Осетрон (Osetron) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Осетрон (Osetron)

Наименование

Осетрон (Osetron)

Фармакологическое действие

Осетрон – лекарственный препарат, обладающий выраженным противорвотным эффектом. В состав лекарства входит активный компонент – ондансетрон – противорвотное лекарственное вещество центрального действия. Механизм действия лекарства основан на его способности селективно блокировать 5НТ3(серотониновые)-рецепторы. Ондансетрон предупреждает рвотный рефлекс, вызванный повышением уровня серотонина вследствие цитостатической терапии.
Препарат Осетрон не влияет на координацию движений, не обладает седативным действием и не приводит к снижению трудоспособности пациентов. Ондансетрон обладает некоторой анксиолитической активностью.
После перорального применения ондансетрон нормально абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность при пероральном приеме достигает 60%, пик плазменной концентрации отмечается спустя 1,6 часов. 70-75% лекарства связывается с белками плазмы, ондансетрон метаболизируется в печени с участием системы цитохрома Р450. Выводится в основном в виде метаболитов кишечником и почками, период полувыведения достигает 3 часов. У пациентов с нарушением функции печени вероятно увеличение периода полувыведения до 15-20 часов, у пациентов приклонного возраста с правильной функцией печени – до 5 часов.

Показания к применению

Препарат Осетрон предназначен для профилактики и терапии тошноты и рвоты у пациентов, получающих цитотоксическую химиотерапию или радиотерапию.
Препарат Осетрон также прописывают пациентам, перенесшим оперативные вмешательства, для профилактики и устранения тошноты и рвоты.

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон 4мг и Осетрон 8мг:
Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки, покрытые оболочкой, следует глотать целиком, не измельчая и не разжевывая. Дозировки лекарства и продолжительность приема определяет лечащий врач, учитывая эметогенное воздействие противоопухолевой терапии.
Пациентам, получающим эметогенную химиотерапию или радиотерапию, зачастую предлогается прием 8мг ондансетрона за 1-2 часа до начала терапии. После чего переходят на прием 8мг через каждые 12 часов. При высокоэметогенной терапии предлогается принимать препарат в течение всего курса химио- или радиотерапии, а также в течение 5 дней после его окончания.
В случае если терапевтический результат недостаточно выражен разрешается однократное введение глюкокортикостероидных препаратов с целью повышения эффективности ондансетрона. Например разрешается назначение 20мг дексаметазона натрия фосфата внутривенно в начале химиотерапии.
Для профилактики поздней рвоты зачастую рекомендуют принимать по 8мг ондансетрона с интервалом 12 часов в течение 5 дней.
С целью профилактики тошноты и рвоты, после перенесенных оперативных вмешательств, зачастую предлогается прием 16мг ондансетрона за 60 минут до анестезии.
Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозировки лекарства не требуется.
Наибольшая суточная дозировка ондансетрона для пациентов с нарушением функции почек составляет 8мг ондансетрона.
Препарат может быть назначен детям в возрасте старше 4 лет в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно перед началом химиотерапии, после чего спустя 12 часов после инъекции переходят на прием 4мг ондансетрона перорально с интервалом 12 часов в течение 5 дней.
Раствор для инъекций Осетрон:
Препарат разрешается вводить внутримышечно, внутривенно струйно медленно и внутривенно капельно. Раствор для инъекций Осетрон для приготовления инфузионного раствора разрешается разводить 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, физиологическим раствором натрия хлорида, а также 0,3% раствором калия хлорида и 0,9% раствором натрия хлорида, 0,3% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы.
Дозировки лекарства и продолжительность применения определяет лечащий врач в зависимости от эметогенности терапии.
При высокоэметогенной терапии зачастую предлогается введение 8мг внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, далее вводят 2 раза по 8мг внутривенно с интервалом 4 часа. В роли альтернативы разрешается введение ондансетрона в виде непрерывной 24 часовой инфузии со скоростью введения 1мг/час или однократное введение 32мг ондансетрона в 50-100мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 15 минут.
Для повышения выраженности противорвотного эффекта лекарства разрешается однократное введение инъекционных глюкокортикостероидов перед началом химиотерапии. Например разрешается однократное введение 20мг дексаметазона фосфата натрия внутривенно медленно в течение 2-5 минут. Разрешается сочетанное введение дексаметазона с ондансетроном в 50-100мл 0,9% натрия хлорида (через Y-образный катетер).
При эметогенной химио- и радиотерапии зачастую предлогается введение 8мг ондансетрона внутривенно медленно перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм лекарства.
Взрослым для профилактики послеоперационной рвоты зачастую предлогается введение 4мг ондансетрона внутривенно медленно или внутримышечно за час до анестезии.
Детям в возрасте старше 4 лет при проведении химиотерапии зачастую предлогается внутривенное медленное введение ондансетрона в дозе 5мг/м2 поверхности тела перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм лекарства.
Детям для предотвращения послеоперационной рвоты зачастую предлогается назначение ондансетрона в дозе 0,1мг/кг массы тела внутривенно медленно до, на стадии или после анестезии.
Наибольшая разовая дозировка для детей составляет 4мг ондансетрона.
Наибольшая суточная дозировка для пациентов с нарушением функции печени составляет 8мг ондансетрона.

Побочные действия

При применении лекарства Осетрон у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:
В отношении желудочно-кишечного тракта и печени: сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, повышение активности печеночных ферментов, икота.
В отношении сердца и сосудов: кардиалгия (в некоторых случаях с депрессией сегмента ST), нарушения сердечного ритма, брадикардия, артериальная гипотензия, гиперемия лица.
В отношении центральной нервной системы: спонтанные двигательные расстройства, головная боль, головокружение, судороги, нарушения зрения.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ларинго- или бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.
Другие: ощущение жара, снижение уровня кальция в плазме крови, повышение уровня креатинина в плазме крови, при инъекционном введении лекарства Осетрон вероятно развитие местных реакций (в том числе покраснение, болезненность и чувство жжения в месте инъекции).

Противопоказания

Осетрон не прописывают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав лекарства.
Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон не следует назначать лицам с мальабсорбцией глюкозо-галактозы, лактазной недостаточностью и галактоземией.
Препарат не используют для терапии беременных и кормящих женщин, а также для лечения детей в возрасте младше 2 лет.
Надлежит соблюдать осторожность при назначении ондансетрона пациентам с гиперчувствительностью к другим избирательным блокаторам 5HT3-рецепторов, а также пациентам с симптомами непроходимости кишечника.

Беременность

Нельзя назначение лекарства женщинам на стадии беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Надлежит соблюдать осторожность при сочетанном назначении лекарства с лекарственными средствами, индуктирующими ферменты цитохрома P450, так как эти препараты могут влиять на фармакокинетику ондансетрона. Например с осторожностью прописывают ондансетрон с барбитуратами, фенитоином, фенилбутазоном, рифампицином, толбутамидом, папаверином, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом и гризеофульвином.
Также изменение фармакокинетики лекарства Осетрон вероятно при сочетанном использовании с ингибиторами ферментов цитохрома P450, в том числе аллопуринолом, противомикробными средствами группы макролидов, лекарственными лекарствами, ингибирующими моноаминоксидазу, эстрогенами, циметидином, дилтиаземом, хлорамфениколом, дисульфирамом, эритромицином, флюконазолом, кетоконазолом, ловастатином, омепразолом, пропанололом и фторхинолонами, а также вальпроевой кислотой и её производными.
Препарат в форме раствора для инъекций в концентрации от 16 до 160мкг/мл разрешается вводить внутривенно капельно через Y-образный инжектора сочетано с:
Циспластином в дозе не более 0,48мг/мл, время введения 1-8 часов.
Карбоплатином в дозе от 0,18 до 9,9мг/мл, время введения 10-60 минут.
Этопозидом в дозе от 0,14 до 0,25мг/мл, время введения 30-60 минут.
5-фторурацилом в дозе 0,8мг/мл, скорость введения 20мл/час.
Цефтазидимом в дозе от 0,25 до 2г (в роли внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Циклофосфамидом в дозе от 0,1 до 1,0г (в роли внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Доксорубицином в дозе от 10 до 100мг (в роли внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.
Разрешается также введение ондансетрона и дексаметазона через одну капельницу (дозировка дексаметазона от 32мкг/мл до 2,5мг/мл, дозировка ондансетрона от 8мкг/мл до 0,1мг/мл).

Передозировка

при употреблении лекарства в дозах, которые существенно превышают рекомендуемые, у пациентов вероятно усиление выраженности побочных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке следует провести симптоматическую терапию. Не следует использовать ипекакуану при передозировке ондансетрона, т.к. она не оказывает выраженного эффекта на стадии антиэметического действия лекарства Осетрон.

Форма выпуска

Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 2 ампулы, помещенные в контурную ячейковую упаковку, по 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в картонную коробку.
Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 5 ампул, помещенных в контурную ячейковую упаковку, по 2 или 10 контурных ячейковых упаковок, вложенных в картонную коробку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочной, Осетрон по 4 или 10 штук в пластинке (стрипе), по 1 пластинке, помещенной в картонную упаковку.

Условия хранения

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, годен в течение 3 лет при условии хранения в сухом помещении вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.
Препарат в форме раствора для инъекций годен в течение 3 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухом помещении с температурой от 2 до 25 градусов Цельсия. Готовый инфузионный раствор годен в течение 24 часов при условии хранения при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Синонимы

Зофран, Эмесет, Ондансетрон.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Осетрон 4мг содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 4мг;
Дополнительные вещества, включая лактозу.
1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Осетрон 8мг содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 8мг;
Дополнительные вещества, включая лактозу.
1мл раствора для инъекций Осетрон содержит:
Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 2мг;
Дополнительные вещества.
(1 ампула лекарства Осетрон содержит соответственно ондансетрона в пересчете на чистое вещество 4 или 8мг).