Рапиклав (Rapiclav) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Рапиклав (Rapiclav)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные.



1 таб.


амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг.


клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.


Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропиловый спирт, метилена хлорид.


Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные.



1 таб.


амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг.


клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг.


Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропиловый спирт, метилена хлорид.


Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.


Фармакологическое действие


Антибактериальный продукт, представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора β-лактамаз (II, III, IV, V типа; в отношении I типа неактивен). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и предотвращает потерю антибактериальной активности амоксициллина, вызванной продукцией β-лактамаз как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.


Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину и продуцирующих β-лактамазы штаммов грамположительные аэробов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Yersenia enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelli.


Фармакокинетика


Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.


Всасывание Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ в последствии приема вещества вовнутрь, прием пищи не оказывает влияние на степень всасывания. Cmax активных веществ в плазме определяются примерно через 1 ч в последствии приема внутрь.


Распределение


Оба компонента характеризуются хорошим Vd и распределяются в жидкости и ткани организма (в т.ч. в легкие, среднее ухо, плевральную и перитониальную жидкости, матку, яичники).Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.


Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, но проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях. Связывание с белками плазмы у амоксициллина и клавулановой кислоты низкое.


Метаболизм


Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.


Выведение


Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.


Фармакокинетика в особых клинических ситуациях


У больных с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.


Оба вещества удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе – некординально.


Показания


Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации продукту возбудителями:




  • инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);


  • инфекции органов дыхания (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры);


  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);


  • гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);


  • инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);


  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);


  • инфекции желчных путей (холецистит, холангит);


  • заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);


  • одонтогенные инфекции.

Режим дозирования


Таблетки следует принимать внутрь на стадии еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.


Взрослым и детям старше 12 лет(или с массой тела более 40 кг) средняя доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести составляет 1 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут.


При тяжелых инфекциях назначают по 2 таб. 250 мг/125 мг 3 раза/сут или по 1 таб. 500 мг/125 мг 3 раза/сут.


Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых — 600 мг и для малышей — 10 мг/кг массы тела.


Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых — 6 г и для малышей — 45 мг/кг массы тела.


Курс лечения составляет 5-14 дней и устанавливается индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Препарат нельзя принимать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.


При одонтогенных инфекциях продукт назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг через 12 ч на протяжении 5 дней.


При почечной недостаточности и КК 10-30 мл/мин продукт назначают по 1 таб. 500 мг/125 мг через 12 ч, при КК менее 10 мл/мин — по 1 таб. 500 мг/125 мг через 24 ч.


При анурии интервал между приемом продукта следует увеличить до 48 ч и более.


Побочное действие


В отношении пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, увеличение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.


Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания; не часто – многоформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; крайне не часто — эксфолиативный дерматит.


Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.


Другие: кандидоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.


Противопоказания




  • инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при кореподобной сыпи);


  • высокая восприимчивость к компонетам продукта, к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью назначают продукт пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. при указании в анамнезе на колит, связанный с применением пенициллинов), с хронической почечной недостаточностью.


Беременность и лактация


С осторожностью назначают продукт при беременности и на стадии лактации (грудного вскармливания).


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью назначают продукт пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью назначают продукт пациентам с хронической почечной недостаточностью.


Особые указания


При курсовом лечении необходимо проводить контроль показателей состояния системы кроветворения, функции печени и почек.


С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ продукт следует принимать на стадии еды.


Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к продукту микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.


При назначении продукта пациентам с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Гейксгеймера).


У больных, имеющих повышенную восприимчивость к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.


Прием Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при употреблении реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется проводить ферментативные реакции с глюкозооксидазой.


Передозировка


Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.


Лечение: при надобности проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ эффективен.


Лекарственное взаимодействие


При одновременном приеме с Рапиклавом антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию активных вещенств; аскорбиновая кислота повышает их абсорбцию.


При совместном использовании бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие с Рапиклавом; бактериостатические продукты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.


При одновременном использовании Рапиклав повышает эффективность непрямых антигоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Применение такой комбинации требует контроля показателей свертываемости крови.


При одновременном использовании Рапиклав сокращает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется параминобензойная кислота.


При одновременном использовании диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие продукты, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).


При одновременном использовании с Рапиклавом аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для малышей месте при температуре не выше 25°С. Период годности — 1.5 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Рапиклав (Rapiclav)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Рапиклав (Rapiclav)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Adblock detector