МОКСОГАММА®, Woerwag Pharma описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: МОКСОГАММА®, Woerwag Pharma

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в
ЦНС. В
стволе мозга моксонидин селективно связывается с
имидазолиновыми рецепторами. Эти рецепторы находятся преимущественно в
ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга, участке, играющем важную роль в
центральном контроле симпатической нервной системы. Результатом этого взаимодействия с
имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и
снижение АД. Моксонидин отличается от
симпатолитических антигипертензивных средств слабым сродством к
центральным α-адренергическим рецепторам по
сравнению со
сродством к
имидазолиновым рецепторам. Поэтому седативный эффект и
сухость во
рту (нежелательное действие), которые отмечают при
применении этих средств, при
приеме препарата возникают реже. Моксонидин является эффективным антигипертензивным средством. Применение моксонидина приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления с дальнейшим снижением АД.
Фармакокинетика. Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90%
принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность
— 88%. Лишь около 7%
моксонидина связывается с
белками плазмы крови. Метаболизируется на
10–20%, преимущественно до
4-, 5-дигидромоксонидина и
производного аминометанамидина, путем открытия имидазолинового канальца. Гипотензивный эффект 4-, 5-дигидромоксонидина составляет лишь 1/10, производного аминометанамидина
— менее чем 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и
его метаболиты почти полностью выводятся с
мочой. Более чем 90%
принятой дозы выводится в
течение первых 24
ч с
мочой, около 1%
— с
калом. Суммарное выведение неизмененного моксонидина
— 50–75%. Средний Т½ моксонидина и метаболитов из
плазмы крови
составляет около 2,5 и 5
ч соответственно.
У
пациентов с
умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации
— 30–60
мл/мин) клиренс снижается до
52%.
Фармакокинетические исследования у
детей не
проводили.
Моксонидин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в
грудное молоко.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 0,2 мг, №
30
Моксонидин0,2 мгB

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).


UA/6103/01/01 от 08.06.2012 до 08.06.2017 По рецепту

табл. п/плен. оболочкой 0,3 мг, №
30
Моксонидин0,3 мгB

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).


UA/6103/01/02 от 08.06.2012 до 08.06.2017 По рецепту

табл. п/плен. оболочкой 0,4 мг, №
30
Моксонидин0,4 мгB

Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е 172).


UA/6103/01/03 от 08.06.2012 до 08.06.2017 По рецепту

Показания

АГ.

Применение

взрослые. Лечение необходимо начинать с наиболее низкой дозы моксонидина
— 0,2
мг. Если терапевтический эффект недостаточный, через 3
нед дозу можно повысить до
0,4
мг. Эту дозу можно принимать за
1
раз (утром) или
делить на
2
приема (утром и
вечером). Если на
протяжении следующих 3
нед результаты неудовлетворительные, дозу можно повысить максимум до
0,6
мг (в
2
приема
— утром и
вечером). Разовую дозу 0,4
мг моксонидина и
суточную дозу 0,6
мг моксонидина не
следует превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Моксогамму можно принимать независимо от
приема пищи. Таблетку запивать достаточным количеством жидкости.
Пациенты пожилого возраста. Если не
отмечено почечной недостаточности, дозы такие же, как и
для взрослых.
Почечная недостаточность. Для пациентов с
умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации >30
мл/мин, но
<60
мл/мин) разовая доза не
должна превышать 0,2
мг, в случае необходимости дозу можно повысить. Для пациентов с
тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации <30
мл/мин) моксонидин противопоказан.
Печеночная недостаточность. У
пациентов с
нарушением функции печени клинические данные отсутствуют. Тем не
менее, поскольку моксонидин не
подвергается метаболизму в
печени, значительного влияния на
его фармакокинетику не
ожидается. Поэтому дозы для пациентов со
слабым и
умеренным нарушением функции печени рекомендуют такие же, как и
для взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной АГ, как эффекта отмены, нельзя полностью исключить.
Прием препарата необходимо прекращать на
протяжении 2
нед, постепенно снижая дозу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к
любому компоненту препарата; синдром слабости синусного узла или
синоатриальная блокада сердца; брадикардия (<50
уд./мин в
состоянии покоя); AV-блокада II–III
степени; сердечная недостаточность.

Побочные эффекты

наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость/астению. Выраженность этих симптомов часто уменьшаются после нескольких недель лечения.
В отношении нервной системы: головная боль, головокружение/вертиго, сонливость, обморок.
В отношении пищеварительного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота/рвота, диспепсия.
В отношении органа зрения и лабиринта: звон в ушах.
В отношении кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, зуд, ангионевротический отек.
В отношении сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая).
В отношении костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.
Психические нарушения: бессонница, нервозность.
Общие нарушения: астения, отек.

Особые указания

моксонидин у пациентов с AV-блокадой I степени следует применять с осторожностью, чтобы избежать брадикардии. С осторожностью следует применять моксонидин у пациентов с тяжелой ИБС или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата у таких пациентов ограничен.
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин у пациентов с нарушением функции почек, поскольку он выделяется преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг/сут, дозу можно повысить максимум до 0,4 мг/сут, если это клинически показано и препарат хорошо переносится. Если моксонидин применяют в сочетании с блокаторами β-адренорецепторов и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить блокатор β-адренорецептора, а через несколько дней — моксонидин.
В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны АД после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо этого дозу следует постепенно снижать в течение 2 нед.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.
Применение в
период беременности и
кормления грудью.
Соответствующих данных по применению моксонидина у беременных нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять на стадии беременности, если нет явной необходимости.
Кормление грудью. Моксонидин попадает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять на стадии кормления грудью. Если терапия моксонидином является необходимой, кормление грудью следует прекратить.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и
работе с
другими механизмами.
Исследования влияния на
способность управлять транспортными средствами и
работать со
сложными механизмами не
проводили. Тем не
менее, сообщалось о
сонливости и
головокружении. Этот факт необходимо учитывать во
время выполнения этих работ.

Взаимодействия

одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, получающих лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключать взаимодействия с агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции.

Передозировка

в отдельных случаях передозировка моксонидина, даже в дозе 19,6 мг/сут, не приводила к летальному исходу. К симптомам передозировки относятся: головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и недомогание. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно — угнетения дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появления временной АГ, тахикардии и гипергликемии. Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозамещающих р-ров. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить выраженность или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при
температуре не выше 25
°С
.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.