Осельтамивир — Тамифлю

Осельтамивир (Oseltamivirum), Тамифлю (Tamiflu).

C16H28N2O4
этил(3R,4R,5S)­4­ацетамидо­5­amino­3­(1­этилпропокси)­1­циклогексен­1­карбоксилат.

Форма выпуска препарата: капсулы 75 мг, порошок для приготовления суспензии для перорального применения.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.
Код АТС J05A H02.

Фармакологические свойства: Осельтамивир — противовирусное средство, ингибитор вирусной нейраминидазы. Осельтамивир является пролекарством;
его активный метаболит ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В, подавляя репликацию вирусов in vivo, при этом не влияя на образование противогриппозных антител, в том числе в ответ на вакцинацию инактивированной гриппозной вакциной. Препарат уменьшает выраженность симптомов  и сокращает продолжительность заболевания, ускоряет элиминацию вируса из организма, снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих проведения применения антибиотиков (бронхит, пневмония, синусит, средний отит).

После приема внутрь осельтамивир полностью всасывается в пищеварительном тракте; под действием печеночных эстераз  более 90% вещества биотрансформируется в активный метаболит. Активный метаболит  осельтамивира в крови начинает определяться в течение получаса после приема  внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа  и  более чем в 20 раз превышает концентрацию пролекарства.

Не менее 75% принятой внутрь дозы  препарата поступает в системный кровоток в виде активного метаболита. Концентрация как осельтамивира, так и его активного метаболита в плазме крови пропорциональна дозе и не зависит от приема пищи. Объем распределения активного метаболита составляет примерно 23 л. Активный метаболит осельтамивира определяется в ткани легких, промывных водах бронхов, слизистой оболочке полости носа, среднем ухе и трахее в концентрациях, обеспечивающих противовирусный эффект. Связывание активного метаболита с белками плазмы крови незначительно (около 3%). Связывание  осельтамивира с белками плазмы крови составляет 42%.

Показания к применению: лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, также гриппа  H1N1 у взрослых и детей старше 12 лет.

Способ использования и дозы препарата. Взрослым и детям старше 12 лет Осельтамивир  назначают внутрь, независимо от приема пищи по 75 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение  следует начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа. У
некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды.
У больных с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется снизить дозу до 75 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. У пациентов с почечной  недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) фармакокинетика  осельтамивира не изучалась, поэтому при его назначении необходимо соблюдать осторожность.

Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты: преходящие тошнота, рвота.

Передозировка: в настоящее время случаев передозировки осельтамивиром не описано. При приеме внутрь в разовых дозах до 1 г препарат не вызывал клинически значимых симптомов интоксикации. Наиболее вероятные симптомы  острой передозировки — тошнота, рвота.

Особые указания: в настоящее время клинических данных по применению осельтамивира  беременными недостаточно. Осельтамивир следует назначать в период беременности или кормления грудью только в том случае, если предполагаемая польза от его применения превышает  потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Безопасность  и эффективность  осельтамивира  у детей  в возрасте  до 12 лет не установлена.