Лозап (Lozap) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Лозап (Lozap)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые; на изломе — ядро белого или почти белого цвета с оболочкой белого или почти белого цвета.



1 таб. лозартан калия 12.5 мг -«- 50 м.г.


Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, натрия кроскармеллоза, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.


Клинико-фармакологическая группа: Антагонист рецепторов ангиотензина II.


Фармакологическое действие


Антигипертензивный продукт. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин.


Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; сокращает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных с сердечной недостаточностью.


После единоразового приема антигипертензивное действие (снижение систолического и диастолического АД) максимума достигает через 6 ч, потом на протяжении 24 ч постепенно снижается. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель в последствии начала приема продукта.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — в пределах 33%. Время достижения Cmax лозартана составляет 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч.


Распределение


Связывание с белками плазмы крови — 99%.


Метаболизм


Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.


Выведение


T1/2 лозартана — 1.5-2 ч, а его основного метаболита 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, в пределах 60% — с калом.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


Концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается.


Показания




  • артериальная гипертензия;


  • с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;


  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);


  • с целью защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией — замедления прогрессирования почечной недостаточности, проявляющегося снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН (требующей проведение диализа или трансплантации почек), смертности, также снижением протеинурии.

Режим дозирования


Препарат принимают вовнутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема — 1 раз/сут.


При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При надобности суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.


Начальная доза для больных с сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости продукта.


При назначении продукта пациентам, получающим диуретики в больших дозах, начальная доза Лозапа обязана составлять 25 мг 1 раз/сут.


Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.


У больных пожилого возраста, также у больных с нарушениями функции почек, включая больных на диализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы.


Препарат можно назначать с другими антигипертензивными препаратами.


При назначении продукта с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка стандартная начальная доза составляет 50 мг/сут. Пациентам, у которых не удалось достичь целевого уровня АД на фоне приема Лозапа в этой дозе, может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или, при надобности, увеличена доза Лозапа до 100 мг/сут.


При сахарном диабете типа 2 с протеинурией начальная доза продукта составляет 50 мг 1 раз/сут, при надобности возможно увеличение дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).


Побочное действие


В отношении ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница.


В отношении дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, инфекции верхних отделов дыхательных путей.


В отношении пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, боль в животе.


В отношении костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, боль в спине, грудной клетке, ногах.


В отношении сердечно-сосудистой системы: ≥1% — ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.


Другие: анемия.


В большинстве случаев Лозап хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены продукта.


Противопоказания




  • гиперкалиемия;


  • беременность;


  • период лактации;


  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);


  • высокая восприимчивость к компонентам продукта.

С осторожностью следует использовать продукт при артериальной гипотензии, почечной/печеночной недостаточности, дегидратации.


Беременность и лактация


Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что продукты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при употреблении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить.


При надобности применения Лозапа на стадии лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении терапии продуктом.


Применение при нарушениях функции печени


Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.


Применение при нарушениях функции почек


У больных с нарушениями функции почек, включая больных на диализе, нет надобности в коррекции изначальной дозы.


Особые указания


Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения продукта в более низкой дозе.


Препараты, оказывающие воздействие на систему ренин-ангиотензин, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у больных с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.


на стадии терапии следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особо у больных пожилого возраста, при нарушениях функции почек.


Использование в педиатрии


Безопасность и эффективность применения продукта Лозап у малышей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.


Передозировка


Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.


Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.


Лекарственное взаимодействие


Клинически значимого взаимодействия Лозапа с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом отмечено не было.


У больных с дегидратацией, вызванной предшествовавшим применением диуретиков в больших дозах, на фоне применения Лозапа может возникать выраженное снижение АД.


При одновременном использовании Лозапа с другими антигипертензивными продуктами (диуретиками, бета-адреноблокаторами, симпатолитиками) происходит взаимное усиление гипотензивного действия.


При совместном использовании Лозапа с калийсберегающими диуретиками и продуктами калия повышается риск развития гиперкалиемии.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в сухом, недоступном для малышей месте при температуре не выше 30°C. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Лозап (Lozap)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Лозап (Lozap)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.