Рисполепт (Rispolept) описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: Рисполепт (Rispolept)

Форма выпуска, состав и пачка


Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью «Ris» и «1» на одной стороне; на изломе — белого цвета. 1 таб. рисперидон 1 мг Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль. двояковыпуклые, с риской, с надписью «Ris» и «2» на одной стороне; на изломе — белого цвета.



1 таб. рисперидон 2 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, оранжево-желтый S.


Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью «Ris» и «3» на одной стороне; на изломе — белого цвета.



1 таб. рисперидон 3 мг


Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый.


Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью «Ris» и «4» на одной стороне; на изломе — белого цвета.



1 таб. рисперидон 4 мг.


Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый, индиготиндисульфонат.


Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.



1 мл рисперидон 1 мг.


Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.


Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик


Фармакологическое действие


Антипсихотический продукт, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.


Рисперидон — селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее — с гистаминовыми h2-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.


Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.


Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие продукта на негативные и аффективные симптомы шизофрении.


Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.


Фармакокинетика


Всасывание


После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не дает воздействия на абсорбцию продукта, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.


Распределение


Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон — на 77%.


Css рисперидона в организме у большинства больных достигается на протяжении 1 дня.


Css 9-гидрокси-рисперидона достигается на протяжении 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе продукта (в пределах терапевтических доз).


Метаболизм


Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.


Выведение


После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч.


Через неделю приема продукта 70% дозы выводится с мочой, 14% — с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.


Фармакокинетика в особых клинических случаях


У больных пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью в последствии единоразового приема вещества вовнутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.


У больных с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.


Показания


Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:




  • острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;


  • аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;


  • поведенческих расстройств у больных с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;


  • расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых больных со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии)


Режим дозирования


При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза Рисполепта – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно или сохранить на прежнем уровне, или индивидуально скорректировать при надобности. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.


Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня использовать нельзя.


К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.


Сведения по использованию Рисполепта для лечения шизофрении у малышей младше 15 лет отсутствуют.


Пациентам пожилого возраста продукт назначают в изначальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозировку можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут.


При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.


При злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза продукта составляет 2-4 мг.


При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при надобности можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут.


По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием продукта 1 раз/сут.


При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза продукта составляет 2 мг/сут в 1 прием. При надобности эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.


При расстройствах поведения у больных с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза продукта составляет 500 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства больных оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых больных предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут.


Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза продукта составляет 250 мкг 1 раз/сут. При надобности эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства больных оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых больных предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.


Побочное действие


В отношении ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; не часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (или из-за полидипсии, или из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), ЗНС (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и увеличение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.


В отношении пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, увеличение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, увеличение или снижение массы тела.


В отношении сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, увеличение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.


В отношении системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.


В отношении эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях — развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.


В отношении мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.


Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.


Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация. Другие: артралгия.


Противопоказания




  • период лактации (грудное вскармливание);


  • высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью следует использовать продукт у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными препаратами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения продукта не установлены).


Беременность и лактация


Безопасность применения продукта Рисполепт при беременности не изучена. Применение Рисполепта при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.


Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при надобности применения продукта на стадии лактации следует прекратить грудное вскармливание.


Применение при нарушениях функции печени


С осторожностью следует использовать продукт у больных с тяжелой печеночной недостаточностью.


Применение при нарушениях функции почек


С осторожностью следует использовать продукт у больных с почечной недостаточностью тяжелой степени.


Особые указания


При шизофрении в начале лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических продуктов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими продуктами.


В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотензия, особо на стадии начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно.


Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических продуктов.


В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и увеличением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические продукты, включая Рисполепт.


При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта обязана быть снижена.


Пациентам на стадии терапии Рисполептом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.


Использование в педиатрии


Данные о безопасности и эффективности применения Рисполепта у малышей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение продукта данной категории больных не рекомендуется. Длительный прием Рисполепта у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.


Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами


на стадии терапии, до выяснения индивидуальной чувствительности к продукту, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.


Передозировка


Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг продукта. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности продукта. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.


В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения других продуктов.


Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (в последствии интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.


Специфичного антидота не существует, обязана проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или использовать симпатомиметические продукты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические продукты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.


Лекарственное взаимодействие


С учетом того, что Рисполепт оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует использовать с осторожностью в сочетании с другими продуктами центрального действия и алкоголем.


Рисполепт сокращает эффективность леводопы и других агонистов допамина.


Клозапин снижает клиренс рисперидона.


При одновременном использовании Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при употреблении других индукторов печеночных ферментов.


При одновременном использовании с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не оказывает влияние на концентрацию активной антипсихотической фракции.


При одновременном использовании с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.


при употреблении Рисполепта вместе с другими продуктами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-или продукта из белковой фракции плазмы не наблюдается.


Антигипертензивные продукты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисполепта.


Условия и периоди хранения


Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Раствор для приема внутрь нельзя замораживать. Период годности — 3 года.

Внимание!
Для использования лекарственного средства «Рисполепт (Rispolept)» следует получить подробнейшую и полную консультацию лечащего врача.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Рисполепт (Rispolept)».

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.