Клофелин-Дарница — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Клофелин-Дарница

Клофелин-Дарница (Clophelinum-Darnitsa)

международное и химическое название: Clonidinum; 2-(2,6-дихлорфениламино)-2-имидазолина гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета;

Состав 1 таблетка содержит клонидина — 0, 00015 г;

другие составляющие: сахар молочный, магния стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакологическая группа. Гипотензивные средства. Антиадренергические средства с центральным механизмом действия. АТС С02А С01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Клофелин — антигипертензивный препарат центрального действия, селективный агонист постсинаптических альфа-2-адренорецепторов адренергических нейронов. Тормозит процессы возбуждения в центре гемодинамики в продолговатом мозге. Вызывает снижение тонуса симпатического отдела нервной регуляции сосудистого тонуса. Не влияет на синтез катехоламинов, но уменьшает выход норадреналина с нервной терминали, за счет обратного связи при стимуляции альфа-2-адренорецепторов. Вследствие такой действия снижается общее периферическое сосудистое противодействие, уменьшается частота сердечных сокращений и объем сердечного выброса и наступает пониженные артериального давления. Кроме центрального действия клофелин может действовать как агонист периферических постсинаптических альфа-1 адренорецепторов сосудов, что в отдельных случаях применение препарата проявляется незначительным повышением артериального давления в начале лечения. Долговременное использование клофелина приводит к снижению гипертрофии левого желудочка и улучшению функции сердца. Препарат увеличивает почечный и несколько уменьшает церебральный кровоток. Снижает внутриглазное давление, имеет седативное и анальгезирующее действие, уменьшает проявления опиатной и алкогольной абстиненции, ощущение необоснованного страха.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном канале. Биодоступность препарата подходит до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 — 2 часа. Гипотензивный эффект развивается через 30 – 60 минут после приема и сохраняется в течение 8 – 12 часов. Клофелин имеет высокую липофильность и широко распределяется в тканях, включая ЦНС. Около 50% циркулирующего в крови клофелина метаболизируется в печени с образованием неактивных соединений; выводится с мочой (40 – 60%) и с калом (10%). Период полувыведения (Т1/2) колеблется в широких пределах, составляя в среднем 12 часов (6 – 24 часа). Элиминация клофелина замедляется у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. У сравнении с мужчинами, у женщин отмечается более длительный период полувыведения.

Показания к применению. Все стадии и клинические формы артериальной гипертензии, для купирования гипертонических кризов; артериальная гипертензия в раннем послеродовому периоде. В офтальмологической практике – для консервативного лечения первичной открытоугольной глаукомы. Для устранения абстинентного синдрома при наркотической зависимости, облегчения отвыкания при табакокурении, диагностика феохромоцитоме и дефициту СТГ.

Способ использования и дозы. Как гипотензивный препарат внутрь назначают в начальной дозе 0,075 мг 2 – 3 раза в сутки. Если гипотензивный эффект недостаточный, разовую дозу повышают каждые 1 – 2 дня на 0,0375 мг (1/2 таблетки) до 0,15 – 0,3 мг на прием 3 раза в сутки. При недостаточный эффективности препарата в высоких дозах лечения дополняют салуретиками и другими гипотензивными средствами. При проявлениях атеросклероза мозговых сосудов препарат назначают в начальной дозе 0,0375 мг. Суточная доза обыкновенно составляет 0,3 – 0,45 мг, иногда — 1,2 – 1,5 мг.

При наркотической абстиненции Клофелин-Дарница назначают внутрь в условиях стационара по 0,15 – 0,3 мг 3 раза в сутки с интервалом 6 – 8 часов в течение 5 — 7 дней. В случае развития побочных эффектов разовую дозу постепенно снижают в течение 2 – 3 дней, а потом при необходимости препарат отменяют.

Побочное действие. Ощущение сухости во рту, запор. В первые дни отмечается седативное действие, легкое головокружение, повышена утомляемость, сонливость, физическое слабость. Повышение дозы выше терапевтического может вызывать брадикардию, коллапс, потерю сознания.

Ограничения и противопоказания в использовании препарата. Кардиогенный шок, артериальная гипотензия, внутреннесердечная блокада, выраженный атеросклероз сосудов мозга, брадикардия, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ ступени, облитерующие заболевания периферических сосудов, состояние выраженной депрессии, беременность, особенно в первом триместре.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Увеличение доз препарата или использования не по назначению могут вызывать коллапс, потерю сознания. Основными принципами лечения острых отравлений Клофелином-Дарница является комплексное детоксикация организма, которая включает учащение выведение его из организма, и коррекция нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы (брадикардия, атриовентрикулярная блокада, гипотензия).

Особенности использования. При лечении Клофелином-Дарница следует регулярно контролировать артериальное давление. Необходимо учитывать, что препарат снижает психические и физические реакции при разных видах оперативной деятельности. При приёме препарата (особенно в начале лечения), запрещается вождения автотранспортом. Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза (синдром отмены), поэтому перед его отменой в течение 7 – 10 дней необходимо постепенно снижать дозу. При развитии синдрома отмены сразу ж возвращаются до приема препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими гипотензивными средствами. Для предотвращения синдрома отмены препарат не следует назначать больным, которые не имеют условий для его регулярного приема.

Использование препарата при беременности и в период лактации возможно в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный негативное влияние на зародыш или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Назначение Клофелина-Дарница вместе с антидепрессантами, нифедипином и нейролептиками приводит к снижению его гипотензивного действия; нейролептики усиливают седативный эффект препарата. Клофелин-Дарница повышает эффект анестетиков, а в объединении с дигоксином может усиливать атриовентрикулярную блокаду. Блокаторы адренорецепторов является антагонистами гипотензивного действия клофелина, вазодилататоры её усиливают.

Для предотвращения усилению побочных эффектов Клофелин-Дарница не следует назначать вместе с метилдопой. При лечении Клофелином-Дарница запрещается употребления алкоголя.

Особенности условий, сроков хранения и реализации.. Содержать в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности – 4 года.