Клавам порошок для приготовления раствора для инъекций
Клавам (Clavam)
Основные физико-химические характеристики: почти белый или желтоватый легкосыпучий порошок;
Состав. 1 флакон включает амоксициллина натрия, эквивалентный амоксициллина 500 мг/100 мг, клавуланата натрия, эквивалентный клавулоновой кислоты 1 000 мг/200 мг.
Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R02.
Действие лекарства.
Фармакодинамика. Клавам является комбинацией амоксициллина антибиотика широкого спектра антибактериального действия, и клавулановой кислоты, ингибитора ß-лактамаз, что образовывает с ними стабильные неактивные комплексные части и защищает амоксициллин от разложения. Действует бактерицидно, подавляет синтез бактериальной стенки.
Клавам имеет широкий спектр антимикробного действия. Он активен против амоксициллинчувствительных микроорганизмов, а также относительно стойких бактерий, которые синтезируют ß-лактамази, таких как:
грампозитивные аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococсus viridans, Staphylococcus aureus (стафилококки, стойкие к действию метицилину/oксацилина, считаются также стойкими и к действию комбинации амоксициллин/клавулановая кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enteroccocus faecalis);
грамнегативные аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens);
анаэробы (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens, Actinomyces israelli).
Фармакокинетика. Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты подобны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не воздействуют на фармакокинетику друг друга. Пик сывороточных концентраций после болюсной инъекции Клавама 1,2 г составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/мл — для клавулановой кислоты. Оба компоненты характеризуются хорошим объемом распределение в жидкостям и тканях организма (легкие, выделение с среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральна и перитонеальна жидкости, предстательная железа, миндалины, мокроты, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость и т.д.). Проникает через гематоэнцефалический барьер. Пик концентрации в тканях и жидкостям организма наблюдается через час после достижения пика сывороточных концентраций.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в невысоких концентрациях в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 17 — 20 % и 22 — 30 % соответственно.
Амоксициллин выводится с мочой, в основному, в неизменном виде, а клавулановая кислота поддается активным метаболическим превращениям в печени и выводится, в основном, с мочой почками, а также частично кишечником с фекалиями и легкими с воздухом, что выдыхается.
У пациентов с нарушенной функцией почек выведение Клавама замедленное, в связи с чем необходима коррекция режима дозировки — снижение дозировки или увеличение интервала между дозировкам соответственно до ступени нарушений.
Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными штаммами до комбинации амоксициллин/клавулановая кислота:
— смешанные инфекции, вызванные грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами и анаэробами;
— инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит);
— инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония);
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
— инфекции костей и соединительной ткани (в том числе хронический остеомиелит);
— инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция);
— заболевания, которые передаются половым путём ( гонорея, шанкроид);
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты);
— инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);
— одонтогенные инфекции (периодонтит);
— инфекции и послеоперационные осложнения брюшной полости;
— профилактика операционных инфекций.
Применение и дозы препарата. Дозы для пациентов с нормальной функцией почек:
Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): обычная доза при инфекциях умеренной тяжести составляет 1,2 г каждые 8 час, при тяжелых инфекциях — каждые 6 час.
Дети от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 час, при тяжелых инфекциях — каждые 6 час.
Дети до 3 месяцев: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 час.
Недоношенные дети до 3 месяцев: 30 мг/кг массы тела с интервалом 12 час.
Стартовое парентеральное лечение, которое является эффективным для больного, может позднее быть заменено адекватным пероральной формой.
Дозировка для профилактики операционных инфекций.
Клавам применяется в хирургии с целью профилактики инфекций в виде внутривенного введения 1,2 г перед анестезиею (для взрослых), если вмешательства продолжается менее одной часа. Более длительное вмешательство требует более продолжительного лечения (до 4 введений по 1,2 г за 24 час). Если вмешательство повысило риск развития инфекции, этот курс лечения целесообразно продолжить и проводить несколько дней. При четких признаках инфекции в период операции и после неё Клавам следует применять парентерально или перорально при послеоперационном лечении.
Дозировка при нарушении функции почек.
Взрослые.
Слабое нарушение функции почек (клиренс креатинина > 30 мл/минут): коррекция дозы не потребуется.
Умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 10 — 30 мл/минут): начинают лечения с 1,2 г внутривенно, а потом 600 мг внутривенно каждые 12 час.
Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/минут): начинают лечения с 1,2 г внутривенно, а потом 600 мг внутривенно каждые 24 час.
При перитонеальном диализе коррекция дозы не потребуется.
Поскольку 85% Клавама выводится гемодиализом, введения препарата проводиться после окончания процедуры гемодиализа.
Клавам вводят внутривенно инъекционно или интермитирующим капельным вливаниям.
Он не применяется для внутримышечного введения.
Внутривенные инъекции.
Емкость флакона с Клавамом (500 мг/100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл).
Емкость флакона с Клавамом (1000 мг/200 мг) растворяют в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).
Восстановленные растворы имеют бледно-соломенный цвет.
Вводить медленно, в течение 3 — 4 минут.
Внутривенные инфузии:
(500 мг/100 мг): восстановленный раствор (Клавам (500 мг/100 мг), растворенный в 10 мл воды для инъекций) добавить до 50 мл инфузионной жидкости.
(1 000 мг/200 мг): восстановленный раствор (Клавам (1 000 мг/200 мг), растворенный в 20 мл воды для инъекций) добавить до 100 мл инфузионной жидкости.
Инфузию осуществлять в течение 30 — 40 мин.
Курс лечения.
Лечение взрослых и детей Клавамом может продолжаться от 5 до 14 суток. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течение заболевания. При уменьшении ступени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата.
Стабильность и совместимость.
Внутривенные инъекции Клавама следует проводить в течение 20 минут после возобновление. Раствор нельзя замораживать.
Внутривенные инфузии Клавама можно осуществлять в комплексе разных растворов для внутривенного вливания:
Инфузионные растворы
Стабильность при 25°С
Вода для инъекций
4 часа
Физиологический раствор (хлорид натрия для внутривенных инфузий, 0,9 %)
4 часа
Раствор Рингера с лактатом для внутривенных инфузий
3 часа
Раствор калия хлорида или натрия хлорида для внутривенных инфузий
3 часа
Клавам менее стабильный в инфузиях, которые имеют в составе глюкозу, декстран или бикарбонат.
Клавам не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарствами.
Побочное действие. Побочные эффекты, как правило, слабо выраженные и скороисчезающие. Чаще всего отмечается желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, рвота) и высыпание на коже.
Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, гипоплазия костного мозга, агранулоцитоз, увеличение тромбинового времени).
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, затуманивание сознания, возбуждения, гиперактивность, редко – судороги.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, редко — абдоминальные боли, стоматит, потемнение языка, кандидоз; иногда — псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко отмечается исчезающие повышение уровня сывороточных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы; очень редко – дисфункция печени, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некроз; отмечались также реакции, подобны до симптомов сывороточной болезни (крапивница или кожное высыпание, что сопровождались артритом, артралгиею, миалгиею и повышением температуры тела, а также бронхоспазмом).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко наблюдается интерстициальный нефрит и гематурия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к амоксициллина, клавулановой кислоты или остальных компонентов препарата. Гиперчувствительность к бета-лактамных антибиотиков в анамнезе. Холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Передозировка. Ведення большой дозы препарата может повлечь симптомы передозировки: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвота, понос), возбуждения, бессонница, головокружение, иногда судороги. Лечение — симптоматическое.
Клавам можно вывести с помощью гемодиализа.
Особенности использования. Вследствие возможной перекрестной аллергии Клавам с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями на цефалоспорины.
Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени необходимый периодический контроль функции печени.
Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек необходима адекватна коррекция или увеличение интервалов между введениями.
Препарат не рекомендуется больным инфекционным мононуклеозом, холестатическую желтуху или с дисфункцией печени, вызванную пенициллиновыми антибиотиками и/или комбинацией амоксициллин и клавулановая кислота.
Рекомендуется употребления большого количества жидкости в период лечения Клавамом.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.
Беременность и лактация.
Использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью.
Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.
При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Клавама и метотрексата токсичность последнего повышается. Одновременное использование аллопуринола повышает риск развития экзантемы.
В некоторых случаях лекарственный препарат может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем при одновременном назначении Клавама и антикоагулянтов следует придерживаться осторожности.
Клавам и аминогликозиды физически и химически несовместимые.
Следует избегать одновременного назначения дисульфирама.
Клавам нельзя смешивать в одном шприце или флаконе для инфузий с другими лекарственными средствами.
Следует избегать смешивания Клавама с растворами, которые имеют в составе глюкозу, декстран или бикарбонат, а также кровь, протеины, липиды.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.