Офлоцид форте описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Офлоцид форте

Действующее вещество

  Офлоксацин* (Ofloxacin*)

АТХ

J01MA01 Офлоксацин

Фармакологическая группа

  • Противомикробное средство, фторхинолоны [Хинолоны/фторхинолоны]

Состав и форма выпуска

Офлоцид

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
офлоксацин200 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; гидроксипропилцеллюлоза; натрия карбоксиметилцеллюлоза; магния стеарат 

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Офлоцид форте

Таблетки, покрытые оболочкой1 табл.
офлоксацин400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактоза; натрия крахмала гликолат; гидроксипропилцеллюлоза; натрия карбоксиметилцеллюлоза; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза 

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1 блистер.

Описание лекарственной формы

Офлоцид

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой. Вид на изломе: ядро — белого или почти белого цвета, покрытое оболочкой белого или почти белого цвета.

Офлоцид форте

Светло-желтые овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Характеристика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие — антибактериальное широкого спектра.

Фармакодинамика

Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный результат.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий.

Чувствительны к препарату: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в частности, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). He воздействует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая и полная (95%).

Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%, время достижения Сmах (Тmах) при пероральном приеме — 1–2 ч, Сmах после приема внутрь в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1; 3,4 и 6,9 мкг/л соответственно и зависит от дозировки: после однократного приема 200 и 400 мг она составляет 2,5 и 5 мкг/мл, соответственно. Пища может замедлять всасывание, однако не оказывает существенного влияния на биодоступность.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Распределяется в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, нормально проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком. Проникает в спинно-мозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксидофлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 — 4,5–7 ч (независимо от дозировки). Выводится почками — 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует. При гемодиализе удаляется 10–30% лекарства.

Показания препарата Офлоцид форте

Инфекции:

дыхательных путей (бронхит, пневмония);

лор-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит);

кожи, мягких тканей;

костей, суставов;

брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита);

почек (пиелонефрит);

мочевыводящих путей (цистит, уретрит);

органов малого таза (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит);

половых органов (кольпит, орхит, эпидидимит);

гонорея, хламидиоз;

менингит.

Профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в т.ч. при нейтропении).

Противопоказания

гиперчувствительность;

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);

снижение судорожного порога (в т.ч. после ЧМТ, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС);

возраст до 18 лет (пока не завершен рост скелета);

беременность;

период лактации.

С осторожностью:

атеросклероз сосудов головного мозга;

нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе);

хроническая почечная недостаточность;

органические поражения ЦНС.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В отношении пищеварительной системы: гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

В отношении нервной системы: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления.

В отношении опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

В отношении органов чувств: нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушения вкуса, обоняния, слуха и равновесия.

В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, васкулит, коллапс.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок.

В отношении кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

В отношении органов кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

В отношении мочевыделительной системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Другие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Взаимодействие

Пищевые продукты, антациды, содержащие А13+, Са2+, Mg2+ или соли железа, понижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал времени между назначением этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Уменьшает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном использовании следует уменьшать дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина К нужно осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с ГКС повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с лекарствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, до или на стадии еды, запивая водой. Дозировки подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг/сут 2 раза в день, курс лечения — 7–10 дней. Дозу до 400 мг/сут возможно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовая дозировка должна составлять 50% от средней дозировки при кратности назначения 2 раза в сутки, или полную разовую дозу вводят 1 раз в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая дозировка — 200 мг, затем — по 100 мг/сут через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Наибольшая суточная дозировка при печеночной недостаточности — 400 мг/сут.

Продолжительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллеза курс лечения — 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. При гемодиализе удаляется 10–30% лекарства.

Особые указания

Не считается препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не предлогается использовать больше 2 мес, подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

В случае появления побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена лекарства. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (в основном ахиллово сухожилие), особенно у пожилых пациентов. В случае появления признаков тендинита, нужно срочно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

на стадии терапии нужно воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, запрещено употреблять алкоголь.

при употреблении лекарства женщинам не предлогается употреблять тампоны, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения вероятно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек нужен контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозировки).

У детей используется только при угрозе жизни, с учетом предполагаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить другие, менее токсичные препараты. Средняя суточная дозировка в этом случае — 7,5 мг/кг, наибольшая — 15 мг/кг.

Условия хранения препарата Офлоцид форте

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Офлоцид форте

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.