НАЙЗИЛАТ, Dr. Reddy’s описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: НАЙЗИЛАТ, Dr. Reddy’s

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Амтолметин гуацил — НПВП с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим эффектом, что обусловлено угнетением синтеза простагландинов за счет неселективного ингибирования энзимов ЦОГ, однако, в отличие от традиционных НПВП, за счет своей структуры обеспечивает гастропротекторный, антисекреторный, антиоксидантный результат.
Защитные эффекты обусловлены, как минимум, двумя путями. Вследствие структуры амтолметина гуацила при его пероральном использовании повышается уровень антиоксидантных ферментов в слизистой оболочке желудка — супероксиддисмутазы (СОД), каталазы, глутатиона, — в то же время снижается уровень супероксиданионов, пероксинитрита или пероксихлорида и малонового диальдегида, что отмечают в основном в условиях ПОЛ. Один из метаболитов амтолметина гуацила — гваякол (2-метоксифенол) — увеличивет уровень желудочной синтазы оксида азота. Известна существенная роль оксида азота в механизмах защиты гастродуоденальной слизистой оболочки, что важно на стадии угнетения синтеза простагландинов. Амтолметин гуацил воздействует на периферические рецепторы капсаицина, тем самым обеспечивает локальный обезболивающий результат.
Фармакокинетика. Всасывание амтолметина гуацила после перорального применения происходит быстро и полностью. Он в основном оседает на стенках ЖКТ, где самый высокий уровень концентрации сохраняется в течение 2 ч после применения. Его трансформация в активные метаболиты начинается после попадания лекарства в плазму крови, поэтому сам амтолметин гуацил трудно определить в плазме крови и тканях. Амтолметин гуацил гидролизуется эстеразами плазмы крови в следующие метаболиты: толметин-глицинамид (MED5), преобладающий в плазме крови, толметин и гваякол (2-метоксифенол). Непосредственно толметин-глицинамид (MED5) далее метаболизируется до толметина. Активные метаболиты достигают высокого уровня концентрации в тканях. Выведение лекарства заканчивается почти полностью в течение 24 ч с мочой (77% дозировки) в форме глюкуронидов, в несколько меньших количествах выводится с желчью (9,4%) и калом (7,5%).

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 600 мг блистер, № 10

 Амтолметин гуацил600 мг

№ UA/12159/01/01 от 11.05.2012 до 11.05.2017

Показания

болевой и воспалительный синдром при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: при остеоартрите, ревматоидном артрите; при посттравматической боли.

Применение

используют внутрь до еды.
Рекомендуемая дозировка для взрослых — по 1 таблетке 1–2 раза в сутки в зависимости от интенсивности болевого синдрома и течения заболевания. Не превышать рекомендуемую суточную дозу. Период лечения зависит от фармакологического эффекта и общего состояния пациента.

Противопоказания

гиперчувствительность к амтолметину, его метаболитам и/или любому из составляющих лекарства, а также пациентам, у которых другие НПВП провоцировали аллергические реакции; острая язва желудка или кишечника, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация; острая или тяжелая сердечная недостаточность; нарушение функции печени, почек; гемофилия; патология вестибулярного аппарата; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты

побочные реакции классифицированы по частоте появления: часто (≤1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
В отношении пищеварительной системы: благодаря гастропротекторным свойствам амтолметина гуацила использование лекарства обеспечивает минимальный риск проявлений побочных реакций в ЖКТ; редко — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия; очень редко — гастриты, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с кровотечением или перфорацией, или без них), колит (в том числе геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит.
В отношении системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
В отношении иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию и анафилактический шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Психические расстройства: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические расстройства.
В отношении нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, нарушения памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, нарушения мозгового кровообращения.
В отношении органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия.
В отношении органа слуха и вестибулярные нарушения: очень редко — звон в ушах, расстройства слуха.
В отношении сердца: очень редко — учащенное сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Сосудистые расстройства: очень редко — АГ, васкулит.
В отношении дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко — пневмонит.
В отношении гепатобилиарной системы: часто — увеличенный уровень трансаминаз; редко — гепатит, желтуха.
В отношении кожи и ее придатков: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, аллергическая пурпура, зуд.
В отношении мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Лечение следует прекратить при любых аллергических реакциях и/или симптомах побочных реакций.

Особые указания

амтолметин гуацил пациентам с печеночными и почечными заболеваниями нужно использовать под наблюдением врача с периодическими лабораторными исследованиями почечной и печеночной функций. Если при длительной терапии нарушения со стороны функциональных показателей почек и печени ухудшаются, лечение требуется прекратить. следует иметь в виду, что гепатит при приеме НПВП может возникнуть без продромальных явлений.
Пациенты с нарушенной функцией свертывания крови или больные, которым проводилась антикоагулянтная терапия, должны использовать препарат под наблюдением врача.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза нужен тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При возникновении нарушений зрительных функций вследствие применения амтолметина гуацила лечение следует прекратить и провести офтальмологическое исследование.
Пациентам приклонного возраста (старше 65 лет), у которых зачастую ослаблена почечная и/или печеночная функция, препарат следует использовать с осторожностью ниже суточной дозировки для предотвращения появления побочных явлений.
Хотя амтолметин гуацил оказывает гастропротекторное воздействие, следует учитывать, что этот препарат относится к НПВП (активный метаболит — толметин), то имеется существует вероятность появления характерных для всех НПВП желудочно-кишечных кровотечений, язв, перфорации, которые могут сопровождаться предупреждающими симптомами или при их отсутствии. Такие явления наиболее опасны для пациентов приклонного возраста. В случае их выявления препарат следует отменить.
У вышеуказанных пациентов и лиц, которым нужно сопутствующее использование лекарственных средств, содержащих низкие дозировки ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, повышающих риск развития побочных реакций со стороны ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными лекарствами (в частности ингибиторами протонной помпы).
НПВП могут увеличить риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными.
В связи с применением НПВП очень редко сообщалось о кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск появления этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечают в большинстве случаев в первый месяц лечения.
У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, ХОБЛ или хроническими инфекциями дыхательного тракта аллергические реакции на НПВП выявляют чаще, чем у других пациентов. Поэтому при лечении таких пациентов требуется особая осторожность.
Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов с АГ в анамнезе, лиц приклонного возраста, больных, принимающих диуретики, а также больных, у которых отмечают значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, в частности на стадии до и после хирургических вмешательств.
НПВП могут временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза нужен тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
Особое внимание следует уделить пациентам, применяющим другие лекарственные средства, которые могут увеличить риск образования язв, кровотечений, в частности препараты, применяемые перорально (кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы повторного поглощения серотонина, антиагреганты). При выявлении каких-либо проявлений нежелательных эффектов прием лекарства следует отменить.
Благодаря своим фармакодинамическим свойствам НПВП могут маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. при употреблении амтолметина вероятно нарушение зрительных функций. Поэтому предлогается воздерживаться от управления транспортными средствами и/или работы с механизмами.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Безопасность применения амтолметина у беременных не изучали, поэтому противопоказано использование лекарства на стадии беременности. Неизвестно, экскретируются ли метаболиты амтолметина гуацила в грудное молоко, поэтому противопоказано использовать препарат на стадии кормления грудью.
Дети. Противопоказано.

Взаимодействия

диуретики и антигипертензивные средства. Амтолметин гуацил, как и другие НПВП, при одновременном использовании с диуретиками или антигипертензивными лекарствами (в частности блокаторами бета-адренорецепторов кальциевых каналов, ингибиторами АПФ) может снижать их гипотензивный результат. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно приклонного возраста) следует периодически контролировать АД. Нужно должным образом поддерживать уровень содержания воды в организме и следить за функцией почек в начале и в течение комбинированного лечения. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в плазме крови, в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует контролировать.
Антикоагулянты и антитромбоцитарные препараты. Существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, которые применяли одновременно НПВП и антикоагулянты. Поэтому в случае такого сочетания лекарственных средств предлогается тщательное и регулярное наблюдение больных.
Другие НПВП и кортикостероиды. Одновременное использование амтолметина гуацила и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличить частоту побочных реакций со стороны ЖКТ. следует избегать одновременного применения с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное использование системных НПВП и СИОЗС может увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.

Передозировка

случаи передозировки амтолметина неизвестны, как и метод лечения в таких случаях. Специального антидота не установлено. В случае передозировки следует промыть желудок и провести симптоматическое лечение.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.