Клавам порошок для приготовления раствора для инъекций — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Клавам порошок для приготовления раствора для инъекций

Клавам (Clavam)

Основные физико-химические характеристики: почти белый или желтоватый легкосыпучий порошок;

Состав. 1 флакон включает амоксициллина натрия, эквивалентный амоксициллина 500 мг/100 мг, клавуланата натрия, эквивалентный клавулоновой кислоты 1 000 мг/200 мг.

Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Амоксициллин и ингибитор фермента. Код АТС J01C R02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Клавам является комбинацией амоксициллина антибиотика широкого спектра антибактериального действия, и клавулановой кислоты, ингибитора ß-лактамаз, что образовывает с ними стабильные неактивные комплексные части и защищает амоксициллин от разложения. Действует бактерицидно, подавляет синтез бактериальной стенки.

Клавам имеет широкий спектр антимикробного действия. Он активен против амоксициллинчувствительных микроорганизмов, а также относительно стойких бактерий, которые синтезируют ß-лактамази, таких как:

грампозитивные аероби (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococсus viridans, Staphylococcus aureus (стафилококки, стойкие к действию метицилину/oксацилина, считаются также стойкими и к действию комбинации амоксициллин/клавулановая кислота), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp. , Enteroccocus faecalis);

грамнегативные аероби (Haemophillus influenzae, Haemophillus ducreyi, Moraxella (Branchamella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens);

анаэробы (Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. , Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. , Prevotella spp. , Clostridium perfringens, Actinomyces israelli).

Фармакокинетика. Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты подобны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не воздействуют на фармакокинетику друг друга. Пик сывороточных концентраций после болюсной инъекции Клавама 1,2 г составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/мл — для клавулановой кислоты. Оба компоненты характеризуются хорошим объемом распределение в жидкостям и тканях организма (легкие, выделение с среднего уха, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральна и перитонеальна жидкости, предстательная железа, миндалины, мокроты, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка, яичники, синовиальная жидкость и т. д. ). Проникает через гематоэнцефалический барьер. Пик концентрации в тканях и жидкостям организма наблюдается через час после достижения пика сывороточных концентраций.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в невысоких концентрациях в грудное молоко. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы на 17 — 20 % и 22 — 30 % соответственно.

Амоксициллин выводится с мочой, в основному, в неизменном виде, а клавулановая кислота поддается активным метаболическим превращениям в печени и выводится, в основном, с мочой почками, а также частично кишечником с фекалиями и легкими с воздухом, что выдыхается.

У пациентов с нарушенной функцией почек выведение Клавама замедленное, в связи с чем необходима коррекция режима дозировки — снижение дозировки или увеличение интервала между дозировкам соответственно до ступени нарушений.

Показания для использования. Лечение инфекций, обусловленных чувствительными штаммами до комбинации амоксициллин/клавулановая кислота:

— смешанные инфекции, вызванные грампозитивными и грамнегативными микроорганизмами и анаэробами;

— инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит);

— инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония);

— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

— инфекции костей и соединительной ткани (в том числе хронический остеомиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в том числе флегмона, раневая инфекция);

— заболевания, которые передаются половым путём ( гонорея, шанкроид);

— инфекции мочевыводящих путей (в том числе циститы, уретриты, пиелонефриты);

— инфекции в гинекологии (в том числе сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);

— одонтогенные инфекции (периодонтит);

— инфекции и послеоперационные осложнения брюшной полости;

— профилактика операционных инфекций.

Применение и дозы препарата. Дозы для пациентов с нормальной функцией почек:

Взрослые и дети старше 12 лет (с массой тела более 40 кг): обычная доза при инфекциях умеренной тяжести составляет 1,2 г каждые 8 час, при тяжелых инфекциях — каждые 6 час.

Дети от 3 месяцев до 12 лет: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 час, при тяжелых инфекциях — каждые 6 час.

Дети до 3 месяцев: 30 мг/кг массы тела с интервалом 8 час.

Недоношенные дети до 3 месяцев: 30 мг/кг массы тела с интервалом 12 час.

Стартовое парентеральное лечение, которое является эффективным для больного, может позднее быть заменено адекватным пероральной формой.

Дозировка для профилактики операционных инфекций.

Клавам применяется в хирургии с целью профилактики инфекций в виде внутривенного введения 1,2 г перед анестезиею (для взрослых), если вмешательства продолжается менее одной часа. Более длительное вмешательство требует более продолжительного лечения (до 4 введений по 1,2 г за 24 час). Если вмешательство повысило риск развития инфекции, этот курс лечения целесообразно продолжить и проводить несколько дней. При четких признаках инфекции в период операции и после неё Клавам следует применять парентерально или перорально при послеоперационном лечении.

Дозировка при нарушении функции почек.

Взрослые.

Слабое нарушение функции почек (клиренс креатинина 30 мл/минут): коррекция дозы не потребуется.

Умеренное нарушение функции почек (клиренс креатинина 10 — 30 мл/минут): начинают лечения с 1,2 г внутривенно, а потом 600 мг внутривенно каждые 12 час.

Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/минут): начинают лечения с 1,2 г внутривенно, а потом 600 мг внутривенно каждые 24 час.

При перитонеальном диализе коррекция дозы не потребуется.

Поскольку 85% Клавама выводится гемодиализом, введения препарата проводиться после окончания процедуры гемодиализа.

Клавам вводят внутривенно инъекционно или интермитирующим капельным вливаниям.

Он не применяется для внутримышечного введения.

Внутривенные инъекции.

Емкость флакона с Клавамом (500 мг/100 мг) растворяют в 10 мл воды для инъекций (конечный объем 10,5 мл).

Емкость флакона с Клавамом (1000 мг/200 мг) растворяют в 20 мл воды для инъекций (конечный объем 20,9 мл).

Восстановленные растворы имеют бледно-соломенный цвет.

Вводить медленно, в течение 3 — 4 минут.

Внутривенные инфузии:

(500 мг/100 мг): восстановленный раствор (Клавам (500 мг/100 мг), растворенный в 10 мл воды для инъекций) добавить до 50 мл инфузионной жидкости.

(1 000 мг/200 мг): восстановленный раствор (Клавам (1 000 мг/200 мг), растворенный в 20 мл воды для инъекций) добавить до 100 мл инфузионной жидкости.

Инфузию осуществлять в течение 30 — 40 мин.

Курс лечения.

Лечение взрослых и детей Клавамом может продолжаться от 5 до 14 суток. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести и течение заболевания. При уменьшении ступени тяжести симптомов для продолжения терапии рекомендуется переход на пероральные формы препарата.

Стабильность и совместимость.

Внутривенные инъекции Клавама следует проводить в течение 20 минут после возобновление. Раствор нельзя замораживать.

Внутривенные инфузии Клавама можно осуществлять в комплексе разных растворов для внутривенного вливания:

Инфузионные растворы

Стабильность при 25°С

Вода для инъекций

4 часа

Физиологический раствор (хлорид натрия для внутривенных инфузий, 0,9 %)

4 часа

Раствор Рингера с лактатом для внутривенных инфузий

3 часа

Раствор калия хлорида или натрия хлорида для внутривенных инфузий

3 часа

Клавам менее стабильный в инфузиях, которые имеют в составе глюкозу, декстран или бикарбонат.

Клавам не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарствами.

Побочное действие. Побочные эффекты, как правило, слабо выраженные и скороисчезающие. Чаще всего отмечается желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, рвота) и высыпание на коже.

Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитоз, гипоплазия костного мозга, агранулоцитоз, увеличение тромбинового времени).

Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, головокружение, затуманивание сознания, возбуждения, гиперактивность, редко – судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, редко — абдоминальные боли, стоматит, потемнение языка, кандидоз; иногда — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко отмечается исчезающие повышение уровня сывороточных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы; очень редко – дисфункция печени, холестатическая желтуха, холестатический гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, включая токсический эпидермальный некроз; отмечались также реакции, подобны до симптомов сывороточной болезни (крапивница или кожное высыпание, что сопровождались артритом, артралгиею, миалгиею и повышением температуры тела, а также бронхоспазмом).

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко наблюдается интерстициальный нефрит и гематурия.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Гиперчувствительность к амоксициллина, клавулановой кислоты или остальных компонентов препарата. Гиперчувствительность к бета-лактамных антибиотиков в анамнезе. Холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Ведення большой дозы препарата может повлечь симптомы передозировки: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвота, понос), возбуждения, бессонница, головокружение, иногда судороги. Лечение — симптоматическое.

Клавам можно вывести с помощью гемодиализа.

Особенности использования. Вследствие возможной перекрестной аллергии Клавам с осторожностью назначают пациентам с аллергическими реакциями на цефалоспорины.

Необходима осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени. Для пациентов с нарушениями функции печени необходимый периодический контроль функции печени.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек необходима адекватна коррекция или увеличение интервалов между введениями.

Препарат не рекомендуется больным инфекционным мононуклеозом, холестатическую желтуху или с дисфункцией печени, вызванную пенициллиновыми антибиотиками и/или комбинацией амоксициллин и клавулановая кислота.

Рекомендуется употребления большого количества жидкости в период лечения Клавамом.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе.

Беременность и лактация.

Использование препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Амоксициллин и клавулановая кислота в небольшом количестве проникают в грудное молоко, поэтому в период лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Клавама и метотрексата токсичность последнего повышается. Одновременное использование аллопуринола повышает риск развития экзантемы.

В некоторых случаях лекарственный препарат может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем при одновременном назначении Клавама и антикоагулянтов следует придерживаться осторожности.

Клавам и аминогликозиды физически и химически несовместимые.

Следует избегать одновременного назначения дисульфирама.

Клавам нельзя смешивать в одном шприце или флаконе для инфузий с другими лекарственными средствами.

Следует избегать смешивания Клавама с растворами, которые имеют в составе глюкозу, декстран или бикарбонат, а также кровь, протеины, липиды.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать в недоступном для детей, сухом, прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.