Лефлоцин

Лефлоцин (Lеflocin)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Левофлоксацин, (-)-(S)-9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазил)-7-оксо-7Н-пиридо[1. 2. 3-где]-1. 4-бензоксазин-6-карбоновой кислоты гемигидрат;

основные физико-химические свойства: прозрачная, жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета жидкость;

Состав 1 мл раствора включает левофлоксацина – 0, 005 г;

другие составляющие: натрия хлорид; соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС: J01MA.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Левофлоксацин как противомикробный препарат группы фторхинолонов имеет широкий спектр антибактериального действия. Высокоактивный относительно грамнегативных и грампозитивных бактерий, а также, внутриклеточных микроорганизмов: Е. соli, Salmonella spp. , Shigella spp. , Klebsiella spp. , Proteus spp. , Pseudomonas spp. , Enterobacter spp. , Serratia spp. , Citrobaсter spp. , Hafnia spp. , Yersenia spp. , Staphylococcus spp. , Streptococcos spp. , Neisseria spp. , Haemophilus influenzae, Brucella spp. , Vibrio spp. , Providencia spp. , Chlamydia spp. , Campylobaсter spp. , Aeromonas spp. , Plesiomonas spp. Левофлоксацин, также эффективный относительно бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы, в том числе неферментирующие бактерии – возбудители нозокомиальной инфекции, а также атипичные микроорганизмы, такие как Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trahomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureаplasma. Кроме того до левофлоксацин чувствительны такие возбудители, как микобактерии, H. pylori, анаэробы.

Treponema palladium не чувствительная к левофлоксацину.

Механизм бактерицидного действия левофлоксацин связанный с ингибицией бактериального фермента ДНК-гиразы, которая относится до топоизомераз ІІ типа и блокирует деление клеток и приводит бактерии к смерти.

Фармакокинетика: Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани, создает высокие концентрации в слюне, мокроте бронхиальной жидкости, лёгких, желчи, желчном пузыре, простате, мочи, коже, костях.

Около 30-40% препарата связывается с белками плазмы крови. Пик концентрации левофлоксацина в плазме крови (после внутривенного вливания 200 мг в течение 30 минут) наступает сразу. Период полувыведения препарата составляет 6-8 часов.

Препарат не метаболизируется; более 85% выводится с мочой, при чем даже после однократного приема препарат обнаруживается в моче в течение 24 часов.

Показания для использования. Лефлоцин для инфузий показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, уха, горла, кожи и мягких тканей,, органов брюшной полости, почек, мочевыводящих путей; при гинекологических инфекциях, при остеомиелиты, а также при септицемии, гонорей, туберкулёзе, дизентерии, сальмонеллезы. Препарат применяют при предоперационной профилактике и послеоперационном лечении хирургических инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Способ использования и дозы. Лефлоцин вводят взрослым внутривенно капельно в зависимости от тяжести инфекции и чувствительности возбудителя от по 250-500 мг (50-100 мл) 1-2 раза в сутки при средний продолжительности лечения 10-14 суток. Рекомендованная длительность инфузии препарата в дозе 500 мг – не менее 60 минут. При пневмониях рекомендована доза по 500 мг дважды в сутки. Для лечения туберкулёза – 1000 мг один раз в сутки. Для лечения инфекций мочевыводящих путей – 250 мг 1 раз в сутки; инфекций кожи и мягких тканей по 250 мг дважды в сутки. При нарушении функции почек Лефлоцин вводят с учетом клиренса креатенину.

Клиренс креатинина

2 50 мг/24год

5 00 мг/24год

первая доза:

250 мг

первая доза:

500 мг

50–20 мл/минут.

Потом по:

125 мг/24год

Потом по:

125 мг/24год

19–10 мл/минут.

Потом по:

125 мг/48год

Потом по:

125 мг/48год

< 10 мл/минут.

(включая гемодиализ)

Потом по:

125 мг/48год

Потом по:

125 мг/48год

Побочное действие. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда случаются тошнота, рвота, диарея, как проявление псевдомембранозного колита, гипербилирубинемия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, ощущение тревоги, общее торможение, нарушение сна, головокружение, двигательные возбуждения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, фотосенсибилизация, развитие отека лица, голосовых связей.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение активности АлАТ и АсАТ.

Со стороны мочевыводящей системы: нефротический синдром, иногда, острая почечная недостаточность.

Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, тахикардия, пониженные артериального давления.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хинолонам, беременность, лактация. Препарат нельзя назначать детям и подросткам до 18 лет.

Передозировка. При передозировке возможны спутанность сознания, головокружение, судороги, психоз. Препарат не выводится из организма с помощью диализа. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое.

Особенности использования: У больных на порфирию Лефлоцин может вызывать обострение данного заболевания. При применении препарата возможно повреждения хрящевой ткани, которая формируется и развивается, поэтому Лефлоцин не назначают в период беременности и лактации, а также детям до 18 лет. В случае необходимости приема препарата кормление ребенка материнским молоком следует прекратить. У больных пожилого возраста, особенно на фоне лечения кортикостероидами, возможный развитие тендинита. Осторожно назначают препарат больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, нарушениями функции почек.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут реагировать на хинолоны разложением эритроцитов (гемолиз). Использование Лефлоцина негативно сказывается на выполнение работы, что требует скорости психомоторных реакций (участие в дорожном движении, вождения машинами и механизмами), замедление реакций усиливается приёмом алкоголя. В случае развития побочных эффектов, особенно относительно нервной системы, и аллергических реакций, которые могут проявиться уже после первого приема, препарат необходимо немедленно отменить. При лечении Лефлоцином противопоказано УФ облучения.

Осторожно назначать больным эпилепсией, заболевания ЦНС со сниженным судорожным порогом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует осторожно применять Лефлоцин в комбинации с препаратами что снижают судорожный порог (теофиллин, неспецифические противовоспалительные средства). Циметидин и пробенецид уменьшают элиминацию Лефлоцина из организма. Лефлоцин совместим для введения с такими инфузионными растворами как 0, 9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера, аминокислоты. Не можно смешивать с гепарином или растворами, которые имеют щелочное среду.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от +10 до +25°С. Без защиты от света раствор сохраняется не более 3 суток. Срок годности – 2 года.