НАЗОНЕКС® СИНУС, Merck & Co описание и инструкция по применению препарата.

НАЗОНЕКС® СИНУС, Merck & Co описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: НАЗОНЕКС® СИНУС, Merck & Co

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Мометазона фуроат — синтетический ГКС для местного применения, оказывает выраженное противовоспалительное воздействие. Локальное противовоспалительное воздействие мометазона фуроата выражается в дозах, при которых не возникает системных эффектов.
Как правило механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата связан с его возможностью подавлять выделение медиаторов аллергических реакций. Мометазона фуроат существенно понижает синтез/высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов пациентов с аллергическими заболеваниями. Мометазона фуроат на культуре клеток продемонстрировал активность в 10 раз выше, чем другие стероиды, включая беклометазона дипропионат, бетаметазон, гидрокортизон и дексаметазон, по угнетению синтеза/высвобождения IL-1, IL-5, IL-6 и TNF-α. Он также считается мощным ингибитором продукции Th2-цитокинов, IL-4 и IL-5 из человеческих CD4+ Т-клеток. Мометазона фуроат также в 6 раз активнее, чем беклометазона дипропионат и бетаметазон, ингибирует продукцию IL-5.
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носа выявлена высокая противовоспалительная активность водного назального спрея Назонекс Синус как на ранней, так и поздней стадии аллергической реакции. Это подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Выраженный клинический результат в первые 12 ч применения водного назального спрея Назонекс Синус достигнут у 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом. В среднем (50%) улучшение наступало в течение 35,9 ч. Кроме этого, Назонекс Синус проявил значительную эффективность в уменьшении выраженности глазных симптомов (покраснение, слезотечение, зуд) у пациентов с сезонным аллергическим ринитом.
В клинических исследованиях у пациентов с назальными полипами Назонекс Синус продемонстрировал значительную клиническую эффективность относительно устранения заложенности носа, уменьшения размеров полипов, восстановления обоняния по сравнению с плацебо.
В клинических исследованиях при участии пациентов в возрасте >12 лет Назонекс Синус по 200 мкг 2 раза в сутки продемонстрировал высокую эффективность относительно уменьшения выраженности симптомов риносинусита по сравнению с плацебо. В течение 15 дней лечения симптомы риносинусита оценивали по шкале выраженности симптомов (Major Symptom Score — MSS) (боль в области лица, ощущение давления в пазухах, боль при надавливании, боль в области пазух, ринорея, стекание слизи по задней стенке глотки и заложенность носа). Эффективность применения амоксициллина по 500 мг 3 раза в сутки существенно не отличалась от плацебо относительно уменьшения выраженности симптомов риносинусита по шкале MSS. В течение периода дальнейшего наблюдения после завершения лечения количество рецидивов в группе Назонекса Синус было низким и сравнимым с группой амоксициллина и плацебо. Длительность лечения острого риносинусита >15 дней не оценивалась.
Фармакокинетика. Биодоступность мометазона фуроата при применении в форме назального спрея составляет <1% в плазме крови (по данным, полученным при применении чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0,25 пг/мл). Суспензия мометазона фуроата очень слабо абсорбируется в ЖКТ, а то небольшое количество, которое может проглотиться и абсорбироваться, подвергается активному первичному метаболизму еще до экскреции, как правило в виде метаболитов с желчью и в некоторой степени — с мочой.

Состав и форма выпуска

спрей назал. дозир. 50 мкг/дозировка фл. 10 г, 60 доз, № 1

 Мометазона фуроат50 мкг/дозировка

Прочие ингредиенты: целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза), глицерин, кислота лимонная, моногидрат, натрия цитрат, дигидрат, полисорбат-80, бензалкония хлорида р-р, вода очищенная.
1 дозировка спрея содержит мометазона фуроата моногидрат (микронизированный) в количестве, эквивалентном 50 мкг мометазона фуроата (безводного).

№  UA/11264/01/01 от 01.02.2013 до 01.02.2018

Показания

  • лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 2 лет. Профилактическое лечение аллергического ринита со средним и тяжелым течением предлогается за 4 нед до предполагаемого начала сезона пыления;
  • как вспомогательное терапевтическое средство при лечении антибиотиками острых эпизодов синусита у взрослых (в том числе приклонного возраста) и у детей в возрасте от 12 лет;
  • лечение симптомов острого риносинусита без признаков тяжелой бактериальной инфекции у взрослых и детей в возрасте от 12 лет;
  • лечение назальных полипов и связанных с ними симптомов, включая заложенность носа и потерю обоняния, у пациентов в возрасте от 18 лет.

Применение

перед началом использования нового флакона лекарства следует провести его калибровку. Калибровка осуществляется путем где-то 10 нажатий дозирующего устройства, при этом устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием происходит выброс около 100 мг суспензии, содержащей 50 мкг мометазона (одна дозировка). Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней или дольше, перед следующим применением нужно повторное выпрыскивание путем 2 нажатий, пока не будет достигнута полная подача. Не прокалывайте насадку перед началом применения.
Перед каждым применением следует энергично встряхивать флакон.
Если насадка забилась, нужно снять пластиковый колпачок, осторожно нажимая на белое кольцо, легко снять насадку и промыть ее теплой проточной водой, высушить и установить на прежнее место. Не пытайтесь прочистить насадку иглой или другим острым предметом, поскольку такие действия повредят дозатор.
Регулярная очистка насадки очень важна.
Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита: взрослым (в том числе приклонного возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая профилактическая и терапевтическая дозировка лекарства составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг каждое) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно снижение дозировки до 1 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 100 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением лекарства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная дозировка может быть повышена до максимальной: по 4 впрыскивания в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 400 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания предлогается снижение дозировки.
Препарат продемонстрировал клинически значимое начало действия в течении 12 ч после первого применения у некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Но полную пользу от лечения запрещено получить в первые 48 ч, поэтому пациенту нужно продолжать регулярное использование для достижения полного терапевтического эффекта.
Для детей в возрасте 2–11 лет рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 1 впрыскивание (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 100 мкг).
Вспомогательное лечение острых эпизодов синусита. Взрослым (в том числе приклонного возраста) и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная дозировка — 400 мкг).
Если уменьшения выраженности симптомов заболевания не удается достичь применением лекарства в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная дозировка может быть повышена до 4 впрыскиваний в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная дозировка — 800 мкг). После уменьшения выраженности симптомов заболевания предлогается снижение дозировки.
Острый риносинусит. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет рекомендуемая терапевтическая дозировка составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная дозировка — 400 мкг).
Назальные полипы. Для пациентов в возрасте от 18 лет (в том числе приклонного возраста) рекомендуемая дозировка составляет 2 впрыскивания (по 50 мкг) в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая суточная дозировка — 400 мкг). После достижения клинического эффекта предлогается понизить дозу до 2 впрыскиваний в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая суточная дозировка — 200 мкг).

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому неактивному компоненту лекарства. Препарат не следует использовать при наличии нелеченой локализованной инфекции с вовлечением слизистой оболочки носовой полости. Так как кортикостероиды обладают эффектом подавления заживления ран, пациентам, которым недавно проводили операцию в носовой полости или у которых были травмы, запрещено использовать назальный кортикостероид до заживления.

Побочные эффекты

на стадии клинических исследований при сезонном и круглогодичном аллергическом рините отмечали такие нежелательные явления, связанные с применением Назонекса Синус: головная боль (8%), носовые кровотечения (то имеется явное кровотечение, а также выделение кровянистой слизи или сгустков крови) (8%), фарингит (4%), ощущение жжения в носу (2%), раздражение (2%) и язвенные изменения (1%) слизистой оболочки носа. Развитие подобных нежелательных явлений типично при применении любого назального спрея, содержащего кортикостероиды. Носовые кровотечения прекращались самостоятельно, были умеренными, возникали несколько чаще, чем при применении плацебо (5%), однако реже, чем при применении других интраназальных кортикостероидов, которые исследовались и применялись как активный контроль (у некоторых из них частота появления носовых кровотечений составляла до 15%). Частота появления других нежелательных явлений сопоставима с таковой при применении плацебо.
У детей частота развития нежелательных явлений, в том числе носовых кровотечений (6%), головной боли (3%), ощущения раздражения в носу (2%) и чихания (2%), сопоставима с таковой при применении плацебо.
После интраназального применения мометазона фуроата иногда может наблюдаться аллергическая реакция немедленного типа (в частности бронхоспазм, диспноэ). Очень редко возникали анафилактическая реакция и ангионевротический отек.
Сообщалось об отдельных случаях нарушений вкуса и обоняния.
При применении назального спрея Назонекс Синус как вспомогательного средства в лечении острых эпизодов синуситов отмечали следующие нежелательные явления, частота появления которых сравнивалась с таковой при применении плацебо: головная боль (2%), фарингит (1%), ощущение жжения в носу (1%) и раздражение слизистой оболочки носа (1%). Носовые кровотечения умеренно выражены, и частота их появления при применении спрея Назонекс Синус также сравнивалась с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5 и 4% соответственно).
У пациентов с назальными полипами, острым риносинуситом при применении спрея Назонекс Синус общее количество приведенных выше нежелательных явлений сравнивалось с таковым при применении плацебо и подобно количеству, которое выявляли у пациентов с аллергическим ринитом.
Очень редко при интраназальном применении кортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
Сообщалось о нечастых случаях глаукомы и/или катаракты при применении интраназальных кортикостероидов.

Особые указания

использование лекарства у детей младшего возраста должно проводиться с помощью взрослых.
Назонекс Синус не следует использовать при наличии нелеченой местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носа.
Назонекс Синус следует использовать с осторожностью или не использовать вовсе у пациентов с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекции herpes simplex с поражением глаз.
После 12-месячного лечения Назонексом Синус не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, мометазона фуроат способствовал нормализации гистологической картины слизистой оболочки носа. Как и в течение какого-либо длительного лечения, пациенты, применяющие Назонекс Синус в течении нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет выявления возможных изменений слизистой оболочки носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может понадобиться прекращение терапии Назонексом Синус или проведение соответствующего лечения. Раздражение слизистой оболочки носа и глотки, которое сохраняется в течение длительного времени, также может быть показанием к прекращению лечения Назонексом Синус.
Хотя препарат контролирует назальные симптомы у большинства пациентов, сопутствующее использование соответствующей дополнительной терапии может привести к дополнительному уменьшению выраженности других симптомов, в частности симптомов со стороны глаз.
При длительном лечении Назонексом Синус признаков угнетения функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не выявлено. Пациентов, которые переходят на лечение назальным спреем после длительной терапии кортикостероидами системного действия, нужно внимательно наблюдать. Прекращение приема кортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции коры надпочечников, что может требовать возобновления терапии системными кортикостероидами и применения другого соответствующего лечения.
При переходе от лечения кортикостероидами системного действия на лечение Назонексом Синус у некоторых больных наряду с уменьшением выраженности носовых симптомов могут возникнуть симптомы отмены кортикостероидов (в частности боль в суставах и/или мышцах, ощущение усталости и депрессия). Таких больных нужно специально убеждать в целесообразности продолжения лечения спреем Назонекс Синус. Изменение терапии может также выявить аллергические заболевания (такие как аллергический конъюнктивит, экзема и др.), которые развились ранее и маскировались терапией кортикостероидами системного действия.
Пациенты, применяющие кортикостероиды, потенциально могут иметь сниженную иммунную реактивность и должны быть предупреждены о повышенном риске заражения в случае контакта с лицами с некоторыми инфекционными заболеваниями (в частности ветряная оспа, корь), а также о необходимости консультации врача при таком контакте.
Потенциальный риск развития синдрома Кушинга может возникнуть при длительном использовании лекарства в высоких дозах.
После применения интраназальных кортикостероидов очень редко сообщалось о примерах перфорации носовой перегородки или повышенного внутриглазного давления.
При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, у которых препарат применяли ежедневно в дозе 100 мкг в течение 1 года, задержки роста не отмечалось.
Надлежит предупредить пациентов о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления признаков или симптомов тяжелой бактериальной инфекции, таких как повышение температуры тела, сильная односторонняя боль в области лица или зубная боль, орбитальная или периорбитальная припухлость/отек, или ухудшение состояния после первоначального улучшения.
Дети. При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей, у которых Назонекс Синус применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста не отмечалось.
Не исследовались безопасность и эффективность Назонекса Синус при лечении назальных полипов у детей и подростков в возрасте младше 18 лет, симптомов риносинусита — у детей в возрасте до 12 лет, сезонного или круглогодичного аллергического ринита — у детей в возрасте до 2 лет.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Специальных исследований действия лекарства у беременных не проводили. Как и другие кортикостероиды для интраназального применения, Назонекс Синус используется у беременных и кормящих грудью только, если ожидаемая польза от его применения оправдывает потенциальный риск для матери, плода или новорожденного. Младенцев, матери которых на стадии беременности применяли кортикостероиды, нужно тщательно обследовать на предмет вероятной гипофункции надпочечников.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Не ожидается.

Взаимодействия

Назонекс Синус применялся одновременно с лоратадином, при этом не отмечено влияния на концентрацию в плазме крови лоратадина или его основного метаболита, а мометазона фуроат не определялся в плазме крови даже в минимальной концентрации. Сочетанная терапия нормально переносилась больными.
Данных относительно взаимодействия с иными лекарствами не представлено.

Передозировка

вследствие того, что системная биодоступность лекарства составляет <1% (по данным, полученным при применении чувствительного метода нижней границы количественного определения, составляет 0,25 пг/мл) маловероятно, что при передозировке будут необходимы другие меры, помимо наблюдения за состоянием здоровья больного с последующим применением лекарства в рекомендуемой дозе.
Ингаляция или пероральное введение высоких доз кортикостероидов может привести к угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.