Комбигрипп Декса
Комбигрипп Декса (Combigrip Dexa)
Общая характеристика:
Основные физико-химические характеристики: таблетки овальной формы, с насечкой, без оболочки; имеют отпечатки «S» и «L» на той стороне, где риска, с вкраплением зеленого цвета.
Состав. 1 таблетка содержит: парацетамола 500 мг, кофеина 30 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг, хлорфенирамина малеата 2 мг, декстрометорфана гидробромида 10 мг;
другие составляющие: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, повидон (PVPK-30), магния стеарат, тальк, натрия крахмалгликолят, тартразин, бриллиантовый голубой.
Форма выпуска лекарства. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики. Комбинации без психолептиков. Код АТС N02BE51.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Парацетамол действует как обезболивающий и жаропонижающий препарат. Аналгетическое и жаропонижающее действие парацетамола связано с влиянием препарата на центр терморегуляции в гипоталамусе и способностью ингибировать синтез простагландинов.
Кофеин – центральный стимулятор нервной системы. Стимулирует дыхательный центр, который увеличивает скорость и глубину насыщения лёгких кислородом, увеличивает тонус скелетных мышц, уменьшает порог гиперкапнии. Для возникновения такой же реакции от аналгезирующего средства без кофеина необходима его доза, которая приблизительно на 40 % выше, чем одна доза в объединении с кофеином. Таким образом, кофеин применяется как адювант парацетамола.
Фенилэфрина гидрохлорид стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы он сужает лёгочные сосуды и повышает давление в лёгочной артерии. Как вазоконстриктор осуществляет антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, возобновляет свободное дыхания.
Хлорфенирамина малеат является Н1-блокатором, который задерживает реакцию гладкой мускулатуры на гистамин. Он проявляет противоаллергическое действие, уменьшает слезотечение, зуд в носу.
Декстрометорфана гидробромид является средством против кашля центрального действия. Он подавляет кашлевый центр, непосредственно действуя на него и повышая порог кашлевого центра к раздражающим агентам.
Фармакокинетика. Парацетамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы. Период полувыведения из плазмы составляет 1 – 4 час. Метаболизируется в печени с образованиям глюкуронида и сульфата парацетамола. Выводится почками в основном в виде продуктов конъюгации, менее 5 % экскретируется в неизменном виде.
Кофеин и его водорастворимые соли быстро всасываются в кишечнике (в т. ч. в толстом). Период полувыведения из плазмы составляет около 5 час, в некоторых лиц – до 10 час. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10 % выводится почками в неизменном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5 – 2 мес.) выводится медленнее (Т1/2 – от 80 до 26,3 час, соответственно).
Фенилэфрина гидрохлорид имеет низкую биодоступность вследствие неравномерной абсорбции и влияния моноаминооксидазы в желудочно-кишечном тракте и печени при «первом прохождении». Выводится почками в виде метаболитов. Подкисление мочи ускоряет выведение из организма.
Хлорфенирамина малеат – это компонент, который уменьшает характерные эффекты гистаминов, что особенно важно в предупреждении и облегчении многих аллергических симптомов. Он всасывается сравнительно медленно в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме достигается от 2,5 до 6 час после использования перорально. Биодоступность низкая и составляет от 25 % до 50 % от употребленного количества. Хлорфенирамин поддается метаболизма при «первом прохождении» в печени. Хлорфенирамина малеат в значительной мере метаболизируется в печени с образованиям метаболитов дезметил и дидезметилхлорфенирамд. Около 70 % его связывается в плазме с белками. Хлорфенирамин распределяется по всему телу, проходит через гематоэнцефалический барьер.
Хлорфенирамина малеат в значительной мере метаболизируется в печени. Метаболиты включают дезметил и дидезметилхлорфенирамд. Компонент в неизменном виде и метаболиты выводятся, в основном, мочой; выведение зависит от рН мочи и степени выделение. Только следы выявлены в кале. Продолжительность действия составляет от 4 до 6 час. Более быстрое и экстенсивное всасывание, более быстрое выведение и более короткий период полувыведения были отмечены у детей.
Декстрометорфана гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он метаболизируется в печени и выводится с мочой как декстрометорфан в неизменном виде и в виде деметилизованых метаболитов, включая дэкстрорфан, который подавляет кашель.
Период полувыведение декстрометорфана гидробромида составляет 4 час.
Показания для использования. Лечение симптомов гриппа и ОРВИ (гипертермия, головная боль, насморк, кашель) у взрослых и детей возрастом после шести лет.
Применение и дозы препарата. Взрослым и детям старшим 12 лет – 1 таблетка Комбигриппа Декса 4 раза в сутки не чаще чем через 3 – 4 час.
Детям от 6 до 12 лет – ½ таблетки 4 раза в сутки.
Препарат употребляют как минимум через полчаса после приема еды.
Продолжительность лечения не более 7 дней.
Побочное действие.
Агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, почечная колика, асептическая пирия, интерстициальный гломерулонефрит, аллергические реакции в виде кожных высыпаний. Также возможны беспокойство, возбуждения, бессонница, сонливость, головокружение, затуманивание сознания, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления, тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, констипация, эпигастральные боли.
Противопоказания. Препарат Комбигрипп Декса противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к любому его компоненту, и тем, которые получают терапию ингибиторами МАО.
Препарат не назначают детям возрастом до 6 лет.
Передозировка. Признаки и симптомы передозировки отдельных компонентов Комбигриппа можно распределить таким образом.
Парацетамол в крупных дозах вызывает гепатонекроз. Клинические и биохимические признаки поражения печени обнаруживаются через 24 – 72 час. До них принадлежат: повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбину. Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожного покрову.
Передозировка кофеина может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головная боль, затуманивание сознания, экстрасистолии.
Передозировка фенилэфрина гидрохлорида обнаруживается желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением артериального давления.
При передозировке хлорфенирамина малеата состояние может варьировать от подавленного до возбужденного (беспокойство и судороги). Могут наблюдаться атропиноподобные симптомы.
Передозировка декстрометорфана гидрохлорида может повлечь возбуждение и психические нарушения. Очень крупные дозы могут вызывать подавленное дыхание.
Лечение: промывание желудка, введения N-ацетилцистеина, симптоматическая терапия.
Особенности использования. Перед назначением Комбигриппа Декса очень важно убедиться, что основная причина кашля выявлена, и что снижение интенсивности кашля не увеличит риск клинических или физиологических осложнений.
Препарат может снижать психические и/или физические способности, которые нуждаются при выполнении потенциально небезопасных заданий, таких как вождение транспортными средствами или работа с механизмами. Фенилэфрин может вызывать повышение пульса, головокружение или сильное сердцебиение; пациенты, соответственно, должны быть про это предупреждены.
Беременным женщинам препарат не рекомендовано.
Воздействие препарата при кормлении грудью не изучалась.
С осторожностью применять при заболеваниях печени, алкоголизме.
Во время лечения исключить употребления алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Если предусмотрена комбинированная терапия, дозировки одного или обоих средств должно быть снижены.
Кофеин увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина) и вероятность поражения печени гепатотоксическими препаратами. Метоклопрамид повышает, а холестирамин снижает скорость всасывания.
Кофеин снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) – ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и остальных ненаркотических аналгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в пищеварительном тракте.
Использование фенилэфрина с другими симпатомиметическими аминами и МАО ингибиторами может привести к добавочному повышению кровяного давления. МАО ингибиторы могут пролонгировать антихолинергический эффект антигистаминов. Альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фенотиазини, фуросемид и другие диуретики препятствует вазоконстрикции.
Була отмечено несовместимость хлорфенирамина малеата с кальция хлоридом, канамицином сульфатом, норадреналином, фенобарбиталом.
Употребление декстрометорфана гидробромида с ингибиторами энзимов, включая амиодарон, флуоксетин, галоперидол, пароксетин, пропафенон и тиоридазин, может влиять на умственные способности.
Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре ниже 30 °С.
Срок годности – 4 года.