РОСТАЛЕПТ-РОТА, Rotapharm описание и инструкция по применению препарата.

Название препарата: РОСТАЛЕПТ-РОТА, Rotapharm

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Действующее вещество лекарства Росталепт-Рота — рисперидон — селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокую аффинность к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам. Рисперидон связывается также с α1-адренорецепторами и с меньшей аффинностью — с H1-гистаминными и α2-адренорецепторами. Рисперидон не проявляет аффинности относительно холинергических рецепторов. Хотя рисперидон считается мощным D2-антагонистом, что обусловливает его эффективность относительно продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с классическими нейролептиками. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина и дофамина понижает склонность к экстрапирамидным побочным эффектам и расширяет терапевтическое влияние лекарства с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.
Рисперидон может вызывать дозозависимое повышение концентрации пролактина в плазме крови.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с р-ром — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и нормально распределяется в организме. Объем распределения при достижении фазы плато составляет 1–2 л/кг.
Частично метаболизируется в печени при участии цитохрома CYP 2D6 с образованием основного метаболита 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогичное рисперидону фармакологическое влияние. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, T½ составляет 20 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидроксирисперидон). Выводится в основном с мочой (около 70%) и калом (где-то 15%).

Состав и форма выпуска

табл. п/о 1 мг блистер, № 20

 Рисперидон1 мг

№ UA/12944/01/01 от 07.06.2013 до 07.06.2018

табл. п/о 2 мг блистер, № 20

 Рисперидон2 мг

№ UA/12944/01/02 от 07.06.2013 до 07.06.2018

табл. п/о 3 мг блистер, № 20

 Рисперидон3 мг

№ UA/12944/01/03 от 07.06.2013 до 07.06.2018

табл. п/о 4 мг блистер, № 20

 Рисперидон4 мг

№ UA/12944/01/04 от 07.06.2013 до 07.06.2018

Показания

лечение шизофрении. Лечение маниакальных эпизодов от средней до тяжелой степени при биполярных расстройствах. Краткосрочное лечение (до 6 нед) персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени, которые не отвечают на терапию без применения фармакологических препаратов и у которых существует риск нанести вред себе или окружающим.
Краткосрочное симптоматическое лечение (до 6 нед) персистирующей агрессии при поведенческих нарушениях у детей в возрасте от 5 лет и подростков с уровнем умственных функций ниже среднего или задержкой умственного развития, диагностированных в соответствии с критериями DSM-IV, у которых степень агрессивности или других проявлений деструктивного поведения требуют лечения медицинскими лекарствами. Лечение медицинскими лекарствами должно быть интегрированной частью полной программы лечения, которая включает психологическую поддержку и образовательные компоненты.
Пациентам педиатрического профиля рисперидон назначает детский невролог и детский психиатр или врач, нормально знакомый с лечением поведенческих нарушений у детей и подростков.

Применение

шизофрения
Взрослые. Росталепт-Рота прописывают 1 или 2 раза в сутки. Начинать прием лекарства следует с дозировки 2 мг, на 2-й день дозу возможно увеличить до 4 мг. После этого дозу возможно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальное корригирование дозировки. Для большинства пациентов устанавливают дозу 4–6 мг/сут. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозировки и снижена начальная дозировка. Препарат в дозах, превышающих 10 мг/сут, не продемонстрировал более высокой эффективности по сравнению с более низкими дозами, но может вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность лекарства в дозах, выше 16 мг, не изучалась, использование в этих дозах противопоказано.
Пациенты приклонного возраста. Рекомендуемая начальная дозировка — 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу возможно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки.
Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах
Взрослые. Рекомендуемая начальная дозировка Росталепт-Рота — 2 мг 1 раз в сутки. Дозу возможно индивидуально увеличить, добавляя по 1 мг/сут не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов считается 1–6 мг/сут. У пациентов с маниакальными эпизодами суточные дозировки рисперидона более 6 мг не исследованы. Как и при любом симптоматическом лечении, дальнейшее использование лекарства Росталепт-Рота нужно оценить и утвердить в соответствии с текущей клинической картиной.
Пациенты приклонного возраста. Рекомендуемая начальная дозировка — 0,5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу возможно индивидуально увеличить, добавляя по 0,5 мг 2 раза в сутки для достижения дозировки от 1 до 2 мг 2 раза в сутки. следует проявлять осторожность, учитывая то, что опыт лечения пациентов приклонного возраста ограничен.
Лечение нарушений поведения больных с деменцией
Начальная дозировка — 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу возможно увеличить путем добавления по 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Оптимальной для большинства пациентов считается дозировка по 0,5 мг 2 раза в сутки. Но для некоторых пациентов эффективную дозу возможно увеличить до 1 мг 2 раза в сутки.
Росталепт-Рота не предлогается использовать более 6 нед у пациентов с персистирующей агрессией при деменции альцгеймеровского типа.
В течении всей терапии следует проводить регулярное наблюдение состояния пациента и периодически пересматривать продление лечения.
Асоциальные проявления и другие нарушения поведения
Дети от 5 до 18 лет
Пациенты с массой тела >50 кг. Рекомендуемая начальная дозировка составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу возможно корригировать путем добавления 0,5 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная дозировка для большинства пациентов — 1 мг 1 раз в сутки. Но для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг 1 раз в сутки, тогда как другие могут нуждаться в 1,5 мг 1 раз в сутки.
Пациенты с массой тела <50 кг. Рекомендуемая начальная дозировка — 0,25 мг 1 раз в сутки (надлежит использовать рисперидон в другой лекарственной форме для возможности получения меньшего дозирования). При необходимости дозу возможно корригировать путем добавления 0,25 мг 1 раз в сутки не чаще чем через день. Оптимальная дозировка для большинства пациентов — 0,5 мг (½ таблетки Росталепт-Рота 1 мг) 1 раз в сутки. Но для некоторых пациентов достаточно не более 0,25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут нуждаться в 0,75 мг 1 раз в сутки.
Как и при других видах симптоматического лечения, длительное использование лекарства Росталепт-Рота нужно периодически пересматривать и корригировать в течение всей терапии.
Пациенты с заболеваниями печени и почек. У лиц с нарушением функции почек выведение активной антипсихотической фракции происходит медленнее, чем у взрослых пациентов с правильной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в крови повышается.
Для пациентов с нарушением функции почек или печени, независимо от показаний, начальную и последовательные дозировки нужно понизить вдвое, а титрование дозировки осуществлять медленнее.
Переход с терапии иными антипсихотическими лекарствами. Если это клинически оправдано, на стадии терапии препаратом Росталепт-Рота предлогается постепенно прекратить предшествующую терапию иными лекарствами. При этом, если пациента переводят с терапии антипсихотическими лекарствами в форме депо, лечение препаратом Росталепт-Рота предлогается начать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продления текущей терапии антипаркинсоническими лекарствами.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Побочные эффекты

степень тяжести большинства побочных реакций, развивающихся в результате применения лекарства, — от умеренной до тяжелой.
Инфекции и инвазии: фарингит, назофарингит, тонзиллит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, трахеобронхит, пневмония, бронхопневмония), инфекции уха (средний отит, хронический средний отит), инфекции глаза, инфекции мочевыводящих путей (цистит), локализованные инфекции, гриппоподобный синдром, целлюлит, онихомикоз, акродерматит.
В отношении системы кроветворения: анемия, гранулоцитопения.
В отношении иммунной системы: гиперчувствительность.
В отношении эндокринной системы: гиперпролактинемия.
В отношении метаболизма: полидипсия, анорексия.
В отношении психики: бессонница, тревога, возбуждение, притупленность эмоций, нервозность, вялость, спутанность сознания, нарушения сна, снижение либидо, аноргазмия.
В отношении нервной системы: паркинсонизм, акатизия, сонливость, головокружение, седация, тремор, дистония, летаргия, ортостатическое головокружение, дискинезия, потеря сознания, транзиторная ишемическая атака, нарушение сознания, слюнотечение, головная боль, дизартрия, нарушение внимания, расстройства равновесия, гиперсомния, отсутствие реакции на раздражитель, нарушение координации, расстройства речи, гипестезия, ишемия головного мозга, цереброваскулярные расстройства, нейролептический злокачественный синдром, диабетическая кома.
В отношении органа зрения: нечеткость зрения, конъюнктивит, гиперемия, выделения из глаз, закатывание глаз, отек век, припухлость глаз, корка на краях век, сухость глаз, слезоточивость, фотофобия, глаукома, снижение остроты зрения.
В отношении органа слуха: боль в ушах, звон в ушах.
В отношении сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, блокада левой/правой ветви пучка Гиса, AV-блокада, гиперемия.
В отношении дыхательной системы: заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, синусит, кашель, ринорея, боль ларингофарингеальной области, застойные явления в дыхательных путях, свистящее дыхание, пневмония, дисфония, влажные хрипы, респираторные расстройства, отечность носовой полости, гипервентиляция.
В отношении пищеварительного тракта: тошнота, запор, диспепсия, рвота, диарея, гиперсекреция слюны, сухость во рту, абдоминальный дискомфорт, боль в животе, ощущение дискомфорта в желудке, боль в верхней части живота, недержание кала, гастрит, припухлость губ, хейлит, асиалия.
В отношении кожи: сухость кожи, перхоть, себорейный дерматит, гиперкератоз, эритема, акне, зуд, изменение цвета кожи, эритематозные высыпания, папулезные высыпания, генерализованные высыпания, макулопапулезная сыпь.
В отношении скелетно-мышечной системы: боль в спине, боль в мышцах грудной клетки, артралгия, боль в конечностях, нарушения осанки, миалгия, боль в шее, скованность суставов, мышечная слабость, рабдомиолиз.
В отношении мочевыделительной системы: недержание мочи, энурез, поллакиурия, дизурия.
В отношении репродуктивной системы и молочных желез: нерегулярная менструация, аменорея, галакторея, гинекомастия, вагинальные выделения, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, менструальные расстройства, увеличение молочных желез, сексуальная дисфункция, ретроградная эякуляция.
Общие расстройства: повышенная утомляемость, астения, пирексия, боль в груди, периферические отеки, нарушение походки, вялость, дискомфорт в груди, жажда, гриппоподобное состояние, отечность лица, дискомфорт, генерализованный отек, озноб, ощущение холода в конечностях, синдром отмены лекарства.
Лабораторные исследования: повышение уровня КФК и АлАТ крови, учащение сердечного ритма, снижение температуры тела, увеличение массы тела, повышение уровня пролактина в крови, аномальная ЭКГ, увеличение количества эозинофилов, повышение уровня АсАТ, уменьшение количества лейкоцитов, повышение уровня глюкозы в крови, снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, снижение АД, повышение уровня трансаминаз.
В постмаркетинговый период очень редко (<1/10 000, включая единичные сообщения) отмечали нижеприведенные побочные эффекты.
В отношении кроветворной и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения (включая уменьшение количества тромбоцитов, снижение образования тромбоцитов).
В отношении иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек (термин включает ангионевротический отек, приобретенную недостаточность Ci-эстеразы, периоральный отек, отек глаз, отек лица, наследственный ангионевротический отек, отек гортани, гортанно-трахеальный отек, окулореспираторный синдром, отек слизистой оболочки полости рта, периорбитальный отек, острый отек тонкого кишечника, отек языка), алопеция.
В отношении метаболизма: диабетический кетоацидоз, водная интоксикация.
В отношении психики: мания.
В отношении сердечно-сосудистой системы: фибрилляция предсердий.
В отношении дыхательной системы: синдром апноэ во сне.
В отношении пищеварительного тракта: кишечная непроходимость, панкреатит.
В отношении гепатобилиарной системы: желтуха.
В отношении репродуктивной системы: приапизм.
Общие расстройства: гипотермия.
Лабораторные исследования: удлинение интервала Q–T на ЭКГ (термин включает корригированное удлинение интервала Q–T на ЭКГ, аномальное удлинение интервала Q–T на ЭКГ, удлинение интервала Q–T на ЭКГ, синдром удлинения интервала Q–T, врожденный синдром удлинения интервала Q–T).

Особые указания

препарат не предлогается для лечения пациентов с поведенческими расстройствами, ассоциированными с деменцией.
Пациенты приклонного возраста с деменцией. У лиц приклонного возраста с деменцией, лечившихся атипичными антипсихотическими лекарствами, отмечали увеличенный уровень летальности по сравнению с пациентами группы плацебо.
Одновременное использование с фуросемидом. У лиц приклонного возраста с деменцией увеличенный уровень летальности выявляли при одновременном использовании фуросемида с рисперидоном по сравнению с пациентами, которые лечились только рисперидоном или только фуросемидом.
Надлежит соблюдать особую осторожность при назначении лекарства в таких случаях. Не выявлено повышения летальности пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и подлежит тщательному контролю у пациентов с деменцией.
Цереброваскулярные нежелательные реакции. У лиц приклонного возраста с деменцией, лечившихся препаратом Росталепт-Рота, отмечали увеличенный риск развития цереброваскулярных нежелательных реакций (инсульт и транзиторная ишемическая атака), включая летальный исход, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.
Росталепт-Рота следует использовать с осторожностью у пациентов с фактором риска развития инсульта.
Риск цереброваскулярных побочных реакций существенно выше у лиц с деменцией смешанного или сосудистого типа, чем у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа. Поэтому пациентам с типами деменции, отличными от альцгеймеровской, не следует лечиться рисперидоном.
Врачам предлогается оценивать риски и выгоды применения лекарства Росталепт-Рота у пациентов приклонного возраста с деменцией, учитывая факторы риска инсульта индивидуально у каждого пациента. Пациентов или лиц, которые за ними ухаживают, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов потенциальных цереброваскулярных реакций, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, а также проблем со зрением или речью. Все аспекты лечения нужно решить незамедлительно, в том числе вопрос о прекращении применения рисперидона.
Росталепт-Рота предлогается использовать только в течение короткого периода для лечения персистирующей агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени как дополнение к терапии без применения медицинских препаратов, которая имела ограниченную эффективность или была совсем неэффективной, и в случае, когда существует потенциальный риск нанесения вреда себе или окружающим.
Пациентам следует регулярно проводить повторные осмотры, также требуется пересматривать потребность в дальнейшем лечении.
Ортостатическая гипотензия. В связи с тем, что рисперидон считается блокатором α-адренорецепторов, может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в начальный период подбора дозировки. Росталепт-Рота следует использовать с осторожностью для лечения пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в частности с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, при этом дозу следует повышать постепенно, согласно рекомендациям. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозировки.
Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы. при употреблении препаратов со свойствами антагонистов дофаминовых рецепторов отмечали возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (в основном языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов считается фактором риска развития поздней дискинезии. Поскольку Росталепт-Рота существенно меньше провоцирует развитие экстрапирамидной симптоматики по сравнению с классическими нейролептиками, риск развития поздней дискинезии по сравнению с иными нейролептиками существенно ниже. Если появляются признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
Нейролептический синдром. при употреблении классических нейролептиков отмечают случаи появления нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК. В случае развития нейролептического синдрома нужно отменить все антипсихотические препараты, включая Росталепт-Рота.
Предлогается вдвое понизить как начальную дозу, так и последующее повышение дозировки для пациентов приклонного возраста и больных с почечной недостаточностью.
Надлежит с осторожностью назначать Росталепт-Рота пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения заболевания. Относительно классических нейролептиков известно, что они понижают порог развития эпилептического припадка.
Гипергликемия. Гипергликемия или обострение существующего диабета описаны в отдельных случаях на стадии терапии препаратом Росталепт-Рота. Соответствующие клинические наблюдения рекомендованы для пациентов с диабетом и у пациентов с факторами риска развития сахарного диабета.
Гиперпролактинемия. Росталепт-Рота следует с осторожностью использовать у лиц с гиперпролактинемией и пациентов с вероятными пролактинзависимыми опухолями.
Интервал Q–T. следует с осторожностью использовать Росталепт-Рота, как и другие антипсихотические средства, у пациентов с сердечной аритмией, врожденным синдромом удлинения интервала Q–T и при комбинированной терапии лекарствами, которые удлиняют интервал Q–T.
Приступы судорог. следует с осторожностью использовать Росталепт-Рота у пациентов с приступами судорог или иными состояниями в анамнезе, которые потенциально понижают судорожный порог.
Приапизм. Существует возможность появления приапизма при лечении препаратом Росталепт-Рота в результате α-адренергического блокирующего действия лекарственного средства.
Регуляция температуры тела. Антипсихотические средства могут нарушать возможность к снижению основной температуры тела. Предлогается соответствующий уход за пациентами, которым назначен Росталепт-Рота, если они будут испытывать воздействия, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, действие высоких температур окружающей среды, сопроводительная терапия лекарствами с антихолинергической активностью или действие обезвоживания.
Венозная тромбоэмболия. Описаны случаи венозной тромбоэмболии при употреблении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска появления венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии нужно идентифицировать до и на стадии терапии препаратом Росталепт-Рота и принять соответствующие превентивные меры.
Другое. Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с способностью увеличения массы тела.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Использование на стадии беременности и кормления грудью. Нет опыта применения лекарства у беременных. Поэтому рисперидон не предлогается принимать на стадии беременности, если в этом нет абсолютной необходимости. Если на стадии беременности нужно прекратить использование лекарства, то это не следует делать резко.
В случае необходимости применения лекарства на стадии лактации следует прекратить кормление грудью, поскольку рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко.
Дети. Из-за недостатка данных относительно эффективности рисперидон не предлогается использовать у детей с шизофренией. Рисперидон не предлогается для назначения детям с биполярной манией из-за недостаточности данных относительно его эффективности.
Росталепт-Рота не предлогается использовать у детей в возрасте до 5 лет, поскольку опыт применения лекарства у детей этой возрастной категории ограничен.
Перед тем как назначить рисперидон ребенку или подростку с нарушениями поведения, пациентов нужно полностью проверить на наличие физических и социальных причин агрессивного поведения, таких как боль и несоответствующие внешние надобности.
В данной группе пациентов седативный результат рисперидона следует тщательно контролировать из-за вероятных последствий влияния на возможность к обучению. Изменение во времени применения рисперидона может улучшить действие седации на возможность концентрировать внимание детей и подростков.
Использование рисперидона связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела. Изменения в росте при исследованиях были в пределах нормы, ожидаемой в соответствии с возрастом. Действие длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост не изучали адекватно. Учитывая потенциальное действие пролонгированной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков, следует проводить регулярное медицинское исследование гормонального статуса, включающее измерение роста, массы тела, уровня полового развития, мониторинг менструальной функции и других функций и параметров, на которые влияет пролактин.
на стадии терапии рисперидоном следует осуществлять регулярную оценку экстрапирамидных симптомов и других расстройств двигательной активности.
Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. на стадии терапии нужно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия

учитывая то, что рисперидон влияет, в первую очередь, на ЦНС, его следует с осторожностью использовать сочетанно с иными лекарствами центрального действия, такими как опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины, а также с алкоголем из-за повышения риска седации. Антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии. следует соблюдать осторожность при употреблении рисперидона одновременно с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал Q–T, такими как антиаритмические препараты класса Iа (в частности хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты класса III (в частности амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические средства, некоторые противомалярийные (хинин и мефлохин) и лекарственные средства, которые вызывают электролитический дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию, или такими, которые подавляют печеночный метаболизм рисперидона. Рисперидон уменьшает результат леводопы и других агонистов допамина. Если такая комбинация кажется необходимой, в частности на последней стадии болезни Паркинсона, предлогается назначить низкую эффективную дозу для каждого типа лечения.
Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и блокаторы β-адренорецепторов могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови.
Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Но клиническая значимость этого взаимодействия маловероятна.
При одновременном использовании с карбамазепином, иными индукторами печеночных ферментов (в том числе лекарствами, которые метаболизируются с участием цитохрома P450) снижается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (необходима коррекция дозировки в случае отмены указанных препаратов). При длительном использовании карбамазепина увеличивается выведение рисперидона, при длительном использовании клозапина — уменьшается.
При одновременном приеме антигипертензивных средств вероятно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.
Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона.
Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Эритромицин, ингибитор печеночных ферментов 3A4, не изменяет фармакокинетики рисперидона и активной антипсихотической фракции. Ингибиторы холинэстеразы, галантамин и донепезил не проявляют клинически значимых воздействий на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. при употреблении лекарства Росталепт-Рота вместе с иными лекарственными средствами, которые в значительной степени связываются с белками плазмы крови, клинически выраженного вытеснения какого-либо лекарства из белковой фракции плазмы крови не отмечают.
Росталепт-Рота не проявляет клинически значимых воздействий на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина или топирамата.
Прием пищи не влияет на абсорбцию лекарства Росталепт-Рота.

Передозировка

симптомы. Усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала Q–T, судороги.
При передозировке комбинации рисперидона и пароксетина сообщалось о желудочковой тахикардии по типу пируэт (torsade de pointes).
При острой передозировке следует учитывать способность совокупного действия нескольких препаратов. Лечение. Поддержание проходимости дыхательных путей и обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких. Если передозировка лекарства произошла не более часа назад, целесообразно осуществить промывание желудка (после интубации, если больной потерял сознание) и назначить активированный уголь вместе со слабительными средствами. следует срочно установить мониторинг сердечно-сосудистой системы, включая постоянный ЭКГ-мониторинг, чтобы диагностировать возможную аритмию. Специфического антидота рисперидона нет. Поэтому следует принять соответствующие поддерживающие мероприятия. При развитии артериальной гипотензии и сердечной недостаточности следует ввести в/в р-ры и/или симпатомиметики. При появлении тяжелых экстрапирамидных симптомов целесообразно введение антихолинергических средств.
Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до улучшения состояния пациента.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.