ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10000 МЕ, Индар описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: ПРОТАМИНА СУЛЬФАТ 10000 МЕ, Индар

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Активное действующее вещество лекарства — протамина сульфат оказывает гемостатическое воздействие. Нейтрализует воздействие гепарина, понижает выраженность его антикоагуляционных свойств. Образует с гепарином стабильные комплексы, при этом гепарин теряет возможность тормозить свертывание крови. Комплексообразование обусловлено обилием катионных групп (за счет аргинина), которые связываются с анионными центрами гепарина. Полезен при некоторых видах геморрагий, связанных с гепариноподобными нарушениями свертывания крови.
Фармакокинетика. При в/в введении результат наступает мгновенно («на игле») и длится около 2 ч. Протамина сульфат выделяется из организма как правило почками и в меньшей степени — с желчью. Вместе с гепарином образует неактивный комплекс, период полураспада которого составляет 24 мин. Протамина сульфат инактивируется в плазме крови энзимами, тогда как протамин-гепариновый комплекс, возможно, распадается на составные части с высвобождением гепарина.

Состав и форма выпуска

р-р д/ин. 1000 МЕ/мл фл. 10 мл, №
1

Протамина сульфат1000 МЕ/мл

Прочие ингредиенты: м-крезол, натрия хлорид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.


UA/9616/01/01 от 08.05.2014 до 08.05.2019

Показания

использовать для нейтрализации избыточного нежелательного антикоагулянтного действия гепарина: передозировка, перед и после операций на фоне терапии гепарином, после оперативных вмешательств на сердце и кровеносных сосудах с применением экстракорпорального кровообращения при проведении гемодиализа с применением гепарина.

Применение

Протамина сульфат 10 000 МЕ следует использовать в виде очень медленных в/в или п/к инъекций.
Необходимое количество Протамина сульфата 10 000 МЕ зависит от уровня гепарина, циркулирующего в крови; учитывая короткий период полураспада гепарина, дозировка протамина, требуемая для его нейтрализации, снижается в соответствии со временем, которое прошло с момента введения гепарина. При болюсных инъекциях гепарина дозировка протамина сульфата зависит от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина.
Таблица 1 Дозировка протамина сульфата в зависимости от времени, прошедшего с момента инъекции гепарина

Время, прошедшее с момента инъекции гепарина, минДозировка протамина сульфата в пересчете на 100 МЕ (1 мг) гепарина, МЕ (мг)
15–30100–150 (1–1,5)
30–6050–75 (0,5–0,75)
>2 ч 25–37,5 (0,25–0,375)

В единичных случаях, когда требуется устранение кровотечения, вызванного гепарином, дозировка Протамина сульфата 10 000 МЕ должна составлять 50% последней введенной дозировки гепарина (в МЕ). Если пациенту в/в капельно вводят гепарин, нужно прекратить инфузию и ввести 2500–3000 МЕ (25–30 мг) протамина сульфата путем медленной в/в инъекции. При п/к инъекциях гепарина дозировка лекарства — 100–150 МЕ (11,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина. Первые 2500–5000 МЕ (25–50 мг) протамина сульфата вводить в/в струйно медленно, а оставшуюся дозу — в/в капельно в течение 8–16 ч.
Протамина сульфат 10 000 МЕ возможно использовать для инактивации гепарина после экстракорпорального диализа, в зависимости от необходимой дозировки. В
случае применения экстракорпорального кровообращения при оперативном вмешательстве дозировка составляет 150 МЕ (1,5 мг) на каждые 100 МЕ (1 мг) гепарина.
Если уровень гепарина неизвестен, предлогается начинать введение Протамина сульфата 10 000 МЕ в дозе не более 1 мл в виде 1000 МЕ (10 мг/мл) для медленной в/в инъекции.
Для предотвращения передозировки протамина нужно продолжать введение лекарства до нормализации тромбинового времени.
Дозировка Протамина сульфата 10 000 МЕ определяется, основываясь на результатах периодических коагуляционных проб (тромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время).
Больные, раньше получавшие лечение протамином или протаминсодержащим инсулином, или пациенты с аллергией на рыбу, перенесшие вазэктомию, находятся в зоне повышенного риска развития анафилактических реакций. С целью предотвращения таких реакций Протамина сульфат 10 000 МЕ следует вводить медленно, лучше капельно, изначально растворив в 100–200 мл р-ра натрия хлорида 0,9%.
После открытия флакона остатки лекарства следует утилизировать согласно действующим требованиям.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства. Идиопатическая и врожденная гипергепаринемия (в таких случаях протамина сульфат неэффективен и может даже усилить кровоточивость); выраженная артериальная гипотензия, тромбоцитопения, недостаточность коры надпочечников, гиповолемия.

Побочные эффекты

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе анафилактические и анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок. В единичных случаях отмечают аллергические реакции, включая шоковые состояния. Факторами риска таких реакций могут быть аллергия на рыбу, вазэктомия, лечение протамин-цинк инсулином или протамином для инактивации гепарина.
В отношении сердца: вазодилатация, левожелудочковая сердечная недостаточность или общая сердечная недостаточность с легочной гипертензией.
В отношении дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек легких; бронхоспазм, некардиогенный отек легких.
В отношении крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения.
При слишком быстром введении протамина в/в могут возникнуть тошнота, рвота, приливы, брадикардия, диспноэ, тяжелая артериальная гипотензия или АГ.

Особые указания

на стадии терапии нужен контроль показателей свертывания крови. Перед введением следует убедиться в адекватности объема крови больного (гиповолемия увеличивет риск коллапса). Если возникает подозрение на возможное развитие аллергической реакции на протамин, следует перед назначением лекарства ввести тестовую дозу на фоне адекватной противоаллергической терапии. Слишком быстрое введение лекарства может вызвать ощущение жара, гиперемию кожи, снижение АД, брадикардию, ощущение нехватки воздуха, аллергические реакции.
Назначение протамина связано с риском развития анафилактических реакций, которые могут привести к бронхоспазму, коллапсу и остановке сердца. Таким образом, следует соблюдать все меры предосторожности, которые зачастую проводятся при риске появления побочных реакций.
Протамина сульфат 10 000 МЕ не нейтрализует воздействие непрямых антикоагулянтов типа кумарина.
при употреблении протамина сульфата (Протамина сульфат 10 000 МЕ), в отличие от других солей протамина, не отмечают эффекта «гепариновой отдачи» (снижается активация гепарина перед выделением гепарин-протаминового комплекса после экстракорпорального кровообращения).
Вероятно возникновение перекрестной повышенной чувствительности у больных сахарным диабетом, применяющих протамин-цинк-инсулин. У таких пациентов вероятно развитие анафилактических реакций на протамина сульфат.
В связи с повышенным риском развития реакций гиперчувствительности с осторожностью следует использовать протамин у больных, перенесших коронарную ангиопластику или сердечно-легочное шунтирование; бесплодных мужчин. Из-за риска развития анафилактических реакций нужно наличие реанимационного оборудования.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Контролируемых исследований влияния лекарства на беременность до настоящего времени не
проводили. При этих обстоятельствах препарат возможно назначать беременным только в том случае, когда ожидаемый положительный результат для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли протамин в грудное молоко. на стадии применения лекарства следует прекратить кормление грудью.
Дети. Безопасность и эффективность применения Протамина сульфата 10 000 МЕ у детей не изучали, поэтому препарат не следует использовать у детей.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Неизвестна.

Взаимодействия

Протамина сульфат 10 000 МЕ несовместим с антибиотиками группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также рентгеноконтрастными веществами, поскольку это может вызвать реакцию преципитации.
Несовместимость. Протамина сульфат 10 000 МЕ не следует смешивать с иными лекарственными средствами.

Передозировка

для предотвращения передозировки протамина Протамина сульфат 10 000 МЕ прописывают под контролем показателей свертывания крови (активированного частичного тромбопластинового времени).
Передозировка Протамина сульфата 10 000 МЕ может сопровождаться кровотечением, поскольку протамина сульфат проявляет собственную антикоагулянтную активность. Такое кровотечение возможно контролировать с помощью применения гепарина до возвращения тромбинового времени в пределы нормы.

Условия хранения

при температуре 2–8 °С. Не замораживать.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.