КАНЕСТЕН® , Bayer описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: КАНЕСТЕН® , Bayer

Фармакологические свойства

механизм антимикотического действия имидазола связан с угнетением синтеза эргостерола, что приводит к структурному и функциональному повреждению цитоплазматической мембраны.
Клотримазол оказывает широкий спектр антимикотической активности in vitro и in vivo и воздействует на дерматофиты, дрожжевые и плесневые грибы.
При соответствующих условиях тестирования минимальные ингибирующие концентрации для этих типов грибов составляют где-то <0,062–8,0 мкг/мл субстрата.
Механизм действия клотримазола связан с первичной фунгистатической или фунгицидной активностью, в зависимости от концентрации клотримазола в месте инфекции.
In vitro активность ограничена элементами гриба, которые пролиферируют; споры гриба имеют лишь незначительную чувствительность.
Дополнительно к антимикотической активности клотримазол также воздействует на Trichomonas vaginalis, грамположительные микроорганизмы (стрептококки, стафилококки) и грамотрицательные микроорганизмы (Bacteroids, Gardnerella vaginalis).
In vitro клотримазол подавляет размножение Corynebacteria и грамположительных кокков (за исключением Enterococci) в концентрации 0,5–10 мкг/мл субстрата и оказывает трихомонацидное воздействие в концентрации 100 мкг/мл.
Первоначально резистентные штаммы чувствительных видов грибов отмечаются редко. Развитие вторичной резистентности у чувствительных грибов при лечении до сих пор отмечали очень редко. Доклинические исследования, которые проводили с участием добровольцев с применением одноразовой и повторной токсической дозировки, не выявили повреждающего токсического воздействия и влияния на репродукцию.
Исследования фармакокинетики после вагинального применения показали, что лишь незначительное количество клотримазола (3–10%) всасывается. Абсорбированный клотримазол быстро метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Поэтому пик плазменной концентрации клотримазола после вагинального применения в дозе 500 мг составлял <10 нг/мл. Это означает, что возникновение измеримых системных эффектов или побочных эффектов после интравагинального применения клотримазола маловероятно.

Состав и форма выпуска

табл. вагинал. 100 мг блистер, с аппликатором, № 6

 Клотримазол100 мг

№ UA/3588/03/01 от 29.03.2013 до 29.03.2018

табл. вагинал. 500 мг блистер, с аппликатором, № 1

 Клотримазол500 мг

№ UA/3588/03/03 от 29.03.2013 до 29.03.2018

Показания

инфекции в области половых органов (вагинит), вызванные грибами (зачастую рода Candida), и суперинфекции, вызванные бактериями, чувствительными к клотримазолу.

Применение

1 таблетку вагинальную используют вечером. Курс лечения для таблеток вагинальных 100 мг составляет 6 дней; 500 мг — 1 день.
Таблетки вагинальные следует вводить во влагалище как возможно глубже, насколько это вероятно, вечером. Удобнее вводить лежа на спине со немного согнутыми ногами. У детей в возрасте старше 12 лет использовать без аппликатора.
Клотримазол таблетки вагинальные должны увлажниться во влагалище для полного растворения, в противном случае нерастворенные кусочки таблетки вагинальной могут выпадать из влагалища. Для профилактики этого важно вводить лекарственное средство во влагалище так глубоко, насколько это вероятно, перед сном.

Противопоказания

повышенная индивидуальная чувствительность к клотримазолу или другим компонентам лекарства.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, обморок, одышка, крапивница.
В отношении репродуктивной системы и молочных желез: шелушение кожи в области половых органов, зуд, высыпания, отек, дискомфорт, жжение, раздражение, тазовая боль.
В отношении пищеварительного тракта: боль в животе.

Особые указания

надлежит избегать контакта с глазами. Не глотать.
Больному предлогается проконсультироваться с врачом:

  • при первых проявлениях болезни;
  • если симптомы сохраняются 7 дней;
  • если симптомы возникают снова в течение 2 мес;
  • если у больного высокая температура тела (38 °С или выше), боль в нижней части живота, боль в спине, гнойные вагинальные выделения с неприятным запахом, тошнота, влагалищное кровотечение, которое сопровождается болью.

при употреблении этого лекарства следует избегать половых контактов, поскольку инфекция может передаться партнеру. Может снижаться эффективность и безопасность латексных продуктов (таких как презервативы и диафрагмы).
Поскольку зачастую поражается как влагалище, так и наружные половые органы, следует использовать комбинированное лечение обоих участков.
на стадии терапии препаратом Канестен таблетки вагинальные рекомендовано лечение обоих партнеров с применением крема.
на стадии менструации лечение проводить не следует. Лечение нужно закончить до начала менструации.
Не использовать тампоны, интравагинальные орошения, спермициды или другие вагинальные средства при употреблении этого лекарства.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. По результатам контролируемых клинических исследований с участием беременных нет эпидемиологических данных, свидетельствующих об ожидаемом вредном воздействии на мать и плод при употреблении клотримазола на стадии беременности. на стадии беременности и кормления грудью использование клотримазола вероятно, только если, по мнению врача, польза для матери превышает риск для плода/ребенка.
В течение беременности следует использовать таблетки вагинальные без использования аппликатора. По рекомендации врача, при выявлении чувствительных к клотримазолу возбудителей, в течение последних 4–6 нед беременности проводится санация родового канала с применением дозировки 100 мг.
Дети. Не используют у детей в возрасте до 12 лет. У детей в возрасте старше 12 лет используют после консультации с врачом; не использовать аппликатор.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Не влияет.

Взаимодействия

одновременное лечение с клотримазолом, применяемым вагинально, и такролимусом перорально (FK-506; иммунодепрессант) может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови. Таким образом, следует тщательно контролировать состояние больного для выявления симптомов передозировки такролимуса, при необходимости — путем контроля его уровня в плазме крови.

Передозировка

не описана.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.