Навитен описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Навитен

Действующее вещество

Эпросартан* (Eprosartan*)

АТХ

C09CA02 Эпросартан

Фармакологическая группа

  • Ангиотензина II рецепторов блокатор [Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)]

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
эпросартана мезилат735,8 мг
(соответствует 600 мг эпросартана) 
вспомогательные вещества: МКЦ — 43,3 мг; лактозы моногидрат — 43,3 мг; крахмал кукурузный желатинизированный — 43,3 мг; кросповидон — 38,5 мг; магния стеарат — 7,2 мг; вода очищенная — 50,9 мг 
оболочка: Opadry белый (OY-S-9603) — 38,5 мг (гипромеллоза, макрогол, полисорбат 80, краситель: титана диоксид (Е171) 

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые белого цвета с гравировкой «5046» на одной стороне таблетки и «SOLVAY» — на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — вазодилатирующее, гипотензивное.

Фармакодинамика

Блокатор рецепторов ангиотензина II, избирательно воздействует на ангиотензиновые рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (в частности в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и освобождение альдостерона, поражение органов-мишеней — гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое воздействие.

Понижает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном использовании подавляет пролиферативное воздействие ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

Постоянный антигипертензивный результат сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии в ответ на первую дозу. Стабилизация антигипертензивного действия при регулярном приеме наступает через 2–3 нед, без изменения ЧСС.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина или холестерина в составе ЛПНП в крови, определяемых до еды. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови до еды.

Эпросартан оказывает нефропротективное воздействие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени почечной недостаточности.

Эпросартан не влияет на пуриновый обмен, не оказывает значимого влияния на выведение мочевой кислоты с мочой.

Эпросартан не усиливает эффектов, связанных с брадикинином (АПФ-опосредованных), в частности кашля. Частота случаев сухого, упорного кашля у пациентов, получающих эпросартан — 1,5%. При замене ингибитора АПФ эпросартаном у пациентов, страдавших кашлем, частота сухого упорного кашля соответствует плацебо.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Фармакокинетика

После приема внутрь разовой дозировки 300 мг биодоступность составляет где-то 13%. Связывание с белками плазмы крови высокое (98%) и сохраняется на постоянном уровне в терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при незначительно выраженной или умеренной почечной недостаточности, но может снижаться при тяжелой почечной недостаточности. Cmax лекарства определяется через 1–2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически не значимое снижение абсорбции (<25%), Cmax и AUC. T1/2 — 5–9 ч.

Объем распределения — 13 л, общий клиренс — 130 мл/мин. Выводится как правило в неизмененном виде: с калом — 90%, с мочой — 7%. Незначительная часть (<2%) выводится почками в виде ацилглюкуронида эпросартана. Практически не кумулирует. Масса тела, половые и расовые различия не оказывают воздействие на фармакокинетику эпросартана. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась.

В пожилом возрасте значения Сmax и AUC возрастают, в среднем, в 2 раза, что, но, не требует коррекции режима дозирования.

При печеночной недостаточности значение AUC (но не Сmах) возрастает, в среднем, на 40%, что не требует коррекции режима дозирования.

При лечении эпросартаном больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности (Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин), AUC и Сmax на 30%, а с тяжелой степенью (Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) — на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми.

Показания препарата Навитен®

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства;

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

тяжелая сердечная недостаточность III-IV ФК (по NYHA);

двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки;

снижение ОЦК в результате рвоты, диареи, приема высоких доз диуретиков.

Компания не располагает данными о безопасности Навитена® у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 5 мл/мин, уремия II), а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Навитен® не следует использовать на стадии беременности. В случае диагностирования беременности препарат следует срочно отменить и предупредить пациентку о возможных нежелательных последствиях.

Не следует назначать эпросартан женщинам на стадии грудного вскармливания. При необходимости применения Навитена® грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Общая частота побочных действий, зарегистрированных у пациентов, принимающих эпросартан, сравнима с таковой при приеме плацебо. Эти действия, в основном, были слабо выраженными и непродолжительными, так что прекращение курса лечения потребовалось лишь у 4,1% пациентов, получавших эпросартан в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований (6,5% — у группы плацебо).

В отношении ЦНС: редко — головная боль, головокружение, астения.

В отношении сердечно-сосудистой системы: очень редко — снижение АД, в т.ч. постуральная гипотензия.

В отношении кожи и подкожной жировой клетчатки: редко — кожные реакции (сыпь, зуд и крапивница); очень редко — отек лица, ангионевротический отек.

Прочие расстройства: редко — кашель.

Взаимодействие

Клинически значимых взаимодействий лекарства не наблюдалось.

Эпросартан не влияет на фармакокинетику дигоксина и фармакодинамику варфарина или глибенкламида. Фармакокинетические свойства эпросартана не изменяются при его одновременном использовании с ранитидином, кетоконазолом или флуконазолом.

Эпросартан возможно использовать в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и БКК, в т.ч. нифедипином пролонгированного действия, не ожидая клинически значимых нежелательных явлений, при этом Навитен® усиливает их гипотензивный результат.

Навитен® возможно назначать в сочетании с гиполипидемическими средствами (в т.ч. с ловастатином, симвастатином, правастатином, фенофибратом, гемфиброзилом и никотиновой кислотой).

При назначении препаратов лития одновременно с ингибиторами АПФ наблюдалось обратимое повышение концентрации ионов лития в сыворотке крови. Запрещено исключить аналогичный результат после применения эпросартана, в связи с чем, в случае сопутствующего лечения, предлогается тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая суточная дозировка — 600 мг 1 раз в день утром.

Подбора начальной дозировки для больных приклонного возраста и для больных, страдающих печеночной недостаточностью, не требуется.

Для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина <60 мл/мин) суточная дозировка не должна превышать 600 мг.

Продолжительность лечения Навитеном® не ограничена.

Передозировка

Имеются лишь ограниченные данные о передозировке. Препарат нормально переносится при приеме внутрь. Показана эффективность суточных доз до 1200 мг, при приеме в течение 8 нед и отсутствии сообщений о явной зависимости частоты неблагоприятных эффектов от дозировки.

Симптомы: наиболее вероятным проявлением передозировки является выраженное снижение АД.

Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

При снижении ОЦК или выраженном снижении объема жидкости и/или солей в организме (в т.ч. на стадии терапии высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, при диете со существенно сниженным потреблением натрия), прием лекарства может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Навитена® такие нарушения следует устранить. Транзиторное снижение АД не считается причиной отмены лекарства, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.

Почечная недостаточность (тяжелая сердечная недостаточность)

У пациентов, почечная функция которых зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (в частности при тяжелой сердечной недостаточности III–IV ФК по NYHA, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки) на стадии терапии ингибиторами АПФ возможно развитие олигурия и/или прогрессирующая азотемия, и, в нечастых случаях, тяжелая почечная недостаточность. В связи с недостаточным опытом применения антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, запрещено исключить нарушения почечной функции на фоне применения Навитена® вследствие подавления РААС.

Перед назначением Навитена® пациентам с почечной недостаточностью и, периодически, в течение курса лечения следует оценивать функцию почек. Если в этот период наблюдается ухудшение почечной функции, лечение Навитеном® следует пересмотреть.

Исходя из фармакодинамических свойств эпросартана, препарат не должен оказывать воздействие на возможность к управлению автомобилем или использованию машин и механизмов. на стадии терапии гипертензии нужно соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем что могут возникнуть головокружение и слабость.

Условия хранения препарата Навитен®

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Навитен®

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.