Лоперамида гидрохлорид

Лоперамида гидрохлорид (Loperamidi hydrochloridum)

Общая характеристика:

международное и химическое название: лоперамид, 4-[4-(4-хлорофенил)-4-гидроксипиперидино]-N,N-диметил-2,2-дифенилбутирамида гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы, с полусферическими концами, с корпусом темно-красного цвета и черной крышечкой или с корпусом – белого, крышечкой – жёлтого, зеленого, голубого цветов; содержимое капсулы — порошок белого цвета;

Состав 1 капсула включает лоперамида гидрохлорида — 0,002 г;

другие составляющие: сахар молочный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антиперистальтических средства. Код АТС: А07D A03.

Действие лекарства. Лоперамида гидрохлорид — антидиарейный препарат. Связывается с опиоидными рецепторами стенок кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляет перистальтику кишечника и продвижения его содержимого, увеличивает время абсорбции воды и электролитов, проявляет антисекреторное действие. Препарат повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и снижению позывов до дефекации. Лоперамид связывает белок кальмодулин, который регулирует кишечный транспорт ионов, и лишенный морфиноподобного действия, что отличает его от остальных опиатных антагонистов.

Фармакокинетика. При приёме внутрь быстро всасывается. Через час после приема 85 % лоперамида обнаруживается в желудочно-кишечном тракте, 5 % в печени, 0,04 % в мозге. Около 97 % препарата связывается с белками плазмы крови, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Период полураспада – 17-40 часов. В объеме 5 % лоперамид выводится с мочой в виде метаболитов, 25 % — с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывание в объеме 40 % метаболизируется в печени и в виде коньюгатов выводится с жёлчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида в плазме крови и мочи низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержимого в плазме крови.

Показания для использования. Симптоматическое лечение острой и хронической диареи разного генеза (аллергического, психосоматичного, медикаментозного, лучевого, при смене режима питания и качественного состава еды, при нарушениях метаболизма и абсорбции, при наложении илеостоми, а также при несептической форме раздражения толстой кишки, язвенном колите). При диарее инфекционной природы применяют в комплексе с антимикробными средствами.

Способ использования и дозы. Взрослым и детям возрастом от 5 лет при острой диарее початково назначают 0,004 г (2 капсулы) и 0,002 г (1 капсула) соответственно, потом по 0,002 г после каждого акта дефекации калом Редкой консистенции. При хронической диареи начальная доза для взрослых и детей равна 0,004 г и 0,002 г 1 раз в сутки соответственно, потом устанавливают поддерживающую дозу 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0,016 г (8 капсул) для взрослых, 0,0004 г/кг массы тела — для детей. После нормализации акта дефекации калом нормальной консистенции или за ее отсутствии в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочное действие. При длительном применении — реакция гиперчувствительности (высыпание на коже), дискомфорт в нижней части живота. Редко возможны тошнота, рвота, запор, ощущение сухости во рту, головная боль, головокружение, бессонница или сонливость. Слишком редко – кишечная непроходимость.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарата; дети в возрасте до 5 лет; заболевания с нарушением перистальтики (илеус, субилеус), острый язвенный колит, псевдомембранозный колиты; І триместр беременности, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется назначать Лоперамида гидрохлорид одновременно с м-холинолитическими средствами (атропин) — для предотвращения взаимного усиления эффекта.

Передозировка. Проявляется подавлением ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, торможение дыхания). Как антидот используют налоксон (внутривенно, в дозе 0,4 мг/мл, многоразово, с 2-3-минутными интервалами), с дальнейшим клиночным надзором в течение 48 часов.

Особенности использования. Использование препарата не заменяет этиотропное терапию диареи, не исключает нормализацию водно-электролитного баланса. При развитии запора, метиоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата приостанавливают. При отсутствии эффекта после 48 часов использования необходимо уточнить диагноз и инфекционный генез диареи. С осторожностью назначают Лоперамида гидрохлорид больным с нарушением функции печени.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения — 3 года.

Рубрики: Лекарства