Норваск (Norvasc) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Норваск (Norvasc)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого «Pfizer» на одной стороне и «AML-5» — на другой.

1 таб.

амлодипина безилат 6.935 мг.

что соотв. содержанию амлодипина 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с лого «Pfizer» на одной стороне и «AML-10» — на другой.

1 таб.

амлодипина безилат 13.870 мг.

что соотв. содержанию амлодипина 10 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин сокращает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при всем этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на стадии ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при употреблении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск не оказывает какого-или неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч в последствии приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Прием пищи не оказывает влияние на абсорбцию амлодипина.

Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема продукта.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы составляет в пределах 35-50 ч, что соответствует назначению продукта 1 раз/сут. Общий клиренс — 0.43 л/ч/кг.

10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 56-60 ч.

T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и T1/2 (до 65 ч).

Показания

  • артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными препаратами);
  • стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными препаратами).

Режим дозирования

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, в зависимости от индивидуальной реакции заболевшего ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Таблетки принимают вовнутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).

Изменения режима дозирования Норваска при одновременном использовании тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

У пожилых больных продукт рекомендуется использовать в средних терапевтических дозах, изменение дозы продукта не требуется.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипин, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-или изменений дозы продукта у данной категории больных обычно не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется использовать Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное некординальное увеличение T1/2.

Побочное действие

Под частотой побочных реакций понимается: часто (>1%), иногда (<1%), не часто (<0.1%), очень не часто (<0.01%).

В отношении сердечно-сосудистой система: часто — периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение; иногда — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; не часто — развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень не часто — нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

В отношении костно-мышечной системы: иногда — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; не часто — миастения.

В отношении ЦНС и периферической нервной системы: часто — ощущение жара и «приливов» крови к коже лица, высокая утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость; иногда — недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; не часто — судороги, апатия, ажитация; очень не часто — атаксия, амнезия.

В отношении пищеварительной системы: часто — боль в брюшной полости, тошнота; иногда — рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда; не часто — гиперплазия десен, увеличение аппетита; очень не часто — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), увеличение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

В отношении системы кроветворения: очень не часто — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

В отношении обмена веществ: очень не часто — гипергликемия.

В отношении дыхательной системы: иногда — одышка, ринит; очень не часто — кашель.

В отношении мочевыделительной системы: иногда — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень не часто — дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: иногда — кожный зуд, сыпь; очень не часто — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

Другие: иногда — алопеция, звон в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение; не часто — дерматит; очень не часто — паросмия, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Противопоказания

  • тяжелая артериальная гипотензия;
  • высокая восприимчивость к амлодипину и другим производным дигидропиридина, также к прочим компонентам продукта.

Беременность и лактация

Безопасность применения Норваска при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания) не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют, поэтому на стадии лактации (грудного вскармливания) следует прекратить или прием продукта, или грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Несмотря на то, что T1/2 Норваска, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-или изменений дозировки продукта у данной категории больных обычно не требуется.

С осторожностью следует использовать продукт пациентам с нарушениями функции печени

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности рекомендуется использовать Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное некординальное увеличение T1/2.

Особые указания

С осторожностью следует использовать продукт у больных с нарушениями функции печени, хронической сердечной недостаточностью (III-IV функционального класса по классификации NYHA) неишемической этиологии, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и на протяжении 1 мес в последствии него).

Как и при назначении других блокаторов кальциевых каналов, необходимо соблюдать осторожность при приеме Норваска пациентами с СССУ, митральном стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

При лечении артериальной гипертензии Норваск можно использовать в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными продуктами в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах.

Норваск не оказывает какого-или неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может использоваться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к сосудистому спазму (вазоконстрикции).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться уменьшение дозы.

на стадии терапии необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Использование в педиатрии

С осторожностью следует назначать продукт детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. эффективность и безопасность его применения у данной группы больных точно не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема Норваска какого-или отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими препаратами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию продукта в указанных ситуациях, особо в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особо в первые 2 ч в последствии передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих продуктов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

При одновременном использовании Норваска с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия продукта Норваск при совместном использовании с НПВП, особо с индометацином, обнаружено не было.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном использовании с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; также увеличение их гипотензивного действия при совместном использовании с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении продукта Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических продуктов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном использовании с продуктами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не оказывает влияние in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не дает воздействия на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

При одновременном использовании амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При единоразовом и повторном использовании в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не оказывает влияние на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Условия и периоди хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для малышей месте. Период годности — 4 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Норваск (Norvasc)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Норваск (Norvasc)».