Осталон (Ostalon) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Осталон (Ostalon)

Форма выпуска, состав и пачка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «М14» на одной стороне.

1 таб.
алендроната натрия тригидрат91.35 мг,
что соответствует содержанию алендроновой кислоты70 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: Люстре Клеар ЛС 103 (целлюлоза микрокристаллическая, каррагинан, макрогол 8000)
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор костной резорбции при остеопорозе
Регистрационные №№:

  • таб., покр. оболочкой, 70 мг: 4 шт. — ЛСР-002154/07, 13.08.07

Фармакологическое действие
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе. Алендронат натрия является бисфосфонатом, синтетическим аналогом пирофосфата, связывающего гидроксиапатит костной ткани.
Являясь негормональным специфическим ингибитором активности остеокластов, препятствует резорбции костной ткани. Не оказывает влияние на процессы формирования костной ткани. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани нормального состава и структуры.
Фармакокинетика
Всасывание
После единоразового приема вещества вовнутрь утром натощак (за 2 ч до завтрака) в дозе 35 мг или 70 мг абсорбция составляет 0.64%; при укороченном перерыве между приемом продукта и пищи — 0.46-0.39%. Подобное уменьшение абсорбции не оказывает существенного влияния на эффективность продукта. Одновременный прием кофе или апельсинового сока снижает биодоступность алендроната натрия на 60%.
Распределение
После приема внутрь алендронат натрия временно распределяется в мягкие ткани, потом быстро встраивается в костную ткань. Связывание с белками плазмы — 78%.
Метаболизм
Данных, подтверждающих метаболизм алендроната в организме человека, нет.
Выведение
Абсорбированный, но не встроившийся в костную ткань алендронат натрия быстро выводится с мочой. Максимальную насыщающую способность костной ткани у животных не удалось установить при в/в введении кумулятивной суточной дозы, равной 35 мг/кг. Несмотря на отсутствие доказательств, при заболеваниях почек вероятно снижение выведения алендроната с усилением накопления в костной ткани.
Показания

  • лечение остеопороза в постменопаузе (снижение риска развития переломов спинных позвонков, головки тазобедренной кости)
  • лечение остеопороза у мужчин (снижение риска развития переломов спинных позвонков, костей таза)
  • остеопороз, вызванный длительным применением глюкокортикоидов

Режим дозирования
Препарат следует принимать по 70 мг 1 раз в неделю. Для обеспечения оптимальной всасываемости Осталон следует принимать утром натощак за 2 ч (не менее 30 мин) до первого приема пищи или жидкости, запивая простой питьевой водой. Другие напитки (в т. ч. минеральные воды), пища, ряд лекарственных средств могут ухудшать абсорбцию алендроната.
Во избежание местного раздражения слизистой ротовой полости и пищевода утром, сразу же в последствии подъема с постели следует выпить не менее 200 мл простой воды, потом принять таблетку, не разжевывая и не давая ей раствориться во рту, на протяжении в последствиидующих 30 мин нельзя принимать горизонтальное положение тела. По истечении этого периода следует позавтракать.
Нельзя принимать таблетку утром, до подъема с постели или вечером, в последствии отхода ко сну.
Лечение алендронатом следует дополнить применением кальция и витамина D.
У больных пожилого возраста коррекции дозы продукта не требуется.
При КК более 35 мл/мин, коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени назначать продукт не рекомендуется из-за отсутствия клинического опыта.
Побочное действие
В отношении пищеварительной системы: часто (1/100, меньше1/10) — боли в животе, диспепсия, запор, понос, метеоризм, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, изжога; иногда (1/1000, меньше 1/100) — тошнота, рвота, гастрит, эзофагит, эрозия пищевода, мелена; не часто (1/10 000, меньше 1/1000) — сужение пищевода, орофарингеальная язва, перфорация верхних отделов ЖКТ, язва, кровотечение (связь с лечением не всегда однозначна).
В отношении костно-мышечной системы: часто (1/100, меньше 1/10) — осталгия, артралгия, миалгия.
В отношении ЦНС: часто (1/100, меньше 1/10) — головная боль, раздражительность.
В отношении органов чувств: не часто (1/10000, меньше 1/1000) — увеит, склерит.
Дерматологические реакции: иногда (1/1000, меньше 1/100) — зуд, гиперемия кожи, сыпь; не часто (1/10 000, меньше 1/1000) — фотосенсибилизация.
В отношении обмена веществ: не часто (1/10 000,
меньше 1/1000) — гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов), гипофосфатемия.
Аллергические реакции: не часто (1/10 000, меньше 1/1000) — крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Другие: не часто (1/10 000, меньше 1/1000) — преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, не часто — высокая температура тела), чаще всего развиваются в начале лечения.
Противопоказания

  • аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч. ахалазия, стриктура)
  • гипокальциемия
  • хроническая почечная недостаточность (КК<35 мл/мин)
  • дефицит витамина D
  • тяжелые нарушения минерального обмена
  • неспособность пациента оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, на протяжении 30 мин
  • беременность
  • период лактации (грудного вскармливания)
  • детский возраст
  • высокая восприимчивость к компонентам продукта

С осторожностью следует использовать продукт при заболеваниях ЖКТ в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва; в предшествующие 12 месяцев — пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).

Применение при беременности и питании грудью
Применение Осталона при беременности и на стадии грудного вскармливания противопоказано.
Клинический опыт применения Осталона при беременности отсутствует, применение противопоказано.
Данные о проникновении алендроната натрия в грудное молоко отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек
Применение продукта при хронической почечной недостаточности (КК меньше 35 мл/мин) противопоказано.
Особые указания
Алендронат может вызывать местное раздражение слизистой ЖКТ. Течение заболеваний верхних отделов ЖКТ может ухудшиться на стадии терапии Осталоном.
Известны случаи побочных реакций со стороны пищевода (эзофагит, язва или эрозия пищевода), иногда протекавших в тяжелой форме, требовавших стационарного лечения, и осложнявшихся формированием стриктуры. Следует особо обратить внимание больных на то, что при появлении признаков раздражения пищевода (дисфагия, загрудинная боль при глотании, появление или ухудшение течения приступов изжоги) прием продукта следует прекратить и обратиться к врачу. Риск поражения пищевода выше у больных, не соблюдающих правила применения продукта, или продолжающих лечение вопреки появлению признаков раздражения пищевода.
Следует предупредить пациента, что в случае пропуска очередной дозы продукта, пропущенную таблетку следует принять на следующее утро. Ни в коем случае не следует принимать 2 таблетки в один день.
Лечение можно начать лишь в последствии устранения гипокальциемии, нарушений минерального и витаминного обменов (например, недостаточности витамина D). Применение алендроната приводит к увеличению содержания минеральных солей в костной ткани, процесс может сопровождаться бессимптомным изменением уровней кальция и фосфора. Обеспечение соответствующего приема кальция и витамина D особо важно в случае одновременного лечения пациента ГКС.
Лечение следует сочетать с диетой, обогащенной солями кальция.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, однако при наличии побочных реакций со стороны органа зрения управление автомобилем и рабочими механизмами противопоказано до момента полного исчезновения побочных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, побочные реакции со стороны верхних отделов ЖКТ (изжога, эзофагит, гастрит, язва).
Лечение: специфического лечения нет, рекомендуется прием молока, антацидов. Во избежание раздражения пищевода нельзя вызывать рвоту, пациенту следует придать вертикальное положение (стоя или сидя).
Лекарственное взаимодействие
Кальций, антациды, некоторые продукты для приема внутрь, пища, напитки (в т.ч. минеральные воды) влияют на всасываемость алендроната — лекарственные средства можно принимать внутрь не ранее, чем через 1 ч в последствии приема Осталона.
Другое, за исключением изменения всасываемости, взаимодействие маловероятно.
Ранитидин повышает биодоступность (клиническое значение неизвестно).
НПВС усиливают неблагоприятные эффекты алендроновой кислоты.
Специальных исследований лекарственного взаимодействия не проводили, однако в исследованиях с алендронатом участвовали пациенты, которые получали внутрь другие продукты. При этом не наблюдалось побочного действия, связанного с одновременным приемом других лекарственных средств.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и периоди хранения
Препарат следует хранить в недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 30°С. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Осталон (Ostalon)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Осталон (Ostalon)».