Лодоз (Lodoz) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Лодоз (Lodoz)

Название препарата (на английском)

Lodoz

Фармакологическое действие

Таблетки Лодоз – гипотензивный комбинированный препарат. В состав таблеток Лодоз входит диуретик (гидрохлоротиазид) и бета-блокатор (бисопролол). При комбинированном использовании гидрохлоротиазида и бисопролола отмечается взаимное потенцирование фармакологических эффектов, что даёт способность понизить дозировки каждого из влияющих веществ и, соответственно, уменьшить вероятность возникновения побочных эффектов (нежелательные действия данных лекарственных веществ являются дозозависимыми).

Характеристика влияющих веществ:

Фумарат бисопролола – бета1-адреноблокатор с высокой селективностью. Бисопролол не оказывает мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности. При приеме бисопролола у пациентов отмечается снижение ЧСС и уровня ренина в плазме, что приводит к уменьшению показателей артериального давления до уровня нормы.

Гидрохлоротиазид – лекарственное вещество, имеющее диуретическое воздействие. Гидрохлоротиазид относится к средствам группы тиазидов и обладает антигипертензивным действием. Механизм действия гидрохлоротиазида связан с подавление транспорта натрия (в форме ионов) из почечных канальцев в плазму и уменьшением его реабсорбции.

Активные компоненты быстро абсорбируются в пищеварительном тракте с биодоступностью 88% (бисопролол) и 80-90% (гидрохлоротиазид), при этом пища не оказывает влияния на показатели всасывания компонентов лекарства Лодоз. Для бисопролола характерен маловыраженный результат первого похождения через печень.

Пиковые концентрации бисопролола в сыворотке достигаются в течение 1-4 часов, среднее время получения пиковых концентраций гидрохлоротиазида составляет 4 часа (у разных пациентов от 1,5 до 5 часов).

Для бисопролола (в пределах дозировки 5-40 мг) характерен линейных тип фармакокинетики.

Порядка 30% бисопролола связываются белками сыворотки, для гидрохлоротиазида данный показатель достигает 40%.

Превращение бисопролола происходит в печени, при этом метаболизируется порядка 40% принятой дозировки (производные бисопролола не обладают фармакологической активностью). Гидрохлоротиазид не превращается в организме.

Время полувыведения бисопролола из плазмы достигает 11 часов (вещество в равной степени экскретируется печенью и почками). Порядка 50% принятой дозировки бисопролола выводится почками (в форме неизменного бисопролола).

Время полувыведения гидрохлоротиазида достигает порядка 8 часов, экскретируется гидрохлоротиазид в неизменной форме почками (путём канальцевой секреции и фильтрации в клубочках).

У пациентов с недостаточностью почек и сердца время полувыведения гидрохлоротиазида возрастает.

Гидрохлоротиазид определяется в грудном молоке и в тканях плода.

Показания к применению

Препарат Лодоз применяют в терапии лиц с артериальной гипертензией различной степени тяжести, когда требуется комбинированная терапия (с диуретиками).

Способ применения

Таблетки Лодоз принимают перорально. Суточную дозу зачастую выписывают на 1 прием, вне зависимости от еды (предпочтительно в первой половине дня). Не предлогается измельчать таблетки Лодоз перед приемом.

Дозу лекарства Лодоз важно подбирать индивидуально, для этого нужно применять различные формы выпуска средства Лодоз: 10 мг и 6,5 мг или 5 мг + 6,5 мг или 2,5 мг + 6,25 мг (первая цифра в комбинации соответствует дозе бисопролола, вторая – дозе гидрохлоротиазида). Дозировка подбирается в зависимости от необходимой дозировки бисопролола (при этом дозировка гидрохлоротиазида сохраняется на уровне 6,5 мг в сутки).

Среднее дозирование лекарства Лодоз:

В начале терапии предлогается принимать 1 таблетку Лодоз 2,5 мг + 6,5 мг в сутки.

Если эффективность лекарства недостаточна, пациента переводят на прием 1 таблетки Лодоз 5 мг + 6,5 мг в сутки. Если существует необходимость последующего увеличения дозировки, пациента переводят на прием 1 таблетки Лодоз 10 мг + 6,5 мг.

Пациентам со снижением функций почек (при почечном клиренсе больше 30 мл/мин) и гепатобилиарной системы изменение дозирования лекарства Лодоз не требуется.

Длительность лечения и отмена таблеток Лодоз:

Лодоз, в основном, используют для продолжительной терапии пациентов.

Отмену лекарства проводят медленно (не менее 2 недель). С особой осторожностью следует проводить отмену лекарства Лодоз у лиц с ишемической патологией сердца (у таких пациентов увеличен риск возникновения приступа стенокардии). При необходимости на фоне отмены лекарства Лодоз прописывают прием препаратов, которые используют для предупреждения приступов стенокардии.

Побочные действия

При терапии таблетками Лодоз у пациентов могут развиваться нежелательные эффекты. Например вероятно развитие следующих нежелательных действий со стороны:

  • системы крови: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
  • обмена веществ: увеличение уровня сахара и мочевины в сыворотке, потеря аппетита, изменения баланса воды и электролитов, снижение уровня магния, калия, хлора и натрия в плазме. В единичных случаях существует вероятность развития метаболического алкалоза;
  • психики: бессонница, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары;
  • нервной системы: снижение слуха, головная боль, астения, головокружение;
  • сосудов и сердца: нарушения атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия, брадикардия, усиление признаков хронической недостаточности сердца, чувство холода в конечностях;
  • системы дыхания: спазм бронхов (как правило у пациентов с указанием на бронхиальную астму или заболевания дыхательных путей с обструкцией в анамнезе);
  • органов чувств: снижение секреторной активности слезных желез, воспаление конъюнктивы, снижение зрения;
  • системы пищеварения: боль в эпигастральной области, рвота, запоры, тошнота, жидкий стул, панкреатит, желтуха, гепатит.

Другие побочные действия, которые могут появляться при приеме лекарства Лодоз: эректильная дисфункция, миастения, судороги, боль в груди, утомляемость. Кроме того, вероятно увеличение уровня амилазы, развитие обратимой гиперкреатининемии и гиперурикемии, гипертриглицеридемии, а также повышение уровня сахара в моче, холестерина в плазме и активности энзимов печени.

Аллергические реакции, которые могут возникать на фоне лечения средством Лодоз: ринит, зуд и сыпь, фотодерматит, крапивница, пурпура, гиперемия лица, красная волчанка, облысение. Кроме того, блокаторы бета-адренорецепторов могут ухудшать течение псориаза или приводить к развитию псориазоподобной сыпи.

Если у пациента развивается брадикардия (количество ударов в минуту менее 50-55) нужно понизить дозу лекарства Лодоз.

Лодоз может быть причиной положительных результатов тестов на допинг.

Противопоказания

Лодоз строго противопоказан при:

  • Непереносимости гидрохлоротиазида, бисопролола, вспомогательных компонентов и сульфонамидов.
  • Тяжелой форме бронхиальной астмы, а также хронических обструктивных формах заболеваний дыхательной системы.
  • Хронической форме недостаточности сердца (на стадии декомпенсации), которая не поддается медикаментозному лечению.
  • Кардиогенном шоке, синоатриальной блокаде, атриовентрикулярной блокаде (третьей или второй степени) без использования искусственного водителя ритма, слабости синусового узла.
  • Брадикардии, стенокардии Принцметала и артериальной гипотензии.
  • Феохромоцитоме (без сопутствующей терапии альфа-блокаторами).
  • Тяжелых формах патологий периферического кровотока, включая болезнь Рейно.
  • Нарушениях баланса воды и электролитов, особенно при гипокалиемии и гиповолемии.
  • Выраженных нарушениях функций печени и почек (при почечном клиренсе до 30 мл/мин).
  • Сопутствующей терапии сультопридом, флоктафенином, литием и антиаритмическими лекарствами.

Лодоз не используют в педиатрии.

Терапию препаратом Лодоз нужно проводить с осторожностью, если у пациента отмечается:

  • Атриовентрикулярная блокада (первой степени), ИБС, недостаточность сердца (хроническая в стадии декомпенсации).
  • Псориаз.
  • Тиреотоксикоз.
  • Подагра.
  • Нарушения баланса воды и электролитов.
  • Сахарный диабет (с выраженной лабильностью уровня глюкозы в плазме).
  • Депрессия (в том числе указания на депрессивные состояния в личном анамнезе).
  • Миастения.

Кроме того, соблюдение осторожности нужно при назначении лекарства Лодоз пациентам, которым уже исполнилось 65 лет.

Не предлогается водить машину при приеме лекарства Лодоз (учитывая риск побочных эффектов).

Беременность

Тиазидные диуретики не следует назначать беременным, а также пациенткам, которые кормят грудным молоком ребенка. Учитывая, что в состав лекарства Лодоз входит гидрохлоротиазид, использование данного лекарства при беременности не рекомендовано.

В ходе исследований диуретики из группы тиазидов приводили к развитию фетоплацентарной ишемии, а также риска гипотрофии плода. Кроме того, предположительно гидрохлоротиазид может вызывать у новорожденного развитие тромбоцитопении.

Кормление грудью на фоне терапии препаратом Лодоз нельзя. на стадии лактации также следует учитывать, что гидрохлоротиазид угнетает секрецию молока.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если существует необходимость одновременного применения лекарства Лодоз с иными антигипертензивными лекарствами нужно начинать терапию с более низких доз, чем при монотерапии.

Запрещена сочетанная терапия препаратом Лодоз с сультопридом и флоктафенином.

Не предлогается сочетанное назначение лекарства с литием, амиодароном, а также лекарствами, которые могут способствовать развитию аритмии (в том числе бепридилом, эритромицином, астемизолом, галофантрином, спарфлоксацином, винкамицином, терфенадином и пентамидином).

Лодоз следует с осторожностью использовать с:

  • ингаляционными средствами для общей анестезии и лидокаином;
  • баклофеном;
  • антиаритмическими лекарствами (в том числе хинидином, дизопирамидом, пропафеноном и гидрохинидином);
  • блокаторами кальциевых (медленных) каналов (включая дилтиазем, бепридил и верапамил);
  • инсулинами и лекарствами мочевины;
  • антихолинэстеразными лекарствами;
  • йодсодержащими контрастными средствами;
  • салицилатами (в высоких дозах);
  • лекарствами, провоцирующими развитие гипокалиемии (включая инфузионный амфотерицин, минералокортикостероиды (при системной терапии), слабительные вещества, тетракозактид);
  • сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ;
  • калийсберегающими диуретическими лекарствами (включая спиронолактон, амилорид, триамтерен и канренон)
  • метформином.

Применение нейролептиков или трициклических антидепрессантов одновременно с препаратом Лодоз может приводить к потенцированию антигипертензивного действия. Данная комбинация не запрещена, но при назначении нужно корректировать дозу антигипертензивных средств, чтобы избежать чрезмерного уменьшения артериального давления.

Блокаторы кальциевых (медленных) каналов, которые являются производными дигидропиридина (включая лацидипин, амлопидин, нифедипин, фелопидин, нимодипин и нитрендипин) потенцируют гипотензивный результат лекарства Лодоз.

Отмечается увеличение риска возникновения брадикардии при одновременном приеме лекарства Лодоз с мефхолином.

Риск возникновения гиперкальциемии повышается при приеме лекарства сочетано с лекарствами кальция.

При одновременном приеме циклоспорина с препаратом Лодоз повышается вероятность развития гиперкреатининемии.

Терапевтический результат лекарства Лодоз может снижаться при сочетанном назначении кортикостероидов (системных форм), тетракозактида и ненаркотических анальгетиков.

М-холиномиметики при сочетанном приеме с бисопрололом повышают вероятность развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и брадикардии.

Местные блокаторы бета-адренорецепторов (включая капли для глаз) потенцируют эффекты лекарства Лодоз.

Таблетки Лодоз могут потенцировать гипогликемические эффекты инсулина и противодиабетических препаратов, принимаемых перорально, а также маскировать признаки гипогликемии.

При одновременном приеме бета-адреномиметиков с препаратом Лодоз отмечается взаимное уменьшение эффектов.

Описаны случаи гемолиза при сочетанном приеме метилдопы с гидрохлоротиазидом.

Колестирамин и колестипол уменьшают абсорбцию гидрохлоротиазида.

Передозировка

При передозировке лекарства Лодоз вероятно развитие брадикардии и артериальной гипотензии. Кроме того, возможны атриовентрикулярная блокада, бронхоспазм, острая недостаточность сердца и гипогликемия.

При выраженных симптомах передозировки показано назначение:

  • атропина (1-2 мг);
  • глюкагона (1 мг болюсно медленно, далее если сохраняется необходимость — 1-10 мг/час инфузионно);
  • вероятно также назначение эпинефрина в дозе 15-85 мкг (допускаются повторные введения с общей дозой не более 300 мкг) или допамина 2,5-10 мкг/кг за 1 минуту.

В тяжелых случаях может требоваться временное применение искусственного водителя ритма.

У новорожденных детей, матери которых получали бисопролол, могут отмечаться признаки передозировки, которые выражаются в виде декомпенсации деятельности сердца. В таких случаях показано:

  • введение глюкагона (0,3 мг/кг);
  • контроль состояния (в отделении интенсивной терапии);
  • добутамин или эпинефрин в высоких дозах и под контролем врача.

Выведение бисопролола при гемодиализе незначительно. Выведение гидрохлоротиазида при гемодиализе не изучено.

Форма выпуска

Таблетки Лодоз в оболочке, расфасованные в блистерные упаковки по 10 штук.

В пачке из картона 30, 50 или 100 таблеток (в блистерах).

Условия хранения

Лодоз хранят без специфических температурных условий вдали от детей.

Таблетки Лодоз годны 3 года после производства.

Запрещён прием таблеток после завершения срока годности.

Синонимы

Бипрол Плюс, Арител Плюс, Бисангил.

Состав

В 1 таблетке Лодоз 2,5 мг + 6,5 мг содержится:

*Фумарата бисопролола (2:1) – 2,5 мг;

Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;

Прочие компоненты, в том числе кросповидон, стеарат магния, крахмал кукурузный (в том числе изначально желатинизированный), фосфат кальция (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид желтый, полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/6, 2910/3).

В 1 таблетке Лодоз 5 мг + 6,5 мг содержится:

*Фумарата бисопролола (2:1) – 5 мг;

Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;

Прочие компоненты, в том числе коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, крахмал кукурузный, кальция фосфат (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, железа оксид (желтый и красный), полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/6, 2910/3).

В 1 таблетке Лодоз 10 мг + 6,5 мг содержится:

*Фумарата бисопролола (2:1) – 10 мг;

Гидрохлоротиазида – 6,25 мг;

Прочие компоненты, в том числе коллоидный кремния диоксид, стеарат магния, крахмал кукурузный, кальция фосфат (однозамещённый), целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80 VS, диоксид титана, макрогол 400, гипромелоза (2910/5, 2910/3).

* Фумарат и гемифумарат бисопролола являются синонимами.

Группа препарата

Бета-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Эссенциальная [первичная] гипертензия (I10)

Вторичная гипертензия (I15)

АТХ

С07ВВ07