Панклав (Panklav) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Панклав (Panklav)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые. 1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е171.


Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с буквами «А» и «К» и риской с одной стороны. 1 таб. амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг клавулановая кислота (в форме клавуланата калия) 125 мг. Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид Е171.


Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.


Фармакологическое действие


Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота ингибирует большинство клинически значимых β-лактамаз (типы II, III, IV и V — по классификации Ричмонда-Сайкса). Неактивна в отношении β-лактамаз типа I. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией β-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Панклава.


Панклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы. Панклав активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii.


Фармакокинетика


Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.


Всасывание


После приема внутрь оба компонента продукта быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигаются примерно через 1 ч в последствии приема.


Распределение


Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Оба компонента характеризуются повышенным объемом распределения в жидкостях и тканях организма (в ткани легкого, примерно ухе, в плевральной и перитонеальной жидкости, матке, яичниках). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет. Активные вещества не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком, проникают через плацентарный барьер.


Метаболизм


Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.


Выведение


T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальциевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота в основном выводится почками путем клубочковой фильтрации, частично — в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник или легкими.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


При нарушении функции почек снижается почечный и внепочечный клиренс обоих компонентов, что приводит к кумуляции их в плазме. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени T1/2 амоксициллина увеличивается до 7.5 ч, клавулановой кислоты — до 4.5 ч. Оба компонента удаляются гемодиализом, незначительные количества — перитонеальным диализом.


Показания


Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к продукту микроорганизмами:




  • инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);


  •  инфекции дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, пневмония, эмпиема плевры);


  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);


  • инфекции в гинекологии (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт);


  • инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);


  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);


  • инфекции желчных путей (в т.ч. холецистит, холангит);


  • гонорея;


  • шанкроид;


  • одонтогенные инфекции.

Режим дозирования


Внутрь взрослым и детям старше 12 лет (или с массой тела более 40 кг) при легком и среднетяжелом течении инфекций назначают по 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут.


При тяжелом течении инфекций разовая доза составляет 2 таб. 250 мг/125 мг или 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для малышей — 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для малышей — 45 мг/кг массы тела. Курс лечения составляет 5-14 дней. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.


При одонтогенных инфекциях рекомендуемая доза — 1 таб. по 500 мг/125 мг через 12 ч на протяжении 5 дней. Больным с почечной недостаточностью средней степени (КК от 10 до 30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таб. 500 мг/125 мг 2 раза/сут при тяжелом течении инфекции и 1 таб. 250 мг/125 мг 2 раза/сут при легком и среднетяжелом течении. Больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг 1 раз/сут при тяжелом течении инфекции и 1 таб. 250 мг/125 мг 1 раз/сут при легком и среднетяжелом течении.


При анурии интервал между приемами следует увеличить до 48 ч и более. Таблетки следует принимать внутрь на стадии еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Следует помнить, что 2 таб. Панклава 250 мг/125 мг не эквивалентны 1 таб. 500 мг/125 мг, т.к они содержат разное количество клавулановой кислоты.


Побочное действие




  • В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, увеличение активности печеночных трансаминаз и нарушение функции печени, стоматит; в единичных случаях — умеренное бессимптомное увеличение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, эритематозные высыпания; не часто — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, сывороточная болезнь, отек Квинке; крайне не часто — эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.




  • В отношении ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (судороги могут возникнуть при нарушении функции почек или у больных, получающих высокие дозы Панклава). Другие: кандидоз кожи и слизистых оболочек, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени, вагинит, интерстициальный нефрит.

Противопоказания




  • инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи);


  • детский возраст до 12 лет;


  • высокая восприимчивость к пенициллинам, цефалоспоринам, другим бета-лактамным антибиотикам и другим компонентам продукта.

С осторожностью продукт используют при беременности, на стадии лактации, у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени, хронической почечной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов).


Беременность и лактация


Применение продукта Панклав при беременности и на стадии лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При надобности применения продукта на стадии лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью назначают больным с тяжелой печеночной недостаточностью.


Применение при нарушениях функции почек


Больным с почечной недостаточностью (КК от 10 до 30 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таб. по 500 мг через 12 ч, больным с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) — 1 таб. по 500 мг через 24 ч. При анурии интервал между приемами следует увеличить до 48 ч и более.


Особые указания


При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния кроветворения, функций печени и почек. С целью снижения риска развития диспептических побочных эффектов следует принимать продукт на стадии еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.


У больных, имеющих повышенную восприимчивость к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. Прием Панклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на обнаружение глюкозы в моче с использованием реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


Препарат Панклав не оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.


Передозировка


Симптомы: тошнота, рвота; возможно — возбуждение, бессонница; в редких случаях — судорожные припадки, нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: при приеме продукта менее 4 ч назад — промывание желудка, прием абсорбента. Гемодиализ эффективен.


Лекарственное взаимодействие


Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию Панклава, аскорбиновая кислота — повышает. При одновременном использовании Панклава с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) наблюдается синергизм действия; с бактериостатическими продуктами (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонизм действия.


При одновременном назначении Панклав повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс).


При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови. При сочетанном использовании с Панклавом сокращается эффективность пероральных контрацептивов; с этинилэстрадиолом — повышается риск развития кровотечений «прорыва».


Панклав сокращает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие продукты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение Панклава с аллопуринолом повышает риск развития кожной сыпи.


Условия и периоди хранения


Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для малышей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Период годности — 2 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Панклав (Panklav)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Панклав (Panklav)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.