ОРНИЗОЛ® , Корпорация Артериум описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ОРНИЗОЛ® , Корпорация Артериум

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Орнидазол — противопротозойное и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков.
По механизму действия Орнизол — ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения лекарства в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под действием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма лекарства обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. Всасывание. Орнидазол быстро всасывается в ЖКТ после приема внутрь. В среднем всасывание составляет 90%. Сmax в плазме крови достигается через 3 ч после приема.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около 13%. Действующее вещество проникает в СМЖ, другие жидкости организма и ткани. Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6–36 мг/л, то имеется на уровне, который является оптимальным для различных показаний к применению лекарства. После многократного применения доз 500 и 1000 мг у здоровых добровольцев через каждые 12 ч коэффициент кумуляции равен 1,5–2,5.
Метаболизм. Орнидазол метаболизируется в печени с образованием как правило 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение. Т½ составляет около 13 ч. После однократного применения 85% дозировки выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4% принятой дозировки выделяется почками в неизмененном виде.
Особенности фармакокинетики при нарушениях функции органов и систем
Печень.
Т½ действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 ч, клиренс снижается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Почки. Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функции почек, поэтому дозу лекарства изменять не требуется. Орнидазол выводится на стадии гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа нужно применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная дозировка составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная дозировка составляет 2 г, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная дозировка составляет 1 г.
Дети (в том числе новорожденные). Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна таковой у взрослых.
При в/в капельном введении в начальной дозе 15 мг/ч и при дальнейшем введении в дозе 7,5 мг/кг массы тела каждые 6 ч равновесная Сmax составляет 26 мкг/мл, а минимальная — 18 мкг/мл. Орнидазол распределяется во многих тканях и биологических жидкостях организма, таких как желчь, слюна, плевральная, перитонеальная жидкость и СМЖ (около 43% концентрации в плазме крови), влагалищный секрет, костная ткань, печень, эритроциты. Связывание с белками плазмы крови составляет <20%. Орнидазол проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко. В организме метаболизируется около 30–60% лекарства путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и антибактериальное воздействие. Орнидазол выводится как правило с мочой (60–80%), частично — с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 5 сут после однократного введения.

Состав и форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 10

 Орнидазол500 мг

№  UA/1140/01/01 от 01.08.2014 до 01.08.2019

р-р д/инф. 5 мг/мл бутылка 100 мл, в пачке

 Орнидазол5 мг/мл

№ UA/12227/01/01 от 30.05.2012 до 30.05.2017

Показания

таблетки. Трихомониаз (инфекции мочеполовых путей у мужчин и женщин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, все внекишечные формы амебиаза, включая амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями после хирургических вмешательств на толстом кишечнике и гинекологических операций.
Р-р для инфузий. Парентеральное введение лекарства показано в случаях острой и тяжелой инфекции или когда пероральное использование невозможно при таких заболеваниях и состояниях:

  • анаэробные системные инфекции, вызванные чувствительной к орнидазолу микрофлорой: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, септический аборт и эндометрит;
  • профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах (особенно при операциях на ободочной и прямой кишке), при гинекологических операциях;
  • амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза, лямблиоз, абсцесс печени.

Применение

таблетки принимают внутрь после еды, запивая большим количеством воды.
Трихомониаз. Рекомендуемые схемы дозирования лекарства:
а) курс лечения — 1 день: взрослые и дети с массой >35 кг — 3 таблетки на прием вечером; суточная дозировка для детей с массой тела >20 кг составляет 25 мг орнидазола на 1 кг массы тела и назначается в 1 прием;
б) курс лечения — 5 дней — взрослые и дети с массой тела >35 кг — по 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером). Детям с массой тела <35 кг — не предлогается.
Чтобы устранить способность повторного заражения, половой партнер должен пройти такой же курс лечения.
Амебиаз. Возможные схемы лечения:
а) 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией;
б) 5–10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Рекомендуемая схема дозирования лекарства

Длительность леченияСуточная дозировка
Взрослые и дети с массой тела >35 кгДети с массой тела ≤35 кг
а) Амебная дизентерия, курс — 3 дня3 таблетки в 1 прием вечером;
при массе тела >60 кг:
4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером)
35 кг — 3 таблетки в 1 прием;
25 кг — 2 таблетки в 1 прием;
13 кг — 1 таблетка в 1 прием (40 мг/кг массы тела в 1 прием)
б) Другие формы амебиаза, курс — 5–10 дней2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером)35 кг — 2 таблетки в 1 прием;
25 кг — 1 таблетка в 1 прием (25 мг/кг массы тела в 1 прием)

Лямблиоз. Взрослым и детям с массой тела >35 кг прописывают 3 таблетки однократно вечером; детям с массой тела <35 кг — однократный прием дозировки 40 мг/кг массы тела в сутки. Длительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями. Длительность послеоперационной терапии, в основном, составляет 5–10 дней, но ее следует определять, исходя из клинических данных пациента. Таблетки Орнизол следует назначать после стабилизации состояния пациента и возможности самостоятельного применения таблетированных лекарственных средств. Назначать по 1 таблетке каждые 12 ч.
Для детей суточная дозировка составляет 20 мг/кг массы тела в 2 приема в течение 5–10 дней. Для предупреждения смешанных инфекций следует использовать Орнизол в комбинации с аминогликозидами, антибиотиками пенициллинового и цефалоспоринового ряда. Вводить препараты следует раздельно.
Р-р для инфузий вводят в/в в течение 15–30 мин.
При анаэробной инфекции взрослым и детям в возрасте старше 12 лет прописывают в начальной дозе 500–1000 мг, затем — по 500 мг каждые 12 ч или по 1000 мг каждые 24 ч в течение 5–10 дней (ступенчатая дозировка). После стабилизации состояния пациента следует перейти на пероральный прием орнидазола (в частности таблетки по 500 мг по 1 таблетке каждые 12 ч).
Детям в возрасте до 12 лет с массой тела >6 кг суточную дозу прописывают из расчета 20 мг/кг массы тела, разделенную на 2 введения, в течение 5–10 сут.
Для предупреждения анаэробных инфекций взрослым и детям в возрасте старше 12 лет Орнизол вводят в/в в дозе 500–1000 мг за 30 мин до оперативного вмешательства.
Для предупреждения смешанных инфекций Орнизол следует использовать одновременно с аминогликозидами, пенициллином или цефалоспоринами. Вводить препараты следует раздельно.
Амебная дизентерия с тяжелым течением, все внекишечные формы амебиаза. Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет первое введение составляет 500–1000 мг, далее — по 500 мг каждые 12 ч в течение 3–6 сут.
Детям в возрасте до 12 лет Орнизол вводят из расчета 20–30 мг/кг массы тела, разделенные на 2 введения.
При нарушении функции почек удлиняют интервал между введениями или понижают однократную и суточную дозу лекарства.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола, заболевания ЦНС (эпилепсия, заболевания головного мозга, рассеянный склероз); нарушения кровообращения; хронический алкоголизм; заболевания крови.

Побочные эффекты

побочные эффекты Орнизола дозозависимы.
В отношении крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения и нейтропения.
В отношении иммунной системы: реакции гиперчувствительности и кожные реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу.
В отношении нервной системы: тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость, головная боль.
В отношении пищеварительного тракта: тошнота, рвота, тяжесть и боль в животе, диарея, металлический привкус во рту, изменения печеночных функциональных проб.

Особые указания

при употреблении высоких доз лекарства и в случае лечения более 10 дней предлогается проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У пациентов с наличием в анамнезе нарушений со стороны крови предлогается контроль уровня лейкоцитов, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Увеличение выраженности нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут отмечать на стадии терапии. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания следует прекратить прием лекарства.
Вероятно обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа нужно учитывать уменьшение Т½ и назначать дополнительные дозировки лекарства до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов нужно контролировать при терапии литием.
Результат других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен на стадии терапии препаратом.
Препарат в форме таблеток содержит лактозу как вспомогательное вещество, поэтому его не следует использовать у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы. С осторожностью прописывают пациентам с недостаточностью функции печени (нужно понизить дозу), больным с нарушением кроветворения (высокий риск развития лейкопении, нейтропении), пациентам, злоупотребляющим алкоголем.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Орнидазол не оказывает тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования с участием беременных не проводили, назначать препарат на ранних сроках беременности или на стадии кормления грудью возможно только при наличии абсолютных показаний, если возможные преимущества при употреблении лекарства для матери превышают потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети. Особенности применения лекарства у детей указаны в разделе Использование. Орнизол не прописывают детям с массой тела <6 кг.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. при употреблении лекарства Орнизол возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, снижение координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений нужно учитывать для пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с иными механизмами.

Взаимодействия

Орнизол в отличие от других производных нитроимидазола не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем.
Орнизол усиливает результат пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.
Пролонгирует миорелаксирующее воздействие векурония бромида.
Сочетанное использование фенобарбитала и других индукторов ферментов уменьшает период циркуляции орнидазола в плазме крови, в то время как ингибиторы ферментов (в частности циметидин) повышают.
Концентрация лекарства снижается при одновременном использовании с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном использовании с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности с блокаторами Н2-рецепторов (циметидин).
при употреблении с иными производными 5-нитроимидазола возможны отдельные случаи периферического неврита, психической депрессии, судорог, подобных эпилепсии.

Передозировка

симптомы такие же, как побочные эффекты, однако в более выраженной форме.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Для выведения орнидазола из организма предлогается промывание желудка или гемодиализ. В случае судорог предлогается в/в введение диазепама.

Условия хранения

в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.