ЛЕВИЦИТАМ 250, Фарма Старт описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ЛЕВИЦИТАМ 250, Фарма Старт

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Леветирацетам — производное пирролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида) — по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама недостаточно изучен, однако установлено, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. На основании проведенных исследований in vitro и in vivo допускают, что леветирацетам не изменяет основных характеристик нервной клетки и нормальную нейротрансмиссию. Активность лекарства подтверждена относительно как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).
Фармакокинетика. Всасывание. После перорального приема леветирацетам нормально абсорбируется в ЖКТ. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть прогнозирована, исходя из принятой дозировки леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания леветирацетама не зависит от дозировки и времени приема пищи. Биодоступность составляет где-то 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл. Равновесная концентрация достигается через 2 сут при двукратном приеме лекарства. Фармакокинетика леветирацетама у детей носит линейный характер в интервале доз от 20 до 60 мг/кг/сут, Cmax достигается через 0,5–1 ч.
Распределение. Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы крови составляет <10%. Объем распределения составляет где-то 0,5–0,7 л/кг массы тела.
Метаболизм. Образование первичного фармакологически неактивного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома Р450 печени. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.
Выведение. T½ из плазмы крови взрослого человека составляет 7±1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% лекарства выделяется почками. Почечный клиренс леветирацетама и неактивного первичного метаболита (ucb L057) составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг соответственно.
У пациентов приклонного возраста T½ увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано со снижением функции почек у этой категории пациентов. В течение 4-часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама. У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства больных с тяжелыми нарушениями функции печени клиренс леветирацетама снижается на >50% из-за сопутствующей почечной недостаточности. T½ у детей после однократного перорального приема лекарства в дозе 20 мг/кг массы тела составляет 5–6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей где-то на 40% выше, чем у взрослых, и находится в прямой зависимости от массы тела.

Состав и форма выпуска

????????? 250

табл. п/плен. оболочкой 250 мг блистер, №
30, №
60

Леветирацетам250 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, opadry II White.


UA/11396/01/01 от 14.02.2011 до 14.02.2016

????????? 500

табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, №
30, №
60

Леветирацетам500 мг

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, коповидон, кросповидон, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, opadry II White.

Покрытие для нанесения оболочки Opadry II White: полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E171).


UA/11396/01/02 от 14.02.2011 до 14.02.2016

Показания

монотерапия (препарат первого выбора) при лечении:

  • парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей в возрасте старше 16 лет, у которых впервые диагностирована эпилепсия.

В составе комплексной терапии при лечении:

  • парциальных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей в возрасте старше 4 лет, больных эпилепсией;
  • миоклонических судорог у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, больных ювенильной миоклонической эпилепсией;
  • первично генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, больных идиопатической генерализованной эпилепсией.

Применение

таблетки принимают внутрь, запивая их достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи. Суточную дозу делят на два одинаковых приема.
Монотерапию у взрослых и детей в возрасте старше 16 лет следует начинать с дозировки 250 мг 2 раза в сутки. Через 2 нед дозировка может быть повышена до начальной терапевтической — 500 мг 2 раза в сутки. Наибольшая суточная дозировка составляет 1500 мг 2 раза в сутки, то имеется не должна превышать 3 г.
В составе комплексной терапии у детей в возрасте старше 4 лет лечение следует начинать с дозировки 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. Повышение суточной дозировки на 20 мг/кг массы тела может осуществляться каждые 2 нед до достижения рекомендуемой суточной дозировки — по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки. При необходимости суточную дозу возможно снижать. Предлогается использовать минимальную эффективную дозу. Рекомендованные дозировки, в зависимости от массы тела ребенка:

  • детям с массой тела <25 кг прописывают леветирацетам в другой лекарственной форме с способностью более низкого дозирования;
  • детям с массой тела 25–50 кг: начальная дозировка — 250 мг 2 раза в сутки; наибольшая — 750 мг 2 раза в сутки;
  • детям с массой тела >50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и детям в возрасте старше 16 лет с массой тела >50 кг лечение следует начинать с дозировки 500 мг 2 раза в сутки. В зависимости от клинической картины и переносимости лекарства суточная дозировка может быть повышена до максимальной — 1500 мг 2 раза в сутки. Повышение дозировки на 500 мг 2 раза в сутки может осуществляться каждые 2–4 нед.
Поскольку леветирацетам выделяется из организма почками, при назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью и лицам приклонного возраста дозу следует корригировать в зависимости от уровня клиренса креатинина (КК).
Исходя из концентрации плазменного креатинина, КК для мужчин возможно рассчитать по формуле:
КК (мл/мин) = [140 – возраст (в годах)] • маса тела (кг) / [72 • ККплазм. (мг/дл)].
КК для женщин возможно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Режим дозирования при почечной недостаточности

Степень тяжести почечной недостаточностиКлиренс креатинина, мл/минРежим дозирования
Нормальная функция почек>80500–1500 мг 2 раза в сутки
Легкая степень50–79500–1000 мг 2 раза в сутки
Средняя степень30–49250–750 мг 2 раза в сутки
Тяжелая степень<30250–500 мг 2 раза в сутки
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе*)500–1000 мг 1 раз в сутки**

*В 1-й день лечения предлогается прием насыщающей дозировки 750 мг.
**После диализа предлогается использование дополнительной дозировки 250–500 мг.
При КК <70 мл/мин предлогается понижение суточной дозировки на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется.

Противопоказания

повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к каким-либо компонентам лекарства; детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность лекарства не установлены); пожилой возраст (от 65 лет); тяжелые нарушения функции печени; почечная недостаточность.

Побочные эффекты

нарушения общего характера: очень часто — астения, утомляемость.
В отношении ЦНС: очень часто — сонливость; часто — головная боль, амнезия, атаксия, судороги, гиперкинезия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, ухудшение памяти, парестезия.
В отношении психики: возбуждение, депрессия, эмоциональная нестабильность, изменения настроения, враждебность, агрессивность, бессонница, нервозность, раздражительность, галлюцинации, психотические расстройства, самоубийство, попытки самоубийства и мысли о суициде.
В отношении пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; иногда — панкреатит.
В отношении печени и желчевыводящих путей: печеночная недостаточность, гепатиты. Препарат влияет на результаты печеночных проб.
В отношении обмена веществ: часто — анорексия (риск повышается при одновременном использовании с топираматом), потеря массы тела.
В отношении органа слуха и вестибулярного аппарата: головокружение.
В отношении органа зрения: диплопия, нечеткость зрения.
В отношении скелетных мышц и соединительной ткани: миалгия.
Раны, интоксикации и осложнения: случайные травмы.
Инфекции и инвазии: инфекционные заболевания, назофарингит.
В отношении дыхательной системы: часто — кашель.
В отношении кожных покровов и их производных: часто — кожная сыпь; отдельные сообщения — алопеция (во многих случаях восстановление волосистого покрова наблюдалось после отмены лекарства).
В отношении крови: тромбоцитопения; иногда — лейкопения, нейтропения, панцитопения.

Особые указания

при необходимости прекращения приема лекарства отмену предлогается проводить постепенно (в частности у взрослых — снижая разовую дозу на 500 мг каждые 2–4 нед; у детей снижение разовой дозировки следует осуществлять не более чем на 10 мг/кг каждые 2 нед). Известные на сегодня данные относительно применения лекарства у детей не подтверждают влияния на процессы роста и полового созревания.
У взрослых и детей, которые страдают парциальной формой эпилепсии и принимали леветирацетам, вероятно повышение частоты припадков (приблизительно на 25% у взрослых и на 14% — у детей). Однако на сегодня не доказана связь с приемом лекарства, поскольку у взрослых и детей, получавших плацебо, также наблюдались подобные явления в 26 и 21% случаев соответственно. при употреблении лекарства для терапии первичных тонико-клонических припадков у взрослых и детей с идиопатической генерализованной эпилепсией повышения частоты припадков не отмечалось. Поскольку леветирацетам выделяется из организма почками, при назначении лекарства пациентам с почечной недостаточностью и лицам приклонного возраста дозу следует корригировать в зависимости от уровня клиренса креатинина.
Использование на стадии беременности или кормления грудью. Не используют препарат на стадии беременности, за исключением случаев назначения лекарства по жизненным показаниям, поскольку нужно учитывать, что перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению состояния, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения лекарства грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Препарат не рекомендован для применения у детей в возрасте младше 4 лет в связи с отсутствием данных о его безопасности и эффективности. Возрастные ограничения, предопределенные формой заболевания, представлены в разделе ПОКАЗАНИЯ. Детям с массой тела <25 кг используют леветирацетам в другой лекарственной форме.
Возможность влиять на быстроту реакций при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Исследований по изучению влияния лекарства на возможность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось. Из-за вероятной индивидуальной чувствительности некоторые пациенты могут отмечать сонливость и другие симптомы, связанные с влиянием на ЦНС, особенно в начале лечения или в процессе повышения дозировки.

Взаимодействия

препарат не взаимодействует с иными противоэпилептическими лекарствами (фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом, ламотригином, габапентином, примидоном). Нужно учитывать, что клиренс леветирацетама на 22% выше у детей, которые принимают ферментосодержащие противосудорожные средства.
Леветирацетам в суточной дозе 1000 мг не изменяет фармакокинетики пероральных противозачаточных средств (этинилэстрадиола и левоноргестрела). Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не изменяет фармакокинетики дигоксина и варфарина. Дигоксин, пероральные противозачаточные средства и варфарин, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Имеется данные о том, что пробеницид (500 мг 4 раза в сутки), блокируя секрецию почечных канальцев, подавляет почечный клиренс первичного метаболита леветирацетама. Разрешается, что таким же образом взаимодействуют и некоторые другие лекарственные средства, в частности НПВП, сульфаниламиды, метотрексат. Нет данных о влиянии антацидных препаратов на всасывание леветирацетама. Степень всасывания леветирацетама не зависит от приема пиши, однако скорость всасывания снижалась. Данные относительно взаимодействия леветирацетама с алкоголем отсутствуют.

Передозировка

симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома.
Лечение: прием активированного угля и промывание желудка. Специального антидота нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с применением гемодиализа (выводится до 60%).

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Adblock detector