МЕДИТАН, Фармак описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: МЕДИТАН, Фармак

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Габапентин считается аминокислотой, которая по химической структуре подобна тормозным медиаторам ГАМК. Но габапентин не взаимодействует с рецепторами ГАМК, не трансформируется в процессе метаболических реакций ни в ГАМК, ни в агонисты ГАМК, не ингибирует захват или расщепление ГАМК.
Механизм анальгезирующего действия габапентина неизвестен, но в исследованиях габапентин предотвращал аллодинию у животных (болевое поведение у животных, возникающее в ответ на раздражение, которое зачастую не должно вызывать боль) и гипералгезию (усиленный ответ на обычный болевой раздражитель).
Механизм противоэпилептического действия габапентина неизвестен, но в исследованиях на животных с использованием моделей судорожного состояния габапентин проявлял такую же противосудорожную активность, как и другие известные антиконвульсанты.
Фармакокинетика. При приеме внутрь габапентин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте независимо от еды. Взаимодействие с пищей отсутствует. Сmax лекарства в плазме крови достигается через 2–3 ч. Дозировка лекарства и его концентрация в плазме крови характеризуются линейной зависимостью. Многократный прием лекарства не отражается на параметрах его фармакокинетики. Показатель абсолютной биодоступности составляет около 59% и не изменяется при курсовом приеме.
Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Препарат проникает через ГЭБ, у больных эпилепсией его концентрация в СМЖ составляет около 20% соответствующей равнозначной концентрации лекарства в плазме крови.
Габапентин практически не метаболизируется в организме человека, не вызывает индукции или торможения ферментов печени. Препарат не влияет на метаболизм противоэпилептических препаратов, которые применяются в общей практике.
Препарат выделяется исключительно почками в неизмененном виде. Т½ не зависит от дозировки и составляет 5–7 ч у лиц с правильной выделительной функцией почек. Габапентин возможно вывести из плазмы крови с помощью гемодиализа.

Состав и форма выпуска

капс. 100 мг блистер, в пачке, №
10, №
30

Габапентин100 мг


UA/12318/01/01 от 22.06.2012 до 22.06.2017

капс. 300 мг блистер, в пачке, №
10, №
30, №
60

Габапентин300 мг


UA/12318/01/02 от 22.06.2012 до 22.06.2017

капс. 400 мг блистер, №
10, №
30

Габапентин400 мг


UA/12318/01/03 от 22.06.2012 до 22.06.2017

Показания

лечение парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет в комбинации с иными противоэпилептическими лекарствами.
Лечение парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет в роли монотерапии.
Лечение сопутствующей невралгической боли у взрослых при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии.

Применение

принимают внутрь. Прием пищи не влияет на воздействие Медитана. Для снижения риска развития побочных реакций первую дозу предлогается принимать перед сном.
Эпилепсия. Медитан предлогается как составляющая часть комбинированного лечения больных эпилепсией, начиная с 6 лет.
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет. Начальная дозировка составляет 300 мг лекарства 3 раза в сутки. Эффективная дозировка лекарства составляет 900–3600 мг/сут (разделив на 3 приема).
Максимальный перерыв между приемами лекарства не должен превышать 12 ч.
Дети в возрасте 6–12 лет. Начальная дозировка должна составлять 10–15 мг/кг/сут; эффективная дозировка достигается путем титрования в течение около 3 дней. Эффективная дозировка габапентина у детей в возрасте 6 лет и старше составляет 25–35 мг/кг/сут. Дозировки до 50 мг/кг/сут показали хорошую переносимость в длительных клинических исследованиях. Общая суточная дозировка должна быть разделена на 3 однократные дозировки, максимальный интервал между приемами не должен превышать 12 ч.
В случае пропуска приема очередной дозировки лекарства пропущенную дозу нужно принять при условии, что прием следующей по графику будет не раньше чем через 4 ч. В ином случае пропущенную дозу принимать не следует.
Пациенты приклонного возраста и пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам со сниженной функцией почек, лицам приклонного возраста и больным, которые находятся на гемодиализе, дозу следует корригировать в соответствии с данными, приведенными в таблице.
Дозировка габапентина у взрослых с учетом функции почек

Клиренс креатинина, мл/минОбщая суточная дозировка1, мг/сут
≥80900–3600
50–79600–1800
30–49300–900
15–291502–600
<1531502–300

1Общую суточную дозу следует распределять на 3 приема. Снижение дозировки для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <79 мл/мин).
2 Назначается в дозе 300 мг через день.
3 У пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу нужно понизить пропорционально клиренсу креатинина (в частности пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину той суточной дозировки, которую получают пациенты с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
Исследования относительно применения лекарства у детей в возрасте до 12 лет с почечной недостаточностью не проводились.
Использование у пациентов, находящихся на гемодиализе. У пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и раньше никогда не получавших габапентин, предлогается использовать дозировки насыщения 300–400 мг, затем — 200–300 мг габапентина после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В дни, когда диализ не проводится, габапентин принимать запрещено.
У пациентов с нарушением функции почек, которые проходят гемодиализ, поддерживающая дозировка габапентина должна быть обоснована рекомендациями относительно дозировки, изложенными в таблице. Дополнительно к поддерживающей дозе предлогается прием 200–300 мг лекарства после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Невралгическая боль (при диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии). У взрослых лечение Медитаном начинают с приема 300 мг лекарства в 1-й день, во 2-й день — 600 мг, разделив на 2 приема, на 3-й день — 900 мг, разделив на 3 приема. При необходимости суточную дозу до 1800 мг/сут возможно постепенно повышать до достижения обезболивающего эффекта (разделив на 3 приема). В тяжелых случаях эффективность лекарства отмечена при приеме в более высоких дозах (1800–3600 мг/сут).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Побочные эффекты

инфекции: вирусные инфекции, пневмония, респираторные инфекции, инфекции мочевыводящей системы, отит.
В отношении системы крови: лейкопения, тромбоцитопения.
В отношении иммунной системы: аллергические реакции (сыпь).
В отношении метаболических процессов: анорексия, повышение аппетита, увеличение массы тела, колебание уровня глюкозы у пациентов с сахарным диабетом.
Психические нарушения: беспокойство, эмоциональная лабильность, депрессия, нарушение мышления, возбуждение, галлюцинации.
В отношении ЦНС: сонливость, головокружение, атаксия, судороги, гиперкинезия, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, парестезии, гипестезия, нарушение координации, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, гипокинезия, другие двигательные нарушения (хореоатетоз, дискинезия, дистония).
В отношении органа зрения: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
В отношении органа слуха: вертиго, звон в ушах.
В отношении сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, АГ, вазодилатация.
В отношении дыхательной системы: диспноэ, бронхит, фарингит, кашель, ринит.
В отношении пищеварительной системы: рвота, тошнота, боль в животе, гингивит, диарея, запор, сухость во рту, диспепсия, поражение зубов, вздутие, гепатит, желтуха, повышение печеночных проб (АлАТ, АсАТ, билирубин), панкреатит. В клинических исследованиях связь между возникновением панкреатита и применением габапентина не была установлена.
В отношении кожи и подкожной клетчатки: отек лица, гематомы, сыпь, зуд, акне, синдром Стивенса — Джонсона, ангиоэдема, мультиформная эритема, алопеция.
В отношении костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные подергивания.
В отношении мочеполовой системы: ОПН, недержание мочи, увеличение молочных желез, импотенция.
Другие: утомляемость, лихорадка, периферические отеки, нарушение походки, астения, боль, недомогание, простуда, генерализованные отеки, синдром отмены (беспокойство, бессонница, тошнота, боль, повышенное потоотделение), боль в груди.
При клинических исследованиях респираторные инфекции, инфекции среднего уха, бронхит, судороги отмечены только у детей.

Особые указания

использование Медитана не требует проведения рутинного мониторинга клинических лабораторных параметров. Не предлогается резкое прекращение применения лекарства, поскольку это может привести к повышению частоты эпилептических приступов. При необходимости снижения дозировки или прекращения приема лекарства это следует делать постепенно в течении как минимум одной недели.
Суицидальные мысли и поведение отмечены у пациентов, которых лечили противоэпилептическими средствами при некоторых показаниях. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических средств также показал небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм появления этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не делают невозможным увеличенный риск для габапентина.
Поэтому следует контролировать признаки суицидальных мыслей и поведения и рассматривать возможность применения соответствующего лечения. Нужно посоветовать пациентам (и тем, кто за ними ухаживает) обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков суицидальных мыслей и поведения.
Как и в случае приема других противоэпилептических средств, попытки прекращения приема сопутствующих противоэпилептических средств при лечении рефракционных пациентов, принимающих более одного противоэпилептического средства для достижения монотерапии Медитаном, имеют низкую степень успеха.
Габапентин не является эффективным против первичных генерализованных приступов, таких как абсанс, и он может утяжелять приступы у некоторых пациентов. Поэтому габапентин следует использовать с осторожностью пациентам со смешанными приступами, включая абсанс.
При назначении Медитана больным сахарным диабетом нужно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, корригировать дозу гипогликемических препаратов.
При появлении симптомов панкреатита прием лекарства нужно прекратить.
Нет данных о развитии толерантности к габапентину.
на стадии терапии запрещено употреблять алкоголь из-за усиления таких побочных реакций, как головокружение и сонливость.
Использование у лиц приклонного возраста. при употреблении лекарства у больных приклонного возраста может потребоваться снижение дозировки габапентина (см. Использование).
Использование у больных с нарушением функции почек. У больных с нарушением функции почек отмечается значительное снижение клиренса лекарства, поэтому дозу габапентина нужно скорригировать.
Использование при заболеваниях печени. Поскольку габапентин не подвергается метаболизму в организме человека, специальных исследований фармакокинетики лекарства у больных с нарушением функции печени не проводили.
Использование лекарства у больных, которые находятся на гемодиализе. При изучении параметров фармакокинетики габапентина у больных с анурией Т½ лекарства составляет около 132 ч. При проведении гемодиализа (3 раза в неделю по 4 ч) Т½ габапентина уменьшился до 51 ч. Таким образом, у таких больных дозировка лекарства подлежит коррекции (см. Использование).
Лабораторные тесты. При проведении полуколичественного определения общего белка в моче с помощью экспресс-тестов могут быть получены ошибочные позитивные результаты. Поэтому предлогается проверять такие результаты экспресс-тестов с помощью методов, базирующихся на другом аналитическом принципе, таких как биуретовая проба, турбидиметрический метод или метод связывания красителя, или использовать эти методы в самом начале.
Этот препарат содержит лактозу, поэтому его запрещено использовать больным с недостаточностью лактазы, галактоземией или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Использование габапентина у беременных разрешается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Габапентин выделяется в грудное молоко, поэтому использование лекарства на стадии кормления грудью вероятно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. В другом случае на стадии применения лекарства следует прекратить кормление грудью.
Дети. Детям в возрасте до 6 лет использовать препарат не предлогается. Медитан возможно назначать детям в возрасте старше 12 лет в комбинации с иными противоэпилептическими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов с или без вторичной генерализации, а также детям в возрасте 6–12 лет для лечения парциальных эпилептических приступов в случаях, когда общепринятая терапия недостаточно эффективна.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. больных с неконтролируемой эпилепсией запрещено допускать к управлению транспортными средствами или работе с повышенными источниками риска. Больные, принимающие габапентин, могут заниматься деятельностью, требующей повышенного внимания или скорости психомоторных реакций только в том случае, если они полностью уверены, что прием лекарства не повредит выполнению такой профессиональной деятельности вследствие возможных побочных явлений.

Взаимодействия

при одновременном использовании с антацидными средствами замедляется абсорбция габапентина и биодоступность лекарства снижается на 24%, поэтому принимать Медитан предлогается как минимум через 2 ч после приема антацидных средств.
При сочетанном приеме с циметидином клиренс габапентина снижается на 14%, соответственно, концентрация габапентина в крови может повышаться.
Габапентин может повышать концентрацию фелбамата в крови. При одновременном приеме препаратов нужно постоянное наблюдение за состоянием пациента с целью своевременного выявления возможных побочных симптомов/токсичности фелбамата.
При сочетанном приеме с морфином концентрация габапентина в крови может повышаться.
Габапентин может повышать Сmax норэтиндрона на 13%.
Имеется данные о том, что габапентин может повышать концентрацию фенитоина в плазме крови.
Габапентин не влияет на концентрацию вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала.
Надлежит воздерживаться от одновременного применения габапентина с энотерой (снижается порог судорожной активности).
Не использовать вместе с валерианой, зверобоем, кава-кава, полинезийским перцем, колой, которые угнетают ЦНС.

Передозировка

зарегистрированы случаи передозировки габапентина при однократном использовании лекарства в дозах до 49 г.
Симптомы: двоение в глазах, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Габапентин может быть выведен из организма при помощи гемодиализа. При передозировке возможно использовать активированный уголь.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С.

Adblock detector