Mycomax (Микомакс) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Mycomax (Микомакс)

Наименование лекарственного средства: Микомакс (Mycomax)

Показания к применению:
Лечение и профилактика грибковых заболеваний, вызванных чувствительными к продукту возбудителями.

1.Кандидозы:
— Системный кандидоз (диссеминированный кандидоз, кандидэмия), особо у больных, получающих цитостатики и иммунодепрессанты по поводу онкологических заболеваний;
— Кандидозные поражения слизистых оболочек — ротоглотки, пищевода, мочевыводящих путей, трахеобронхиального дерева, оральный атрофический кандидоз, обусловленный зубными протезами;
— Кандидоз половых органов – как острый, так и хронический (при частоте рецидивов до 3 и более раз на протяжении года). При данном виде кандидоза Флуконазол может назначаться с профилактической целью.

2.Дерматомикозы с поражением кожи стоп, паховых областей, онихомикоз (поражение ногтей — эпидермофития), отрубевидный лишай, кандидозы кожных покровов.

3.Криптококковые инфекции – кожные и лёгочные, а так же криптококковый менингит. Данные заболевания встречаются у больных со сниженным иммунитетом (ВИЧ-инфекция, СПИД, приём иммуносупрессия в последствии трансплантации органов).

4.Системные эндемические микозы, вызванные кокцидиями и паракокцидиями, гистоплазмой, а так же споротрихоз.

Фармакологическое действие:
Основной компонент продукта Микомакс — флуконазол, является ингибитором синтеза эргостерола в цитомембранах микромицетов. Его ингибирующий эффект опосредован через угнетение кофактора — цитохрома Р450. Высокая специфичность продукта приводит к тому, что ингибиция цитохрома в клетках человеческого организма не является клинически значимой, и выражена значительно меньше, чем у других противогрибковых продуктов (в 100 раз меньше, чем у кетоконазола).

Максимальную восприимчивость к Флуконазолу проявляют дрожжеподобные грибки из рода Candida, а так же Cryptococcus, Microsporum, Trichophyton. Препарат может эффективно использоваться так же при лечении эндемических микозов, обусловленных следующими возбудителями: Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immutis (внутричерепные инфекции, вызванные данным возбудителем, так же поддаются терапии), Hystoplasma capsulatum.

Нечувствительны к Флуконазолу следующие микромицеты: Candida krusei и Candida glabrata, неэффективен продукт и по отношению к аспергиллам и зигомицетам.

Вне зависимости от пути поступления продукта, его наибольшая концентрация в плазме и его биологическая доступность составляет 90%. При пероральном приёме натощак наибольшая концентрация достигается через 0,5 – 1,5 часа. Приём продукта совместно с пищей не оказывает существенного влияния на его абсорбцию. Т1/2 для Флуконазола равен 30 часам. Концентрация продукта в крови прямопропорциональна принятой дозе. Объём распределения практически равен общему объёму воды в организме. С белками крови продукт связывается всего лишь на 11-12%.
Флуконазол проникает во все ткани и среды организма. Приём Флуконазола в разовой дозе с кратностью 1 раз в день создаёт постоянную концентрацию в плазме 90% от принятой дозы к 4-5-м суткам применения. Приём удвоенной дозы продукта в первый день лечения позволяет достичь того же эффекта уже со вторых суток лечения.

Флуконазол выводится из организма в практически неизменённом виде. Выделение Флуконазола осуществляется с мочой, клиренс продукта находится в прямопропорциональной зависимости от клиренса креатинина.

Mycomax (Микомакс) инструкция по использованию и дозы:
Форма лекарственного средства, режим его дозирования и длительность лечения определяются лечащим или участковым врачом с учётом анамнеза, основного заболевания и тяжести грибковой инфекции. Длительность лечения зависит от периодов исчезновения клинических и лабораторных признаков заболевания. Недостаточная длительность лечения Флуконазолом приводит к рецидивирующему течению заболевания и снижению чувствительности возбудителей к продукту.

Применение продукта у взрослых больных с неизменённой выделительной функцией почек:
При инвазивных кандидозах, грибковом сепсисе (кандидемия, диссеминированный кандидоз) показано применение внутривенной формы продукта. Терапию начинают с удвоенной дозы продукта, которая составляет от 400 до 800 мг и вводится внутривенно капельно один раз в день. Со вторых суток терапии каждый день вводится 200 – 400 мг Флуконазола.
Пациентам со сниженной активностью иммунитета (онкологические заболевания, состояния в последствии трансплантации органов и в последствии больших вмешательств на сердце и органах ЖКТ) показано назначение повышенных доз продукта. В первые сутки доза может составлять 10 мг/кг/сут., со вторых суток назначается поддерживающая доза 5 мг/кг/сут.

Кандидоз ротоглотки, в том числе обусловленный ношением зубных протезов, требует обычно назначения продукта периодом до 14 суток, в дозе от 50 до 100 мг в день, в сочетании с местным лечением и обработкой протезов растворами местных антисептиков.
У больных с выраженным ослаблением иммунного ответа доза может быть увеличена до 200 мг в день, может потребоваться более длительный курс терапии Флуконазолом.

При вагинальном кандидозе рекомендован Флуконазол per os в дозе 150 мг единоразово.

При неинвазивном кандидозе слизистых ЖКТ и ТБД, поражении мочевыводящей системы и гладкой кожи хорошего результата можно добиться при назначении Флуконазола в дозе от 100 до 200 мг на протяжении 2-4-х недель.
Трихофития промежности, равно как и трихофития гладкой кожи, требует назначения Микомакса в дозе 150 мг 1 раз в неделю курсом № 3-4.

Криптококковая инфекция:
При менингите, вызванном криптококками, единоразово вводится ударная доза 400-800 мг в первые сутки. Поддерживающая доза, назначаемая со вторых суток, составляет 200-400 мг, терапия продолжается на протяжении 1,5 – 2 месяца.
Длительность назначения Флуконазола при лечении криптококкозов определяется клинической картиной и микробиологическими исследованиями.

Системные эндемические микозы могут потребовать длительного лечения, протяжённостью до двух лет. Ежедневная доза при их лечении составляет 200 — 400 мг.

Профилактическое назначение Флуконазола показано в следующих случаях.

Для профилактики ротоглоточного (орофарингеального) кандидоза у больных СПИДом Микомакс назначают в последствии применения ударной дозы в поддерживающей дозе 150 мг 1 раз в неделю. Такая терапия может длиться достаточно долго.
Профилактика рецидива криптококкового менингита у больных с диагнозом СПИД требует каждый деньго приёма 200-400 мг Флуконазола.

При нейтропении менее десять в девятой степени литров или возможности её возникновения Микомакс назначается в дозе 400 мг/сут. Курс продолжается до тех пор, пока уровень гранулоцитов не увеличится более вышеуказанного уровня.

Применение Микомакса у больных с нарушением выделительной функции почек.
Снижение клиренса креатинина менее 0,8 мл в секунду требует осторожности при назначении продуктов Флуконазола, поскольку почечный путь экскреции является основным для этих веществ.
Насыщающая доза у больных с почечной недостаточностью сокращается до 50-400 мг/сут. Потом дозу снижают в два раза.
При клиренсе креатинина более 0,8 мл в секунду назначаются обычные дозы Флуконазола. При клиренсе креатинина от 0,16 до 0,8 мл в секунду все дозы уменьшают на 50%.
Проведение сеанса гемодиализа требует введения повторной дозы продукта. Хронический веновенозный или веноартериальный диализ является показанием для назначения обычных доз продукта.
Хронический перитонеальный диализ, проводимый амбулаторно, позволяет добавлять 150 мг Флуконазола на через 2000 мл диализных растворов.

Применение Микомакса у больных с печёночной недостаточностью обусловливает необходимость регулярного контроля биохимических показателей крови. Постоянное ухудшение функциональных тестов может привести к надобности снижения доз продукта или к полной его отмене.

Пациенты пожилого возраста (старше 60 лет) получают Флуконазол в обычной дозе в последствии определения клиренса креатинина при нормальных его показателях. Снижение данного показателя требует назначения Микомакса по ранее приведенной схеме.

Дети, в зависимости от возраста, могут получать различные дозы продукта, но общая суточная доза у них не обязана превышать 600 мг – высшей разовой/суточной дозы взрослого. Обычно вся суточная доза продукта водится в один приём, но при тяжёлых грибковых инфекциях и в связи с коротким биологическим периодом Т1/2 (в пределах 16 ч.) эта доза может быть разделена на два введения, которые осуществляют через равные промежутки времени (12 часов).

При кандидозе слизистых рекомендуемая доза Флуконазола составляет 6 мг/кг в день в первый день лечения и 3 мг/кг в день в в последствиидующие дни.
Криптококкозы и системные кандидозы у малышей лечат назначением Флуконазола 12 мг/кг в первые сутки и 6 мг/кг в день в в последствиидующие дни, но не превышая порог 600 мг в день.

Дети, перенесшие химиотерапию, лучевую терапию, имеющие длительную и критическую нейтропению (менее 1×109/л), с профилактической целью получают Флуконазол 3-12 мг/кг в день.

Коррекция доз у малышей с нарушением выделительной функции почек проводится в соответствии с принципами, применяемыми у взрослых с аналогичной патологией.
Новорожденные дети (в возрасте до 4-х недель) должны получать Флуконазол с учётом сниженной экскреторной функцией почек, которая приводит к удлинению периода полувыведения этого продукта.

В первые две недели жизни ребёнка Флуконазол назначается в такой же дозе, что и у старших малышей, однако кратность введения составляет 3 дня (72 часа). Детям 2-4-ой недели жизни такие же дозы вводятся через 2 дня (через 48 часов).

Способ введения
Пероральные продукты принимаются один раз в день в последствии еды, желательно в одно и то же время.

Препараты для внутривенного введения должны вводиться со скоростью не более 10 мл в минуту. Доза продукта, содержащаяся в одном флаконе Микомакса, рассчитана на длительность введения 1 час для взрослых и 2 часа – для малышей.

Микомакс является солевым раствором, поэтому он совместим с другими солевыми растворами, а так же с раствором 4,2%-ного гидрокарбоната натрия и 5-10%-ми растворами глюкозы.

Вскрытый флакон с остатками продукта хранению не подлежит, он должен быть уничтожен, как указано в инструкции. Хранение вскрытой упаковки продукта в охлаждённом или замороженном виде так же недопустимо.

При надобности перехода от одной формы Микомакса к другой (с пероральной к внутривенной или наоборот) изменение дозы продукта не показано.

Mycomax (Микомакс) противопоказания:
Детям до 16 лет Микомакс 150 не назначается.
Флуконазол противопоказан пациентам с повышенной восприимчивостью к продукту или схожим азоловым соединениям. Препарат не следует использовать у больных, получающих астемизол или терфенадин. Препарат противопоказан лицам с врождённым дефектом ферментов, приводящих к непереносимости лактозы или галактозы.

Mycomax (Микомакс) побочные действия:
Для Флуконазола характерна хорошая переносимость, а так же не частость возникновения анафилактических реакций.
Наиболее часто Микомакс может вызывать дисфункцию желудочно-кишечного тракта: тошноту, боли в животе, метеоризм и даже диарею. На втором месте по частоте возникновения стоит кожная экзантема. Реже встречаются головные боли, обусловленные приёмом продукта. Если у больных с грибковыми поражениями кожи возникает экзантема, которая может быть связана с приёмом продукта – лечение необходимо прекратить.

У больных с инвазивными формами микозов возникновение экзантемы во время лечения Микомаксом требует тщательного обследования. Обнаружение признаков буллёзного дерматита является строгим показанием к прекращению терапии. Аллергические реакции, появление кожной экзантемы и эксфоллиативной реакции (синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз) наблюдаются, в основном, у больных со СПИДом.

Внутривенные инфузии Микомакса вызывали у некоторых больных явления флебита выше места введения продукта. Частота таких осложнений напрямую зависит от скорости инфузии. Описано несколько случаев (крайне не частое осложнение) возникновения тромбофлебита.

У больных с тяжёлыми основными заболеваниями (СПИД, онкологические заболевания) во время терапии Микомаксом отмечались следующие явления: нарушение функций почек, ухудшение общих показателей анализа крови (лейко- и тромбоцитопения), изменение функциональных печёночных тестов, а так же судороги и алопеция.

В крайне редких случаях Флуконазол может вызвать тяжёлый токсический гепатит с явлениями печёночной недостаточности. Описанные случаи имели место у больных с тяжёлыми основными заболеваниями (СПИД, злокачественные новообразования). Однако лечение данным продуктом необходимо проводить под контролем врача и регулярных биохимических исследований крови у всех категорий больных. Своевременная отмена продукта способствует быстрому восстановлению функций печени.

Беременность:
Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Передозировка:
Передозировка Флуконазола требует стабилизации общего состояния организма и основных жизненных функций. Флуконазол легко выводится из организма при употреблении методики форсированного диуреза, а гемодиализ позволяет на протяжении 3-х часов снизить плазменную концентрацию данного продукта вдвое.

Взаимодействие с другими медицинскими средствами:
Микомакс может замедлять биологическую трансформацию в печени следующих продуктов:
1. Антигистаминных средств (терфенадин, астемизол). Сочетанное действие данных продуктов может приводить к изменениям ЭКГ: удлинение интервала Q-T и к возникновению злокачественных нарушений сердечного ритма.

2. Цизаприда. Его токсичность при сочетанном с Флуконазолом использовании возрастает, что может привести к нарушениям ритма желудочков сердца, которые могут носить жизнеугрожающий характер.

Назначение данных медикаментов в сочетании с Флуконазолом противопоказано. Назначение Флуконазола и антигистаминных средств может быть произведено при крайней надобности, однако доза Флуконазола не обязана превышать 400 мг в день.

Препараты, изменяющие скорость экскреции Флуконазола.
1.Гидрохлотиазид, применяемый на фоне терапии Микомаксом, повышает концентрацию в последствииднего в крови на 40% по сравнению с исходным уровнем, что не требует, однако, коррекции доз.
2.Рифампицин снижает концентрацию Флуконазола на четверть по сравнению с исходным уровнем и сокращает период Т1/2 на 20%.

Препараты, чей метаболизм изменяется под влиянием Микомакса:
1. Флуконазол потенцирует действие кумариновых антикоагулянтов. Так, сочетанное применение его с Варфарином приводит к удвоению протромбинового времени. В связи с этим крайне необходим динамический контроль показателей коагулограммы во время такой терапии.

2. Микомакс увеличивает концентрацию в плазме крови трициклических антидепрессантов (амитриптилин) и их активных метаболитов (нортриптилин), что чревато проявлением токсических эффектов данных продуктов. Токсичность данных продуктов заключается в блокировании проводящей системы миокарда и в возникновении нарушений сердечного ритма, плохо поддающихся терапии.

3. Флуконазол потенцирует эффект таких нейролептических продуктов, как мидазолам и триазолам. При их долгом сочетанном использовании возможно появление психомоторных нарушений.

4. Флуконазол повышает концентрацию в плазме и токсичность таких антагонистов кальциевых каналов, как нифедипин, амлодипин и фелодипин, а так же изадрин и никардипин.

5. Целекоксиб в сочетании с Флуконазолом повышает свою плазменную концентрацию и возможное токсичное действие. Аналогичное действие Флуконазол оказывает на такие продукты, как Рифабутин (токсический эффект возрастает до 80%), Фенитоин, Такролимус, Теофиллин, Зидовудин.

6. Уже при дозе Флуконазола 200 мг отмечается снижение клиренса Циклоспорина более чем в два раза и увеличивается его токсичность. Особенно существенно учитывать данный факт при лечении больных, перенесших трансплантацию почек.

7. Сочетанное применение Микомакса и Флувастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) повышает риск миопатии в связи с ростом токсичности Флувастатина.

8. Эффект от сочетанного применения Флуконазола и Амфотерицина В определяется кратностью, дозой и очерёдностью применения этих продуктов, а так же восприимчивостью возбудителя. Использование может носить как антагонистический, так и аддитивный или синергический характер.

9. Флуконазол потенцирует действие пероральных гипогликемизирующих средств на основе сульфанилмочевины, а так же увеличивает длительность их действия. Это обусловливает необходимость тщательного контроля уровня сахара в крови.

10.Пероральные контрацептивы при одновременном приёме с Флуконазолом показывали колебания (и увеличение, и уменьшение) уровня в крови таких гормонов, как эстрадиол и левоноргестрел. Появление побочных эффектов в данном случае обусловлено чаще изменением концентрации эстрадиола, что требует тщательного наблюдения за данной категорией пациенток.

Форма выпуска:
Микомакс 100 и Микомакс 150: капсулы для перорального приёма, содержат соответственно 100 или 150 мг действующего вещества.
Сопутствующие вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузы желатинизированный, окись кремния безводная коллоидная, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, двуокись титана, желатин, синий краситель V (патентованный), окись железа желтая.

Микомакс сироп: в 100 мл продукта содержится 500 мг Флуконазола.
Сопутствующие вещества: многоатомные спирты — сорбитол семидесятипроцнтный не кристаллизирующийся и глицерол восьмидесятипятипроцентный, сахарин натрий, кармеллозы натриевая соль, кислоты лимонной моногидрат, ароматические добавки, aqua purificata.

Микомакс раствор для инфузий: в 100 мл раствора 200 мг Флуконазола.
Сопутствующие вещества: изотонический раствор натрия хлорида (0,9%).

Условия хранения:
Препарат должен храниться в тёмном и сухом месте при температуре от 10 до 25° С.

Синонимы:
Флуконазол (Fluconazolum)

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Mycomax (Микомакс)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Mycomax (Микомакс)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.