ЛАНСОПРОЛ® , Nobel описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ЛАНСОПРОЛ® , Nobel

Фармакологические свойства

ланзопразол угнетает активность Н++-АТФазы протонного насоса в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. Таким образом, ланзопразол угнетает конечную стадию образования кислоты желудочного сока, понижает количество и кислотность желудочного сока, вследствие чего снижается его вредное влияние на слизистую оболочку.
Степень угнетения определяется дозой и продолжительностью лечения. Даже разовая дозировка 30 мг ланзопразола угнетает секрецию кислоты желудочного сока на 70–90%. Влияние наступает в течение 1 или 2 ч и длится в течении суток.
Ланзопразол абсорбируется в кишечнике. У здоровых пациентов при приеме 30 мг ланзопразола Cmax в плазме крови составляет 0,75–1,15 мг/л и достигается в течение 1,5–2 ч. Cmax в плазме крови и биодоступность зависят от индивидуальных особенностей пациента и не изменяются в зависимости от частоты приема лекарства.
Связывание лекарства с белками плазмы крови составляет 98%.
Ланзопразол выводится из организма с желчью и мочой (только в виде метаболитов — ланзопразолсульфона и гидроксиланзопразола), при этом за сутки с мочой выводится 21% дозировки лекарства. Т½ составляет 1,5 ч.
Т½ увеличивается у больных с выраженными нарушениями функции печени и у пациентов в возрасте старше 69 лет. У больных с нарушениями функции почек абсорбция ланзопразола практически не изменяется.

Состав и форма выпуска

капс. 15 мг, № 4, № 7, № 14, № 28

 Ланзопразол15 мг

Прочие ингредиенты: нейтральные пелеты, маннитол, натрия крахмалгликолят, магния карбонат, поливинилпиролидон К30, сахароза, полоксамер 407, гипромеллоза, 30% дисперсия сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1), тальк, триэтилцитрат, эмульсия симетикона.

№  UA/3932/01/01 от 06.08.2010 до 06.08.2015

капс. 30 мг, № 4, № 7, № 14, № 28

 Ланзопразол30 мг

Прочие ингредиенты: нейтральные пелеты, натрия крахмалгликолят, магния карбонат, поливидон К30, сахароза, полоксамер 407, гипромеллоза, 30% дисперсия метакриловой кислоты-этил акрилат кополимера (1:1), тальк, триэтилцитрат, эмульсия симетикона, маннитол.

№  UA/3932/01/02 от 06.08.2010 до 06.08.2015

Показания

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе связанная с приемом НПВП, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера — Эллисона, для эрадикации Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками).

Применение

принимают взрослые внутрь. Зачастую дозировка составляет 30 мг 1 раз в сутки за 30–40 мин до приема пищи, капсулы принимают целыми не разжевывая, запивая 15–200 мг воды. Если это невозможно, капсулу возможно раскрыть и растворить ее содержимое в небольшом количестве яблочного сока (приблизительно 1 полная ложка) и незамедлительно проглотить не разжевывая. Такую же процедуру нужно провести, если препарат вводится через назогастральный зонд.
Вопрос дозирования и длительности терапии решает врач в зависимости от клинической ситуации и характера течения заболевания.
Наибольшая суточная дозировка составляет 60 мг; для пациентов с нарушением функции печени — 30 мг. У пациентов с синдромом Золлингера — Эллисона дозировки могут быть повышены.
Если нужно принять 2 суточные дозировки, больной должен принять одну перед завтраком, вторую — перед ужином.
Если больной не принял препарат в назначенное время, он должен принять его как возможно быстрее. Если осталось мало времени до принятия следующей дозировки, пациенту не следует принимать двойную дозу.
Язва двенадцатиперстной кишки: дозировка лекарства для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течении 2–4 нед.
Дозировка для лечения язв, обусловленных приемом НПВП, составляет 30 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения 4–8 нед.
Пептическая язва желудка: дозировка лекарства для лечения активной язвы составляет 30 мг 1 раз в сутки в течении 8 нед. Дозировка для лечения язв, обусловленных приемом НПВП, составляет 30 мг 1 раз в сутки в течении 4–8 нед.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: при средней и тяжелой формах эзофагита рекомендуемая дозировка — 30 мг 1 раз в сутки в течении 4 нед. Если эрозивный эзофагит не излечивается в течении 4 нед, длительность лечения может быть увеличена в 2 раза.
Дозировка для длительной предупреждения рецидива эрозивного эзофагита составляет 30 мг 1 раз в сутки. Безопасность и эффективность терапии лансопразолом подтверждена для 12-месячного приема.
Синдром Золлингера — Эллисона: дозу лекарства подбирают таким образом, чтобы базальная секреция кислоты не превышала 10 ммоль/ч. Рекомендуемая начальная дозировка — 60 мг 1 раз в сутки перед завтраком. Если больной принимает дозировки выше, чем 120 мг, то ему следует принимать первую половину суточной дозировки перед завтраком, а вторую — перед ужином. Лечение длится до исчезновения клинических симптомов.
Эрадикация Helicobacter pylori: дозировка составляет 30 мг 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Больной должен принимать препарат вместе с антибиотиками согласно утвержденной схеме в течении 1–2 нед.
Почечная и печеночная недостаточность. Пациенты с нарушением функции печени и почек легкой и умеренной степени не требуют коррекции дозировки. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени следует принимать минимальную эффективную дозу, однако не более 30 мг/сут.
Пациенты приклонного возраста. при употреблении лекарства не требуется коррекция дозировки.

Противопоказания

гиперчувствительность к ланзопразолу или какому-либо другому компоненту лекарства. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Побочные эффекты

на стадии терапии часто сообщалось о таких побочных реакциях, как боль в животе, диарея, тошнота, наиболее часто — диарея. Также в более чем 1% случаев сообщалось о головной боли. Дополнительные побочные реакции, которые выявляли у <1% пациентов, принимавших участие во внутренних клинических исследованиях и в постмаркетинговый период, следующие.
Организм в целом: анафилактоидные реакции, астения, утомляемость, кандидоз, боль в груди (не всегда специфическая), отеки, лихорадка, гриппоподобный синдром, неприятный запах изо рта, инфекции (не всегда неспецифические), слабость.
В отношении сердечно-сосудистой системы: стенокардия, цереброваскулярные изменения, АГ, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, сердцебиение, шок (циркуляторная недостаточность), вазодилатация.
В отношении пищеварительной системы: анорексия, кардиоспазм, холелитиаз, запор, рвота, гепатотоксичность, желтуха, гепатит, кандидоз пищевода, ЖКТ, сухость во рту, жажда, диспепсия, дисфагия, отрыжка, эзофагеальный стеноз, эзофагеальная язва, эзофагит, изменение цвета кала, метеоризм, полипы желудка, гастроэнтерит, колит, желудочно-кишечные геморрагии, рвота кровью, повышение или снижение аппетита, повышенная саливация, мелена, ректальные геморрагии, стоматит, вкусовые расстройства, глоссит, панкреатит, тенезмы, язвенный колит.
В отношении эндокринной системы: сахарный диабет, зоб, гипергликемия/гипогликемия.
В отношении системы крови и лимфатической системы: анемия, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, тромботическая и тромбоцитопеническая пурпура.
В отношении опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артрит/артралгия, мышечно-скелетная боль, миалгия.
В отношении нервной системы: ажитация, амнезия, возбуждение, апатия, депрессия, нарушение сознания, вертиго, галлюцинации, гемиплегия, враждебность, страх, снижение/повышение либидо, нервозность, бессоница, сонливость, тремор, парестезии, нарушения мышления, спутанность сознания.
В отношении дыхательной системы: астма, бронхит, усиление кашля, одышка, носовое кровотечение, легочное кровотечение, икота, пневмония, воспаления/инфекция верхних дыхательных путей, фарингит, ринит.
В отношении кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, полиформная эритема, акне, гиперемия лица, алопеция, зуд, высыпания, крапивница, пурпура, петехии, гипергидроз, светочувствительность.
В отношении органов чувств: затуманивание зрения, глухота, боль в глазах, изменение вкуса, шум в ушах, дефекты полей зрения, расстройства речи, средний отит.
В отношении мочеполовой системы: нарушение менструаций, альбуминурия, увеличение молочных желез/гинекомастия, болезненность молочных желез, глюкозурия, гематурия, импотенция, камни в почках, задержка мочи.
Комбинированная терапия с амоксициллином и кларитромицином. В клинических исследованиях при проведении комбинированной терапии ланзопразола с амоксициллином и кларитромицином отсутствуют специфические, характерные для комбинированной терапии, побочные реакции. Побочные реакции, возникавшие при комбинированной терапии, характерны для ланзопразола, амоксициллина и кларитромицина.
Наиболее частыми побочными реакциями у пациентов, получавших тройную терапию (ланзопразол/кларитромицин/амоксициллин) в течение 14 дней, были диарея, головная боль, изменение вкуса. Различий по частоте проявлений побочных реакций при проведении тройной терапии в течение 10 и 14 дней не отмечено. Различий по проявлениям побочных реакций при проведении тройной и двойной терапии не отмечали. Наиболее частые побочные реакции при проведении двойной терапии ланзопразола с амоксициллином — диарея и головная боль.
Побочные реакции не были длительными и не требовали прекращения лечения.
Лабораторные изменения. Показатели нарушения функции печени, повышение уровня АлАТ, АсАТ, ЩФ, креатинина, глобулинов, гаммаглутамилтранспептидазы, повышение/снижение уровня лейкоцитов, нарушение соотношения альбумин/глобулин, изменение количества эритроцитов, гипербилирубинемия, эозинофилия, гиперлипидемия, повышение/снижение уровня электролитов, повышение/снижение ХС, повышение уровня глюкокортикоидов, повышение уровня ЛПНП, повышение/снижение тромбоцитов, повышение уровня гастрина, положительный тест на скрытую кровь. В моче — альбуминурия, глюкозурия, гематурия.
У пациентов, получавших лансопразол, в конце лечения сообщалось о повышении уровня ферментов печени более чем в 3 раза выше верхней границы нормы. на стадии терапии у одного из этих пациентов не отмечали желтухи. При проведении комбинированной терапии (лансопразол с кларитромицином и амоксициллином) и лансопразола с амоксициллином отсутствуют специфические для комбинированной терапии изменения лабораторных показателей.

Особые указания

перед назначением лекарства Лансопрол следует исключить способность злокачественных новообразований в желудке и пищеводе.
При проведении комбинированной терапии с кларитромицином и амоксициллином с предостережениями относительно применения этих лекарственных средств нужно ознакомиться в инструкциях по применению этих препаратов. при употреблении антибактериальных средств вероятно возникновение псевдомембранозного колита, иногда угрожающего жизни. Поэтому важно учитывать это при наличии у пациентов диареи. Также следует обратить внимание перед началом применения амоксициллина и кларитромицина на наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам и другим аллергенам.
У пациентов с почечной недостаточностью связывание с белками крови снижается на 1–1,5%. У пациентов с различной степенью хронической печеночной недостаточности Т½ из плазмы крови увеличивается от 1,5 до 3,2–7,2 ч. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует снижать дозу лекарства.
Пациенты приклонного возраста. Лечение язвы у пациентов приклонного возраста практически не отличается от такового у пациентов младшего возраста. Побочные реакции и лабораторные изменения у лиц приклонного возраста такие же, как и у пациентов младшего возраста.
Период беременности и кормления грудью. на стадии беременности и кормления грудью препарат не используют. При необходимости применения лекарства следует прекратить кормление грудью.

Взаимодействия

лансопразол метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, особенно CYP 3A и CYP 2C19. Исследования, проведенные с лансопразолом, не показывают достаточного клинического взаимодействия с иными лекарственными средствами, метаболизирующимися системой цитохрома Р450 (варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизолон, диазепам, кларитромицин или терфенадин). Эти препараты метаболизируются с помощью системы цитохрома Р450, включая CYP 1А2, CYP 2С 9, CYP 2С19, CYP 2D6 и CYP 3А. При одновременном использовании лансопразола с теофиллином (CYP 1А2, CYP 3А) отмечается умеренное повышение (10%) клиренса теофиллина, но клиническое значение их взаимодействий маловероятно, но для поддержки клинически эффективных концентраций теофиллина у отдельных больных требуется коррекция дозировки теофиллина в начале или при прекращении терапии лансопразолом.
Отсутствуют клинические проявления взаимодействий с амоксициллином.
В перекрестном исследовании, проведенном с приемом ланзопразола 30 мг, омепразола 20 мг и одновременном использовании сукральфата 1 г, при одновременном использовании сукральфата уменьшается всасывание ингибиторов протонной помпы и биодоступность лансопразола и омепразола на 17 и 16% соответственно. Поэтому ингибиторы протонной помпы следует принимать за 30 мин до приема сукральфата. При одновременном использовании в клиническом исследовании антацидов и лансопразола отсутствует воздействие на их воздействие. Лансопразол вызывает длительное угнетение желудочной секреции, поэтому теоретически вероятно, что лансопразол может влиять на биодоступность препаратов, для которых при всасывании имеет значение рН (кетоконазол, эфиры ампициллина, соли железа, дигоксин).
Лансопразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, уменьшает концентрацию атазанавира (ингибитора ВИЧ-протеазы), всасывание которого зависит от желудочной кислотности, поэтому может влиять на терапевтическое воздействие атазанавира и развитие резистентности к ВИЧ-инфекции.
В клинических исследованиях у здоровых добровольцев показано, что лансопразол не влияет на фармакокинетику варфарина и протромбиновое время. Повышение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечениям и даже к летальному исходу.
Такролимус. При одновременном использовании лансопразола и такролимуса может повышаться концентрация такролимуса в крови, особенно у пациентов, которым проводилась трансплантация.

Передозировка

нет сообщений о случаях передозировки лансопразолом. Однократный прием лекарства в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки. Но при передозировке вероятно увеличение выраженности побочных реакций.
Лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Для уменьшения всасывания лекарства нужно принять активированный уголь. В случае приема чрезмерной дозировки проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.

Условия хранения

хранить при температуре не выше 25 °C.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.