Лендацин — инструкция, состав, дозировка, побочные эффекты применения

Лендацин

Лендацин (Lendacin)

Общая характеристика:

Международное название: цефтриаксон;

основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или жёлтоватого цвета;

Состав. 1 флакон Лендацина включает 250 мг или 1 г цефтриаксона в форме натриевой соли.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного использования: цефалоспорины. Код АТС J01D A13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефтриаксон — это антибиотик группы цефалоспоринов третьего поколения для парентерального введения. Он имеет бактерицидное действие относительно многих грампозитивных и грамнегативных бактерий.

Цефтриаксон стойкий к действию бета-лактамаз. Он также активный против штаммов, стойких к действию остальных цефалоспоринов.

Высокочувствительны к цефтриаксону такие штаммы: Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducreyi, Yersinia pestis, Borellia burgdorferi, Treponema pallidum, Serratia marcescens, Peptostreptococcus spp. , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.

Виды Enterobacteriacieae (Escherichia coli, Salmonella spp. , Shigella spp. , Citrobacter spp. , Morganella morganii, Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Providencia spp. ) также чувствительны к цефтриаксону, кроме штаммов, что вырабатывают бета-лактамазы.

Цефтриаксон не является эффективным относительно Acinetobacter spp. , P. aeruginosa, Campylobacter jejuni, Bacterioides fragilis, Clostridium difficile, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecalis и метициллинстойких стафилококков.

Микоплазми, микобактерии и хламидии стойкие к действию цефалоспоринов.

В связи с долговременным периодом полувыведения (около 8 часов) препарат можно вводить один раз в сутки.

Фармакокинетика. Лендацин (цефтриаксон) хорошо всасывается при внутримышечном введении и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата составляет 100 %.

Цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость и характеризируется высоким объемом распределение в большинстве тканей и жидкостей организма. При менингите у детей, в том числе и новорожденных, цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, при этом его концентрация в спинномозговой жидкости составляет 17 % от концентрации в плазме. У взрослых больных через 2 – 24 часа после введения однократной дозы 50 мк/кг массы тела концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости превышает минимальную концентрацию для наиболее распространенных возбудителей менингита.

Через длительный период полувыведения (в среднем 8 часов, у детей в первые 8 суток жизни, а также у пациентов старше 75 лет – вдвое более) концентрация цефтриаксона через 24 часа после введения выше, чем минимальная ингибирующая концентрация для большинства микроорганизмов, что вызывают разные инфекции.

Приблизительно 50 — 60 % введенного цефтриаксона выводится в неизменном виде почками в мочу, остальное – через печень. У новорожденных почками выводится около 70 % препарата.

Показания для использования. Лендацин назначают при лечении нижеуказанных инфекций, которые вызваны чувствительными микроорганизмами:

инфекции в оториноларингологии;

инфекции дыхательных путей;

септицемия;

эндокардит;

бактериальный менингит;

инфекции брюшной полости;

тифоидный понос, инвазийный сальмонеллез, шигеллез;

инфекции мочевыводящих путей;

инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи и раневые инфекции;

инфекции половых путей, включая гонорею и шанкроид;

болезнь Лайма;

фебрильная нейтропения у пациентов с злокачественными новообразованиями.

Способ использования и дозы.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычная суточная доза составляет 1 — 2 г однократно (или распределенная на две уровни дозы для приема 2 раза в день с интервалом 12 часов). Максимальная суточная доза составляет 4 г (по 2 г вводят в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с 12-часовым интервалом).

Чтобы избежать местного реакции при внутримышечном введении, следует применять по очереди введения инъекций в левую и праву ягодиц.

Для лечения неусложненной гонорее у мужчин и женщин рекомендуется одноразовое внутримышечное введение цефтриаксана в дозе 125 – 250 мг.

Дети до 12 лет: рекомендованная суточная доза составляет 50 — 100 мг/кг массы тела однократно (или распределенная на две уровни дозы для приема 2 раза в день).

Общая суточная доза не должна превышать 2 г.

Новорожденные: максимальная суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в виде медленной внутривенной инфузии.

Пациенты с нарушением функции почек и печени. Для пациентов со слабым нарушением функции почек нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы печени.

В случае тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10 мл/минут или ниже) следует откорректировать дозу.

Для пациентов со слабым нарушением функции печени нет необходимости снижать дозу цефтриаксона при условии нормальной работы почек.

В случае одновременного тяжелого нарушения работы печени и почек следует откорректировать дозу.

Для пациентов старшей возрастной группы коррекция дозы не потребуется.

Цефтриаксон возможно вводить внутримышечно, внутривенно или в виде медленной внутривенной инфузии, что продолжается не менее 30 минут.

Внутримышечное введение: 1 г цефтриаксона реконститируют с помощью 3, 5 мл 1 % раствора лидокаина. Раствор Лендацина вводят глубоко в седалищную мышцу. Рекомендуется введения не более 1 г в каждые ягодицу.

Раствор с лидокаином нельзя вводить внутривенно.

Для внутривенного введения: 1 г цефтриаксона реконститируют с помощью 10 мл воды для инъекций. Раствор медленно вводят в вену в течение 2 — 4 минут.

Для внутривенной инфузии: 2 г цефтриаксона реконститируют с помощью 40 мл соответственного безкальциевого инфузионного раствора (0, 45 % или 0, 9 % натрия хлорида; 2, 5 %, 5 % или 10 % глюкозы; 5 % левулозы; 6 % декстрану в глюкозе). Раствор вводить в вену в течение не менее 30 минут.

Побочное действие. Как и при лечении другими цефалоспоринами, при лечении цефтриаксоном могут наблюдаться такие побочные эффекты:

желудочно-кишечные нарушения (диарея, тошнота, рвота, стоматит, псевдомембранозный колит);

кожные реакции (экзантема, аллергический дерматит, пруриго, высыпание);

гематологические нарушения (тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Местные реакции (болезненные затвердевания, флебит) могут возникнуть в месте инъекции.

Побочные эффекты обыкновенно является мягкими и не нуждаются в приостановке терапии.

Противопоказания. Цефтриаксон противопоказан пациентам с известной аллергией на цефалоспорины.

Цефтриаксон нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией.

Беременность, I триместр.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). Клиническими признаками передозировки является тошнота, рвота, диарея, затуманивание сознания и судороги. Лечение — симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности использования. Цефтриаксон следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам через возможную перекрестную аллергенность.

Затемнения при ультразвуковому исследовании, что соответствует отложению цефтриаксона, не следует принимать за камни в желчном пузыре. Данные отложение цефтриаксона в желчном пузыре отмечается часто, однако, как правило, они бессимптомные и исчезают спонтанно.

Как и при лечении другими антибиотиками, может развиться суперинфекция стойкими микроорганизмами; псевдомембранозный колит развивается редко.

Цефтриаксон следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями мочевого пузыря и желудочно-кишечными заболеваниями, особенно с колитом, в анамнезе.

Для пациентов с нарушением синтеза витамина К или с низким уровнем его запаса (например при заболеваниях печени и при недостаточном питании) может быть необходимым контроль гематологических и коагуляционных показателей в период лечения.

Для пациентов, у которых одновременно является нарушение функции печени и почек, следует разделить пополам дозу цефтриаксона и проводить контроль его концентрации в плазме крови.

При длительном лечении необходимо контролировать формулу крови.

Использование в периоды беременности и лактации. Использование при беременности является относительно безопасным. Изучение его фармакокинетики в третьем триместре беременности выявило отсутствие отклонений, которые нуждаются коррекции дозы.

При изучении на крысах и мышах в дозах, которые превышают обычные дозы для человека в 20 раз, не выявлено эмбриотоксичности, фетотоксичности и тератогенности препарата.

Цефтриаксон проникает через плаценту.

У небольшом количестве цефтриаксон обнаруживается в грудном молоке (максимальная концентрация в молоке составляет 3 – 4 %), что в клиническом понимании не имеет значение для ребенка.

Грудное кормления является относительным противопоказаниям для новорожденных с гипербилирубинемией.

Взаимодействие Лендацина с другими лекарственными средствами.

Цефтриаксон не можно смешивать с растворами остальных антимикробных средств или инфузионными жидкостями, кроме тех, что приведены в разделе «Способ использования и дозы». Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, которые содержат кальций.

При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспоринов уровень в плазме и токсичность последних могут повышаться.

Диклофенак стимулирует выведение в жёлчь и снижает общий клиренс в моче.

Ацетазоламин повышает концентрацию цефтриаксона в жидкости желудка.

Сроки и условия хранения. Содержать при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте.

Приготовленный раствор цефтриаксана остается стабильным в течение 6 часов при условии хранения его при температуре не выше 25 °С и в течение 24 часов в холодильнике (2 — 8 °С).

Содержать в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года. Не рекомендуется применять препарат после окончания срока годности, отмеченного на упаковке.