имеется 1,5 мл/кг. Наибольшая суточная дозировка не должна превышать 60 мг/кг массы тела. Минимальный интервал между введениями должен составлять 4 ч. Длительность лечения зачастую не превышает 4 инфузий в течении одних суток.
У взрослых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) интервал между приемами следует повысить до 6 ч. Длительность лечения не должна превышать 48 ч.

Противопоказания

повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам лекарства. Тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность. Дети в возрасте до 1 года и с массой тела <10 кг.

Побочные эффекты

Органы и системыРедко (>1/10 000, <1/1000)Очень редко (<1/10 000)Отдельные сообщения
Общие реакцииНедомоганиеРеакции гиперчувствительностиАнафилактический шок
Сердечно-сосудистая системаАртериальная гипотензия
ЖКТПовышение уровня печеночных трансаминаз
Система кровиТромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

В отдельных случаях отмечали уртикарную сыпь на коже, также известно о случае анафилактического шока и тромбоцитопении.

Особые указания

с осторожностью используют препарат при:

  • гепатоцеллюлярной недостаточности;
  • тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин);
  • хроническом алкоголизме;
  • алиментарном истощении (снижение резерва глутатиона в печени);
  • обезвоживании.

Риск развития повреждений печени при лечении Инфулганом повышается у больных с алкогольным гепатозом.
Использование Инфулгана может отрицательно влиять на результаты лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
на стадии продолжительного лечения нужен контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Препарат используют за один прием, остатки выливают. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Период беременности и кормления грудью. Данных относительно негативного влияния парацетамола при в/в использовании на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, но перед применением лекарства следует внимательно оценить соотношение польза/риск и в течении применения лекарства беременная требует тщательного наблюдения.
Парацетамол может проникать в грудное молоко. На время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Используют у детей в возрасте старше 1 года с массой тела >10 кг только для симптоматического лечения при боли и гипертермии.
Не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами.

Взаимодействия

пробенецид в 2 раза уменьшает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола нужно понизить.
Салицилаты могут увеличивать Т½ парацетамола из организма.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) могут способствовать развитию тяжелой интоксикации даже при незначительной передозировке.

Передозировка

риск токсического действия лекарства повышается у лиц приклонного возраста, у детей, пациентов с печеночной недостаточностью, при хроническом алкоголизме, алиментарной дистрофии и у лиц со сниженной ферментативной активностью. В указанных случаях передозировка может быть летальной. Симптомы появляются в течении первых 24 ч и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болью в животе.
Передозировка у взрослых может быть при однократном введении в дозе ≥7,5 г, у детей — 140 мг/кг массы тела. При этом развиваются цитолиз печени, печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, энцефалопатия, что может привести к коме и смерти пациента. В течении 12–48 ч повышается уровень печеночных трансаминаз (АсАТ, АлАТ), ЛДГ, билирубина и уменьшается уровень протромбина. Клинические симптомы повреждения печени проявляются после 2 сут и достигают максимума через 4–6 дней.
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона-метионина через 8–9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мер (дальнейшее введение метионина, в/в введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, которое прошло после его приема.

Условия хранения

в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Adblock detector