Маверекс описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Маверекс

Действующее вещество

  Винорелбин* (Vinorelbine*)

АТХ

L01CA04 Винорелбин

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые средства растительного происхождения

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл
винорелбина дитартрат13,85 мг
(соответствует 10 мг винорелбина основания)
вспомогательные вещества: вода для инъекций

во флаконах по 1 или 5 мл; в пачке картонной 1, 5 или 10 флаконов.

Характеристика

Винорелбин (алкалоид барвинка розового, получаемый полусинтетическим путем)
— противоопухолевое средство из группы винка-алкалоидов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — противоопухолевое.

Фармакодинамика

Нарушает полимеризацию тубулина в процессе клеточного митоза. Блокирует митоз в фазе G2+M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Воздействует в основном на митотические микротрубочки; при употреблении высоких доз оказывает воздействие и на аксональные микротрубочки. Результат спирализации тубулина, вызываемый винорелбином, выражен слабее, чем у винкристина.

Фармакокинетика

После в/в введения лекарства прослеживается трехфазная кинетика. Средний T1/2 в конечной фазе
— 40 (27,7–43,6) ч.

Связывание с белками плазмы
— 79,6–91,2%. Интенсивно связывается альфа1-кислым гликопротеином, альбумином и липопротеинами, накапливается в тромбоцитах и лимфоцитах. Нормально проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные
— в сердце и мышцах, минимальные
— в жировой ткани, головном и костном мозге.

Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме. Образует ряд метаболитов; один из метаболитов (диацетилвинорелбин) сохраняет противоопухолевую активность. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с желчью.

Показания препарата Маверекс

немелкоклеточный рак легкого;

рак молочной железы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к винка-алкалоидам;

выраженные нарушения функции печени;

исходное число нейтрофилов <1000 клеток/мкл крови;

лучевая терапия гепатобилиарной области;

беременность;

период грудного вскармливания.

С осторожностью:

дыхательная недостаточность;

угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения);

запоры или явления кишечной непроходимости в анамнезе;

нейропатия в анамнезе.

Побочные действия

В отношении органов кроветворения: гранулоцитопения, анемия; редко
— тромбоцитопения.

Наименьшее число гранулоцитов наблюдается на 7–10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 7–14 дней.

В отношении нервной системы: снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов, парестезии, гиперестезии, слабость в ногах, боль в области челюстей, головная боль, парез кишечника; редко
— паралитическая непроходимость кишечника.

В отношении системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, дисфагия, мукозиты, панкреатит, повышение уровня билирубина и повышение активности печеночных трансаминаз.

В отношении органов дыхания: затруднение дыхания, одышка, бронхоспазм, интерстициальная пневмония, острый респираторный дистресс-синдром.

В отношении сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение АД, тахикардия; редко
— инфаркт миокарда, отек легких.

Местные реакции: боль или покраснение в месте инъекции; при экстравазации
— целлюлит, флебит и, вероятно, некроз окружающих тканей.

Другие: слабость, алопеция, миалгия, артралгия, кожные высыпания, аллергические реакции, «приливы» жара к лицу, повышение уровня креатинина, гипонатриемия, геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие

При совместном использовании с митомицином С вероятно развитие острой дыхательной недостаточности.

при употреблении совместно с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.

при употреблении совместно с цисплатином усиливается гранулоцитопения.

Использование на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации.

Препарат следует использовать с осторожностью с ингибиторами цитохрома Р450–3А.

Способ применения и дозы

В/в (строго), в виде 15–20-минутной инфузии. Используется как в виде монотерапии, так и в комбинации с иными противоопухолевыми средствами. При выборе дозировки и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии обычная дозировка лекарства составляет 25–30 мг/м2 поверхности тела 1 раз в неделю. Препарат разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы до концентрации 1,5–3,0 мг/мл. После введения лекарства вену следует промыть, введя дополнительно 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Коррекция режима дозирования винорелбина в зависимости от гематологических показателей:

Число гранулоцитов в день введения лекарства, клетки/мклПроцент от стартовой дозировки винорелбина
≥1500100
1499–100050
<1000Препарат не вводится. Повторяют определение числа гранулоцитов через 1 нед. Если из-за гранулоцитопении пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений лекарства, использование винорелбина предлогается прекратить
У пациентов с гипертермией и/или сепсисом на фоне гранулоцитопении на стадии терапии или при пропуске 2 еженедельных введений подряд из-за низкого числа гранулоцитов, дозировки при последующих введениях должны составлять в процентном отношении к предыдущим дозам:
≥150075%
1499–100037,5%
<1000препарат не вводится

Коррекция режима дозирования винорелбина при печеночной недостаточности: больным с печеночной недостаточностью винорелбин должен назначаться с осторожностью, при появлении гипербилирубинемии на фоне лечения винорелбином последующие дозировки должны быть уменьшены согласно следующим рекомендациям:

Концентрация общего билирубина, мкмоль/лПроцент от стартовой дозировки винорелбина
≤34,2100
34,3–51,350
>51,325

Для пациентов с площадью поверхности тела ≥2 м2 разовая дозировка винорелбина не должна превышать 60 мг.

Дети: безопасность и эффективность винорелбина у детей не изучена.

Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению винорелбина у пожилых людей отсутствуют.

Передозировка

Лечение: специфический антидот не известен. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функции жизненно важных органов. Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и периферическую нейропатию. Лечение симптоматическое.

Особые указания

Лечение винорелбином следует проводить под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми лекарствами.

Лечение винорелбином проводят под строгим гематологическим контролем, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина перед каждой очередной инъекцией.

При нарушении функции печени дозировки винорелбина следует понизить.

При нарушении функции почек нужно усиленное наблюдение за больным.

При появлении признаков нейротоксичности лечение препаратом следует отменить.

При появлении одышки, кашля или гипоксии невыясненной этиологии следует обследовать больного для исключения легочной токсичности.

При экстравазации инфузию лекарства следует срочно прекратить, оставшуюся дозу вводят в другую вену.

на стадии и в течение по крайней мере 3 мес после прекращения терапии нужно применять надежные методы контрацепции.

При попадании винорелбина в глаза, их следует обильно и тщательно промыть водой.

Условия хранения препарата Маверекс

В защищенном от света месте, при температуре 2–8
°C. В холодильнике.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Маверекс

3
года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Adblock detector