Клавам порошок для приготовления раствора для инъекций
Клавам (Clavam)
Основные физико-химические характеристики: почти белый или желтоватый легкосыпучий порошок;
Состав. 1 флакон включает амоксициллина натрия, эквивалентный амоксициллина 500 мг/100 мг, клавуланата натрия, эквивалентный клавулоновой кислоты 1 000 мг/200 мг.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Клавам является комбинацией амоксициллина антибиотика широкого спектра антибактериального действия, и клавулановой кислоты, ингибитора ß-лактамаз, что образовывает с ними стабильные неактивные комплексные части и защищает амоксициллин от разложения. Действует бактерицидно, подавляет синтез бактериальной стенки.
Клавам имеет широкий спектр антимикробного действия. Он активен против амоксициллинчувствительных микроорганизмов, а также относительно стойких бактерий, которые синтезируют ß-лактамази, таких как:
грампозитивные аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococсus viridans, Staphylococcus aureus (стафилококки, стойкие к действию метицилину/oксацилина, считаются также стойкими и к действию комбинации амоксициллин/клавулановая кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp. , Enteroccocus faecalis);
грамнегативные аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens);
анаэробы (Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. , Prevotella spp. , Clostridium perfringens, Actinomyces israelli).
Фармакокинетика. Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты подобны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не воздействуют на фармакокинетику друг друга. Пик сывороточных концентраций после болюсной инъекции Клавама 1,2 г составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/мл – для клавулановой кислоты. Оба компоненты характеризуются хорошим объемом распределение в жидкостям и тканях организма (легкие, выделение с среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральна и перитонеальна жидкости, предстательная железа, миндалины, мокроты, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость и т. д. ). Проникает через гематоэнцефалический барьер. Пик концентрации в тканях и жидкостям организма наблюдается через час после достижения пика сывороточных концентраций.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в невысоких концентрациях в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 17 – 20 % и 22 – 30 % соответственно.
Амоксициллин выводится с мочой, в основному, в неизменном виде, а клавулановая кислота поддается активным метаболическим превращениям в печени и выводится, в основном, с мочой почками, а также частично кишечником с фекалиями и легкими с воздухом, что выдыхается.
У пациентов с нарушенной функцией почек выведение Клавама замедленное, в связи с чем необходима коррекция режима дозировки – снижение дозировки или увеличение интервала между дозировкам соответственно до ступени нарушений.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными штаммами до комбинации амоксициллин/клавулановая кислота:
– смешанные инфекции, вызванные грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами и анаэробами;
– инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит);
– инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония);
– инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
– инфекции костей и соединительной ткани (в том числе хронический остеомиелит);
– инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция);
– заболевания, которые передаются половым путём ( гонорея, шанкроид);
– инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты);
– инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);
– одонтогенные инфекции (периодонтит);
– инфекции и послеоперационные осложнения брюшной полости;
– профилактика операционных инфекций.
Применение и дозы препарата. Дозы для пациентов с нормальной функцией почек:
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): обычная доза при инфекциях умеренной тяжести составляет 1,2 г каждые 8 час, при тяжелых инфекциях – каждые 6 час.
Дети от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 час, при тяжелых инфекциях – каждые 6 час.
Дети до 3 месяцев: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 час.
Недоношенные дети до 3 месяцев: 30 мг/кг массы тела с интервалом 12 час.
Стартовое парентеральное лечение, которое является эффективным для больного, может позднее быть заменено адекватным пероральной формой.
Дозировка для профилактики операционных инфекций.
Клавам применяется в хирургии с целью профилактики инфекций в виде внутривенного введения 1,2 г перед анестезиею (для взрослых), если вмешательства продолжается менее одной часа. Более длительное вмешательство требует более продолжительного лечения (до 4 введений по 1,2 г за 24 час). Если вмешательство повысило риск развития инфекции, этот курс лечения целесообразно продолжить и проводить несколько дней. При четких признаках инфекции в период операции и после неё Клавам следует применять парентерально или перорально при послеоперационном лечении.
Дозировка при нарушении функции почек.
Взрослые.
Слабое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/минут): коррекция дозы не потребуется.
Умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 10 – 30 мл/минут): начинают лечения с 1,2 г внутривенно, а потом 600 мг внутривенно каждые 12 час.
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/минут): начинают лечения с 1,2 г внутривенно, а потом 600 мг внутривенно каждые 24 час.
При перитонеальном диализе коррекция дозы не потребуется.
Поскольку 85% Клавама выводится гемодиализом, введения препарата проводиться после окончания процедуры гемодиализа.
Клавам вводят внутривенно инъекционно или интермитирующим капельным вливаниям.
Он не применяется для внутримышечного введения.
Внутривенные инъекции.
Емкость флакона с Клавамом (500 мг/100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл).
Емкость флакона с Клавамом (1000 мг/200 мг) растворяют в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).
Восстановленные растворы имеют бледно-соломенный цвет.
Вводить медленно, в течение 3 – 4 минут.
Внутривенные инфузии:
(500 мг/100 мг): восстановленный раствор (Клавам (500 мг/100 мг), растворенный в 10 мл воды для инъекций) добавить до 50 мл инфузионной жидкости.
(1 000 мг/200 мг): восстановленный раствор (Клавам (1 000 мг/200 мг), растворенный в 20 мл воды для инъекций) добавить до 100 мл инфузионной жидкости.
Инфузию осуществлять в течение 30 – 40 мин.
Курс лечения.
Лечение взрослых и детей Клавамом может продолжаться от 5 до 14 суток. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течение заболевания. При уменьшении ступени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата.
Стабильность и совместимость.
Внутривенные инъекции Клавама следует проводить в течение 20 минут после возобновление. Раствор нельзя замораживать.
Внутривенные инфузии Клавама можно осуществлять в комплексе разных растворов для внутривенного вливания:
Инфузионные растворы
Стабильность при 25°С
Вода для инъекций
4 часа
Физиологический раствор (хлорид натрия для внутривенных инфузий, 0,9 %)
4 часа
Раствор Рингера с лактатом для внутривенных инфузий
3 часа
Раствор калия хлорида или натрия хлорида для внутривенных инфузий
3 часа
Клавам менее стабильный в инфузиях, которые имеют в составе глюкозу, декстран или бикарбонат.
Клавам не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарствами.
Побочное действие. Побочные эффекты, как правило, слабо выраженные и скороисчезающие. Чаще всего отмечается желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, рвота) и высыпание на коже.
Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, гипоплазия костного мозга, агранулоцитоз, увеличение тромбинового времени).
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, затуманивание сознания, возбуждения, гиперактивность, редко – судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, редко – абдоминальные боли, стоматит, потемнение языка, кандидоз; иногда – псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко отмечается исчезающие повышение уровня сывороточных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы; очень редко – дисфункция печени, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некроз; отмечались также реакции, подобны до симптомов сывороточной болезни (крапивница или кожное высыпание, что сопровождались артритом, артралгиею, миалгиею и повышением температуры тела, а также бронхоспазмом).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко наблюдается интерстициальный нефрит и гематурия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к амоксициллина, клавулановой кислоты или остальных компонентов препарата. Гиперчувствительность к бета-лактамных антибиотиков в анамнезе. Холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Передозировка. Ведення большой дозы препарата может повлечь симптомы передозировки: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвота, понос), возбуждения, бессонница, головокружение, иногда судороги. Лечение – симптоматическое.
Клавам можно вывести с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Вследствие возможной перекрестной аллергии Клавам с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями на цефалоспорины.
Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени необходимый периодический контроль функции печени.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек необходима адекватна коррекция или увеличение интервалов между введениями.
Препарат не рекомендуется больным инфекционным мононуклеозом, холестатическую желтуху или с дисфункцией печени, вызванную пенициллиновыми антибиотиками и/или комбинацией амоксициллин и клавулановая кислота.
Рекомендуется употребления большого количества жидкости в период лечения Клавамом.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.
Беременность и лактация.
Использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Клавама и метотрексата токсичность последнего повышается. Одновременное использование аллопуринола повышает риск развития экзантемы.
В некоторых случаях лекарственный препарат может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем при одновременном назначении Клавама и антикоагулянтов следует придерживаться осторожности.
Клавам и аминогликозиды физически и химически несовместимые.
Следует избегать одновременного назначения дисульфирама.
Клавам нельзя смешивать в одном шприце или флаконе для инфузий с другими лекарственными средствами.
Следует избегать смешивания Клавама с растворами, которые имеют в составе глюкозу, декстран или бикарбонат, а также кровь, протеины, липиды.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.